式（Ｉ）を有する化合物は、タンパク質チロシンキナーゼ類の阻害に有用である。本発明は、その化合物の製造方法、その化合物を含む組成物およびその化合物を用いる治療方法をも開示するものである。

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本発明は新規な一連の式IIの4,5-ジフェニル-2-アミノ-4,5-ジヒドロ-イミダゾール誘導体に関し、式中、Ｒ、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、XおよびYは本明細書中に定義される。本発明はまた、これらの化合物を製造する方法に関する。本発明の化合物はP2X7イオンチャネルブロッカーであり、したがって、医薬品として、特に炎症性腸疾患、リウマチ様関節炎および中枢神経系と関連した疾患状態、例えば卒中、アルツハイマー病等を含む、炎症要素を有する種々の疾患の治療および／または予防において有用である。
【化１】

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本発明は、胃腸機能不全症状及び、例えば過敏性腸症候群に関係するストレスの治療方法に関する。上記症状として、変容した腸運動、胃腸の炎症、内臓過敏性又は胃潰瘍が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は、請求項１に定義された通りである。）及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ¹は、水素、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、非共役（Ｃ₃−Ｃ₆）アルケニル、ベンジル、ＹＣ（＝Ｏ)(Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルまたは−ＣＨ₂ＣＨ₂−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキルであり；Ｘは、ＣＨ₂またはＣＨ₂ＣＨ₂であり；Ｙは、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルキレンであり；Ｚは、(ＣＨ₂)_m、ＣＦ₂、またはＣ(＝Ｏ）であり、ここでｍは、０、１または２であり；Ｒ²およびＲ³は、水素、ハロゲン、１〜７個のハロゲン原子で場合により置換された−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、および１〜７個のハロゲン原子で場合により置換された−Ｏ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルより独立して選択されるか、またはＲ²およびＲ³は、それぞれ接続している原子と共にＣ（＝Ｏ）、Ｓ→Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)₂、もしくはＮ→Ｏを独立して形成し；そして^Hetは、ピリジニル基、ピリドン基、ピリダジニル基、イミダゾリル基、ピリミジニル基、ピラゾリル基、トリアゾリル基、ピラジニル基、フリル基、チエニル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピロリル基、シンノリニル基、トリアジニル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基およびフラザニル基より選択される５〜７員の単環式ヘテロアリール基である］の構造を有する化合物を提供する。この化合物を、神経型ニコチン性アセチルコリン特異的受容体部位により媒介される疾患状態を処置するために使用することができる。
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本発明は、禁煙を助けるために有用であり、かつ、良好な保存安定性を有する、バレニクリンの新規医薬投与形態に関する。特に、本発明は、それから生成されるところの投与形態が、特定の保存条件下、約４重量％未満のＮ−ホルミル及びＮ−メチル分解産物を生成する、バレニクリンの配合品に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロトンポンプ阻害剤のアルカリ性塩及びこれらの化合物を含有する医薬品に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ)
【化１】


のベンゾチアゾール−2−オン誘導体（明細書に記載した意味を有する）、その医薬上使用可能な塩、及び医薬物質としてのその使用に関する。
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本発明は、(2S,4S)-4-フルオロ-1-[4-フルオロ-β-(4-フルオロフェニル)-L-フェニルアラニル]-2-ピロリジンカルボニトリルp-トルエンスルホン酸塩の無水結晶質形態を包含する。 （もっと読む）

本明細書では、少なくとも1種類の微粉化状プロトンポンプ阻害剤；少なくとも1種類の制酸剤；および少なくとも1種類の懸濁剤を含む、懸濁用の粉末状薬学的製剤を提供する。少なくとも1種類のプロトンポンプ阻害剤および少なくとも1種類の制酸剤を含む薬学的製剤を作製および使用する方法も提供する。

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スフィンゴシン−１−ホスフェート(Ｓ１Ｐ)受容体リガンドとして、特に免疫抑制剤として有用な、多環式の式Ｉ
【化１】


の化合物が記載される。
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抗炎症及び／又は抗ヒスタミン活性成分、極性脂質リポソーム及び薬学的に許容可能な水性担体を含有する炎症性疾患の治療のための均一な医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＺが本明細書で定義するとおりである式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、そのような化合物の合成のための中間体、そのような化合物を含有する医薬組成物、ならびに神経障害および精神障害の治療におけるそのような化合物の使用方法を対象とする。
【化１】

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ある種のアミドフェニル−スルファニルアミノ−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール化合物は、ＣＣＫ２により媒介される疾患の処置において有用なＣＣＫ２モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ)
【化１】


（明細書に記載した意味を有する）のベンゾオキサゾール−2−オン誘導体、その医薬上使用可能な塩、及び医薬物質としてのその使用に関する。
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本発明は、新規なベンゾイミダゾロン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物を提供する。本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、このような化合物を用いて５−ＨＴ_４受容体活性に関連する疾患を治療する方法、ならびにこのような化合物を製造するために有用な方法および中間体も提供する。特に本発明は、哺乳動物における５−ＨＴ_４受容体活性に関連する疾患または状態を治療する方法であって、哺乳動物に、本発明の化合物と薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物の治療有効量を投与することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


(式中、R¹、m、X、n、p、q、Y、ZおよびArは明細書中に定義される) で表されるピペリジン化合物、当該化合物の製造に用いられる方法および中間体、当該化合物を含有する医薬組成物、ならびに治療および医薬の製造におけるそれらの使用。本発明化合物はヒスタミンH3およびH4により仲介される疾患の治療に有用である。
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本発明は、特に、ｐＨ緩衝剤と酸不安定薬剤を含有する制御放出成分を含んでなる組成物を提供する。そのような組成物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病など、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療または予防に有用である新規なシクロヘキシルグリシン誘導体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む薬剤組成物およびジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するこのような疾患の予防または治療における、これらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、２，６−キノリニル誘導体、それらを調製するための方法、それらを含む医薬組成物及び医薬品としてのそれらの使用に関する。例えば、本発明による化合物は、喘息、アレルギー性鼻炎、副鼻腔炎、結膜炎、食物アレルギー；皮膚炎、乾癬、じんま疹、痒み及び湿疹を含む炎症性皮膚障害、関節リウマチ；クローン病及び潰瘍性大腸炎を含む炎症性腸疾患、多発性硬化症及び他の自己免疫障害並びにアテローム性動脈硬化の治療に有用である。 （もっと読む）