式(I)の化合物［式中、AとBは、一緒になって、置換されてもよい縮合芳香環を表し、Dは、式(i)（式中、Y¹はCHおよびNから選択され、Y²はCHおよびNから選択され、Y³はCH、CFおよびNから選択される）および式(ii)（式中、QはOまたはSである）から選択され、R^Dは式(C)であり、ここでR^N1はHおよび置換されてもよいC_1-10アルキルから選択され、Xは単結合、NR^N2、CR^C3R^C4およびC=Oから選択され、R^N2はHおよび置換されてもよいC_1-10アルキルから選択され、R^C3とR^C4は、独立にH、R、C(=O)ORから選択され、ここでRは置換されてもよいC_1-10アルキル、置換されてもよいC_5-20アリールもしくは置換されてもよいC_3-20ヘテロシクリルであり、YはNR^N3およびCR^C1R^C2から選択され、R^C1およびR^C2は、独立にH、R、C(=O)ORから選択され、ここでRは置換されてもよいC_1-10アルキル、置換されてもよいC_5-20アリールもしくは置換されてもよいC_3-20ヘテロシクリルであり、R^C1とR^C2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換されてもよいスピロ縮合C_5-7炭素環または複素環を形成してもよく、Xが単結合であるとき、R^N1とR^C2は、それらが結合している窒素および炭素原子と一緒になって、置換されてもよいC_5-7複素環を形成してもよく、XがCR^C3R^C4であるとき、R^C2とR^C4は、R^C1およびR^C3で置換された原子間に二重結合が生じるように、一緒になって追加の結合を形成してもよい］。

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^１３１Ｉ、^１２３Ｉ、^１２４Ｉ、^１２５Ｉ、^７６Ｂｒ、^７５Ｂｒ、^１８Ｆ、^１９Ｆ、^１１Ｃ、^１３Ｃ、^１４Ｃおよび^３Ｈからなる群より選択される少なくとも１つの検出可能な標識を含有するベンゾフラン化合物が、脳アミロイド沈着および全身性または限局性アミロイド症と関連する他のアミロイド生成性ペプチドを検出するためのアミロイド造影剤として提供される。さらに、これらの化合物は、臨床的に分かりにくい認知症例を呈しているまたは軽度の認知障害を呈している患者がアルツハイマー病を有するかどうかを判定するのに有用である。これらの化合物はさらに、抗アミロイド症療法の有効性をモニターするための代用マーカーとして有用である。
【化１】
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【課題】毒性が低く優れた免疫抑制作用を有する化合物、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるプロドラッグを提供することである。
【解決手段】一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ¹及びＲ²は、水素原子等を示し、Ｒ⁴は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基を示し、ｍは、０乃至２の整数を示し、ｎは、０乃至４の整数を示し、Ｘは、硫黄原子又は式Ｎ−Ｄを有する基等を示し、Ｒ⁵及びＲ⁶は、水素原子等を示し、Ｒ^７は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基を示し、Ｒ^８は、Ｃ_６−Ｃ₁₀アリ−ル基、５員環乃至６員環へテロアリール基等を示す］を有する化合物、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるプロドラッグ。 （もっと読む）

式（Ｉ）（ここで、記号は明細書に定義するとおりである。）からなる群から選ばれる化合物を含む、化合物、医薬組成物、キット、方法が提供される。
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本発明は、IL-6インヒビターとしての一般式(I)で示される新規ヘテロ環式化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性型、それらの立体異性体、それらの多形、それらの水和物、それらの溶媒和物、それらの薬学上許容し得る塩および組成物、それらの代謝産物およびプロドラッグに関するものである。さらに詳細には、本発明は、一般式(I)で示される新規ヘテロ環式化合物を提供する。上記の式(I)の化合物の有効量を投与することを含む、癌、癌の悪液質および免疫疾患を包含する炎症性疾患、特に、IL-6のようなサイトカインにより仲介される疾患を、哺乳動物において、pSTAT3阻害を介して治療する方法もまた包含される。
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【課題】 アズレン類を含む水性液剤において成分の安定性を改善するとともに、不溶性物質の生成を抑制し、安定な水性液剤を得る。
【解決手段】（A）アズレン類、（B）ベルベリン又はその塩を含む水性液剤に（C）クロルフェニラミン又はその塩を配合する。これにより得られる水性液剤は、不溶性物質の生成を抑制することができ、さらには、ベルベリン又はその塩及びクロルフェニラミン又はその塩の安定性が向上し、長期安定性に優れる。外用剤として、とりわけ眼科用液剤として有用である。 （もっと読む）

本発明はＡＩＣＡリボシドおよびそのアナログを含むキット、組成物および処方物、並びにこれらの使用法に関するものである。これらキットはあるｐＨ範囲内の組成物および／または処方物を無菌的形で含むことができる。これらのキットはさらに第二の治療薬を含む容器を含むことができる。本発明のキットおよび組成物を使用して患者の罹患／死亡を予防することができ、または虚血状態、アデノシンによって調節される状態、または患者組織への血流の低下に関連する状態を予防／処置することができる。
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ＭＡＰＥＧファミリーのメンバーの活性阻害が所望及び／又は必要とされている疾患の治療、特に炎症の治療用の医薬を製造するための、式Ｉ：
【化１】


[上式中、Ｙ、Ｗ^１からＷ^４、Ｚ^１からＺ^４及びＲは、本記載に付与された意味を有する]
の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩の使用を提供する。
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本発明は、新AGCキナーゼ阻害剤に関し、特に式I、IIまたはIIIの化合物、もしくはそれらI、II、IIIの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝物、プロまたはプレドラッグ、塩、水和物または溶媒和物に関し、式中X、R1、R2、R3、R31、ｎおよびｍは請求項において定義された意味を有する。特に本発明は、更に具体的にはROCK阻害剤、そのような阻害剤を含有する組成物、特に医薬品に関し、および疾患の治療と予防におけるそのような阻害剤の使用に関する。
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本開示は、１つ以上の望ましくないおよび／または有害な胃腸への作用を相殺する、改善する、および／または緩和するための方法と組成物に関する。例えば、いくつかの実施形態では、本開示は、胆汁酸、糖質、および／または医薬化合物を含む組成物に関し、そこでは、その薬剤が、対象（例えば、哺乳類またはヒト）の胃腸への有害な作用に関連している。医薬化合物の非限定的例として、非ステロイド系抗炎症薬、胃腸刺激性薬剤（例えば、抗生物質、副腎皮質ステロイド、および抗癌薬）、およびこれらの組み合わせが含まれうる。さらに、本開示は、胆汁酸および糖質を含む水溶液を対象に投与するステップを含む、組成物の少なくとも１つの胃腸への有害な作用を改善または解消する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 ヘリコバクター ピロリ菌を原因とする病態の治療予防に有用な組成物を提供する。
【解決手段】 Ｏ−グリカン型糖鎖であって、その非還元末端部にはα−１、４型グリコシド結合によりＮ−アセチルグルコサミンを結合しているＯ−グリカン型糖鎖の細胞からの分泌を促進する成分として、一般式〔１〕：Ｒ−ＧｌｃＮ、又は、一般式〔２〕：Ｒ−ＧｌｃＮＡｃで表される、グルコサミン及び／又はグルコサミン誘導体から選ばれた少なくとも１種を有効成分として含有することを特徴とするα−１、４結合型Ｎ−アセチルグルコサミン含有Ｏ−グリカン型糖鎖の分泌促進剤。なお、前記式中、ＧｌｃＮはグルコサミン残基を表し、ＧｌｃＮＡｃはＮ−アセチルグルコサミン残基を表し、Ｒは水素原子もしくは重合度１−５の糖鎖を表す。
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式Ｉ：
【化１】


[上式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^２、Ｘ^４及びＸ^５からＸ^８が、本明細書で与えられた意味を有する]
の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、ＭＡＰＥＧファミリーのメンバーの活性阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において、有用である。
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本発明は、治療有効量のＤＰＰ−ＩＶ阻害剤及びガストリン化合物を含む、病態及び／又は疾患を予防及び／又は処置するための組成物、抱合体及び方法に関する。ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤及びガストリン化合物の組み合わせは、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤又はガストリン化合物の何れかが治療効果を有することが示された病態及び／又は疾患（糖尿病、高血圧、慢性心不全、体液貯留状態、肥満、代謝症候群、並びに関連疾患及び障害を含むがこれらに限定されない）の予防及び／又は処置において、有益効果、具体的には持続的な有益効果を提供する。ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤及びガストリン化合物の組み合わせは、予想外の相加効果又は相乗効果を提供するように選択することができる。 （もっと読む）

哺乳動物における癌及び炎症などの過剰増殖疾患、並びに炎症性状態の治療に有用なＭＥＫ阻害剤を開示する。また、哺乳動物における過剰増殖疾患の治療に、そのような化合物を用いる方法及びそのような化合物を含有する医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、バニロイド受容体リガンドとして使用できる置換ベンゾ縮合誘導体、それらを使ってバニロイド受容体によって変調される疾患、症状および／または障害を治療する方法、およびそれらの調製方法に関する。
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本発明は、小コンダクタンスのカルシウム依存性カリウムチャネル（ＳＫチャネル）のモジュレーターとして有用な、新規のピリミジン−２，４−ジアミン誘導体に関する。他の態様において、本発明は治療のための方法におけるこれら化合物の使用及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

粘膜上皮層において高い滞留性を示すことにより長時間患部に滞留できるため、低頻度の投与によってさえ、粘膜における炎症及び損傷のような障害に対して治療効果を持続的に発揮することができる、有効成分として結合鎖を介して疎水基が導入されたグリコサミノグリカン（ＧＡＧ）を含む粘膜適用剤が提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）のピロロピリミジン誘導体群は脾臓チロシンキナーゼ（Ｓｙｋ）の阻害物質である。したがって、不適切Ｓｙｋ活性が関連している疾患および病態の治療で、特に炎症性およびアレルギー性疾患の治療で治療効果があり得る。 （もっと読む）

本発明は、ＰＰＡＲデルタ及びＰＰＡＲガンマ作動薬活性を示す、Ｎ−［１，３，４］−チアジアゾール−２−イル−ベンゼンスルホンアミド類、並びにそれらの生理学的に許容される塩及び生理学的機能を有する誘導体に関する。記載されていることは、定義されているような基を有する式（Ｉ）の化合物、並びにそれらの生理学的に許容される塩及びそれらの製造法である。本化合物は、脂肪酸代謝障害及びグルコース利用障害の治療及び／又は予防と共に、インスリン抵抗性に関係する障害や中枢及び末梢神経系の脱髄障害や他の神経変性障害の治療及び／又は予防に適切である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^８、Ｘ、ｍ及びｎは、本明細書及び請求項に定義のとおりである］で示される新規な置換チオフェン誘導体ならびにそれらの生理学的に許容される塩及びエステルに関するものである。これらの化合物はＨＭ７４Ａアゴニストであり、医薬として使用できる。
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