ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）および式（ＩＩ）


（式中の可変項Ｒ^２、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、ジヒドロベンゾジアゼピン誘導体、これを含有する組成物および医薬、ならびにこのような化合物、組成物および医薬の製造方法および使用に関する。このようなジヒドロベンゾジアゼピン誘導体は、不適切なROCKキナーゼに関連する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】炎症、喘息及び癌等の様々な疾患の治療に有用なキメラタンパク質治療薬の提供。
【解決手段】融合タンパク質のアミノ末端に位置し、第１のサイトカイン又は増殖因子と特異的に結合し無力化する第１の部分、及び、融合タンパク質のカルボキシル末端に位置し、特異的に、疾患部位（例えばＩＬ−１受容体を多く含む炎症部位）にしばしば多く含まれる第２のサイトカイン受容体と結合する第２の部分、を含む融合タンパク質。更に、上記第２の部分は、通常受容体アンタゴニスト（例えばＩＬ−１受容体アンタゴニスト）及びその機能的に等価な類似体である。また、融合タンパク質をコードする核酸、ベクター及び核酸を有する宿主細胞、及び関連する組成物及び炎症性疾患及び炎症と共存する適応症を標的とする方法を開示する。 （もっと読む）

免疫抑制剤および式（Ｉ）で表される化合物を投与することによって免疫寛容を誘導する方法が、開示される：（Ｉ）。加えて、免疫抑制剤および式（Ｉ）で表される化合物を投与することによって免疫応答を抑制する方法が、開示される。さらに、免疫抑制剤および式（Ｉ）で表される化合物を投与することによって自己免疫疾患を処置するための方法が、開示される。式（Ｉ）の変数は、本明細書中で開示される。さらに、移植された器官の拒絶を防止、阻害もしくは抑制する方法、および自己免疫疾患を処置する方法が、開示される。また、治療用量以下のラパマイシンを、式（Ｉ）で表される化合物とともに心臓移植されたマウスへ投与することによる組み合わせ治療により、非特異的な免疫の消失を引き起こすことなく、移植された器官に対する特異的免疫寛容を誘導する方法が開示される。
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本発明は、ケモカインであるインターロイキン−８（ＩＬ−８）によって媒介された病状の治療に有用な、式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）の新規化合物、およびその組成物に関する。 （もっと読む）

プロスタグランジンＥ群の化合物（ＰＧＥ化合物）は、非水系液体又はシート、フィルム若しくは粉体形態の固体であり得る充填剤とともに前記化合物を含む非水系組成物として安定化される。本組成物は、皮膚侵入促進剤を場合によっては含んでもよい。非水系固体剤形は、担体シート又はフィルム中に実質的に均一に分散されたＰＧＥ化合物を含む。 （もっと読む）

本発明は、５−リポキシゲナーゼ活性化タンパク阻害剤である式Ｉの化合物を提供する。式Ｉの化合物は、抗アテローム硬化性、抗喘息性、抗アレルギー性、抗炎症性、および細胞保護性薬剤として有効である。
【化１】
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本出願は，スフィンゴシン−１−リン酸（Ｓ１Ｐ）受容体の作動剤活性を示す式（Ｉ）：
【化１】


の新規化合物，それらの製造方法及び免疫抑制剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は一般式（１）の新規なカルバミン酸エステルに関し、式中、Ｘ^-ならびにＡ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴基は請求項及び明細書記載のとおりに定義することができる。また、本発明は、前記エステルの製造方法、及び、これらの医薬品としての使用、特に抗コリン作用を有する医薬品としての使用に関する。
【化１】

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本発明は、本発明の化合物または組成物を投与することにより、ｍＲＮＡのナンセンス変異に関連する疾患を治療または予防するための方法、化合物および組成物に関する。さらに特定すると、本発明は、ｍＲＮＡのナンセンス変異に関連する未熟な翻訳終結を抑制するための方法、化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−２（ＭＫ−２）を阻害する化合物が記載される。ＭＫ−２の阻害のためのそのような化合物を用いる方法、およびＴＮＦαによって仲介される疾患または障害の予防または治療のための方法、ここで当該方法は本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を被験者に投与することを伴う、が記載される。本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を含有する療法的組成物、医薬組成物およびキットもまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミン−Ｈ３受容体アンタゴニスト又はインバースアゴニストの活性を有する新規な化合物を提供する。特に、本発明は、式Ｉの化合物又はその薬理学的に許容できる塩、その化合物を含む医薬組成物、これらの化合物及び組成物を使用する治療の方法、並びに中間体及びこれらの化合物を製造する方法を提供する。本発明は、肥満症、認知障害、睡眠発作、及び他のヒスタミンＨ３受容体に関連する疾患を治療するための化合物及び医薬組成物を使用する方法を提供する。


（Ｉ）
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本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体に関する。本発明のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン類は、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性を有し、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性に関連する疾患の予防および処置に使用できる。そのような疾患には、以下のような泌尿器疾患または障害が含まれる：膀胱下閉塞、過活動膀胱、尿失禁、排尿筋反射亢進、排尿筋不安定、膀胱容量の減少、頻繁な尿意、切迫性尿失禁、ストレス性尿失禁、膀胱の反応亢進、前立腺肥大（ＢＰＨ）、前立腺炎、頻尿、夜尿症、尿意切迫、骨盤過敏症、尿道炎、骨盤疼痛症候群、前立腺痛、膀胱炎または特発性膀胱過敏症。本発明の化合物はまた、炎症性疼痛、神経因性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、歯痛、月経前疼痛、内臓の疼痛、頭痛などを含むがこれらに限定されるわけではない、疼痛；低血圧；血友病および出血；および炎症の処置にも有用である。なぜなら、これらの疾患も、ＩＰ受容体アンタゴニストによる処置で緩和されるからである。
【化１】

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一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義されるとおりである］の化合物、並びにその塩、エナンチオマー、および該化合物を含む医薬組成物が製造される。これらは治療において、特に疼痛の処置において有用である。
【化１】

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プロスタグランジン媒介疾患又は病態の治療又は予防のために有用なアシルスルホンアミドペリ置換縮合二環式環状化合物を開示する。化合物は一般式（Ｉ）で表されるものである。代表例は一般式（ＩＩ）である。
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【課題】 選択性に優れ、強いβ_３アドレナリン受容体刺激作用を有し、肥満、糖尿病、高脂血症、過敏性腸症候群、急性又は慢性下痢、頻尿、尿失禁、尿路結石等の予防及び治療剤として有用である化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式〔Ｉ〕で表されるスルホニルオキシインドール誘導体又はその生理的に許容される塩。
【化１】


（式中、Ｒ^１はＨ等、
Ｒ^３、Ｒ^４はＨ、低級アルキル等、
Ｒ^５はＨ、低級アルキル等、
Ｒ^６は低級アルキル、
Ｒ^７はＨ等、
Ｒ^２は、Ｘ^１−Ｒ^８、ＯＳＯ_２−Ｒ^９又はＸ^２−Ａ^１−Ｒ^１０等、
Ｘ^１はＯ、Ｓ又はＮＨ、
Ｒ^８は低級アルキル等、
Ｒ^９はフェニル、ナフチル、ヘテロアリール等、
Ｘ^２はＯ、Ｓ、ＮＨ又はＳＯ_２、
Ａ^１は低級アルキレン部分等、
Ｒ^１０はフェニル基、ナフチル基、ヘテロアリールを意味する。） （もっと読む）

本発明はニューロキニン拮抗作用、特にＮＫ_１拮抗作用、ＮＫ_１／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用およびＮＫ_１／ＮＫ_２／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用を有する置換１−ピペリジン−４−イル−４−ピロリジン−３−イル−ピペラジン誘導体、それらの製造、それらを含有させた組成物、そしてそれらを薬剤、特に統合失調症、不安、鬱病、嘔吐およびＩＢＳなどを治療するための薬剤として用いることに関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


で描写可能であり、これには、また、これの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、これの立体化学的異性体形態、これのＮ−オキサイド形態およびこれのプロドラッグも含まれ、ここで、あらゆる置換基は請求項１に定義する如きである。
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本発明は、選択的アンドロゲン受容体調節剤（ＳＡＲＭ）である、新しい種類のアンドロゲン受容体標的物質（ＡＲＴＡ）を提供する。このＳＡＲＭ化合物のいくつかは、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬアンドロゲン活性及びタンパク同化作用を有することが分った。別のＳＡＲＭ化合物は、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての予期せぬ抗アンドロゲン活性を有することが分った。これらのＳＡＲＭ化合物は、（ａ）男性避妊、（ｂ）様々なホルモンに関連する病気（高齢男性におけるＡＤＡＭに関連する病気）の治療、（ｃ）ＡＤＩＦに関連する病気の治療、（ｄ）急性及び／又は慢性の筋萎縮症の治療及び／又は予防、（ｅ）ドライアイの治療及び／又は予防、（ｆ）経口アンドロゲン補充療法、（ｇ）前立腺癌の発病の減少、又は（ｈ）前立腺癌の停止又は退行などに有効である。 （もっと読む）

選択的ＰＤＥ４阻害が，新規化合物，例えば，４−（置換フェニル）−２−ピロリジノン化合物により達成される。本発明の化合物は，式（Ｉ）〔式中Ｒ¹，Ｒ²及びＲ³は，ここに定義されている。〕のものである。開示はまた，そのような化合物，そのような化合物を含んだ組成の製造方法，及び，認知障害，記憶障害，精神疾患，統合失調症，鬱病，アレルギー性又は炎症性の疾患，慢性閉塞性肺疾患，神経変性，脳卒中，アルツハイマー病，多発性硬化症の治療のための使用に関する。
【化１】

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本発明は、本発明の化合物または組成物を投与することにより、ｍＲＮＡのナンセンス突然変異に関する疾患を治療または阻止するための方法、化合物および組成物に関する。より具体的には、本発明は、ｍＲＮＡのナンセンス突然変異に関する未熟な翻訳終了を抑制するための方法、化合物および組成物に関する。 （もっと読む）