血管新生に関する障害を処置するための新しい方法が開示される。血管新生に関する障害は、Ｔｉｅ１外部ドメイン結合剤およびＶＥＧＦ拮抗薬剤の投与によって処置される。１つの局面において、本発明は血管新生に関する障害を処置する方法を提供し、この方法は、Ｔｉｅ１外部ドメイン結合剤を含む第１の薬剤を、ＶＥＧＦ拮抗薬を含む第２の薬剤を対象に投与する前に対象に投与するステップを含む。いくつかの実施形態において、第１の薬剤は、第２の薬剤の投与の約１日から３５日（例、１、２、３、４、５、６、７、８、１０、１２、１４、２０、２１、２８、３０もしくは３５日、またはその間のあらゆる日）前に投与される。
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本発明は、癌および線維性の障害を含めた、ＴＧＦβが仲介する状態の治療において治療薬として有用な、式Ｉの化合物およびその薬学的に許容できる塩［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、およびＲ^７は、明細書中でそれについて定義する意味のいずれかを有する］を提供する。１種または複数の式Ｉの化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化１】

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【課題】一酸化窒素産生促進剤を提供すること、また、その一酸化窒素産生促進剤を配合したＨｅａｔ ｓｈｏｃｋ ｐｒｏｔｅｉｎ ４７（ＨＳＰ４７）の合成促進剤、Ｉ型コラーゲン線維束の合成促進用皮膚外用剤、生体機能回復／改善機能改善用皮膚外用剤を提供すること。
【解決手段】一般式１（化１）で示されるＬ−アスコルビン酸誘導体に、安全に使用できる一酸化窒素産生促進剤としての機能、その一酸化窒素産生促進作用に起因する正常なコラーゲン形成に必須なＨＳＰ４７の合成促進剤としての機能及びＩ型コラーゲン線維束の合成促進機能、血流を促進するなど一酸化窒素産生促進能に起因する生体機能回復／改善機能を見出し、本発明を完成するに至った。 （もっと読む）

式
【化１】


〔式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ９、Ｒ１０およびＱならびにＸ、ＹおよびＺは、本明細書に定義のとおりである〕の化合物、その塩；その使用、その使用方法、その製造方法、それを含む医薬組成物、それと第２の薬剤物質の組合せ剤、およびその使用等。当該化合物は、プロテインキナーゼ阻害剤であり、プロテインキナーゼ阻害剤によって介在される疾患の処置に、例えば多くの増殖性疾患の処置に使用することができる。
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【課題】皮膚における線維芽細胞のコラーゲン量の産生量を促進して若々しい肌を保つため、優れたコラーゲン産生促進活性を有するコラーゲン産生促進剤とし、このコラーゲン産生促進剤を配合して、例えばシワ改善効果を奏する抗老化化粧料とすることである。
【解決手段】下記の化３の式で表わされ、リン酸エステル部が分岐したアルキル基を有するＬ−アスコルビン酸−２−リン酸エステルまたはその塩からなるアスコルビン酸誘導体からなるコラーゲン産生促進剤とする。
【化３】


（式中、Ｒ¹、Ｒ^２は、水素（Ｈ）または分枝を有する炭素数３〜３０のアルキル基を表わす。ただし、Ｒ^１＝Ｒ^２＝水素（Ｈ）である場合を除く。）
上記したアスコルビン酸誘導体は、分子構造の所定位置（２位）にリン酸エステル部を有し、その部分に分岐したアルキル基を有するため、適度な脂溶性があって細胞内に取り込まれやすい特性を有する。 （もっと読む）

【課題】 IL-21またはIL-21Rのアゴニストまたはアンタゴニストを用いてインターロイキン-21（IL-21）およびIL-21受容体の活性、および/またはそれらの間の相互作用を調節する方法および組成物を提供する。
【解決手段】 インターロイキン21受容体活性を調節するのに有用なＩＬ−２１／ＩＬ−２１Ｒアンタゴニストを含む組成物、融合蛋白質、融合蛋白質の製造方法、宿主細胞ならびにベクター。 （もっと読む）

本発明は 、一般式Ｉ
【化１】


で表わされる置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたスルホンアミド誘導体の、痛み、特に急性痛、内臓痛、神経障害性痛、又は慢性痛の及び炎症性痛の治療用医薬、並びに偏頭痛、糖尿病、呼吸器系疾患、炎症性腸疾患、神経系疾患、皮膚炎症、リウマチ性疾患、敗血性ショック、再かん流症候群、肥満の治療用医薬又は血管形成阻害薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
本発明の課題は、優れた細胞賦活作用を有し、且つ充分な保存安定性および高い安全性を有する新規な老化防止用皮膚組成物を提供することである。
【解決手段】
カチオン性脂質と、高エネルギーリン酸化合物、リボフラビン、ユビキノン及びニコチン酸アミドアデニンジヌクレオチドリン酸から選ばれる1種又は2種以上と、グリチルリチン誘導体及び／又はトコフェロール誘導体の1種又は２種以上の化合物を含有することにより、老化により衰えた細胞増殖作用を活性化させ、老化防止用皮膚組成物を提供することを可能とした。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、多形体または製薬学的に許容されうる塩並びに前記化合物およびそれらの組成物、中間体および誘導体を調製する方法並びに炎症性障害またはセリンプロテアーゼ仲介障害を処置する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される新規なタラロゾール代謝物を単離・同定した。式中、ＲはＨ、ＯＨ、ＯＳＯ_３Ｈ、またはＯ−ｇｌｙ；Ｒ_１はＨ、ＯＨ、ＯＳＯ_３Ｈ、Ｏ−ｇｌｙ、または＝Ｏ；ｇｌｙはグルクロン酸塩またはその薬学的に許容可能な塩である。本化合物は様々な皮膚、髪および爪関連疾患の治療に使用される。
【化１】

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グルコサミンおよびその誘導体の新規な用途を開示する。アトピー性皮膚炎の治療のためのグルコサミンならびにその誘導体を含む医薬組成物、および、組成物を使用したアトピー性皮膚炎の治療方法を開示する。医薬組成物および治療方法は、従来の抗炎症薬に伴う副作用のないアトピー性皮膚炎の安全な治療を実現する。 （もっと読む）

【課題】真皮を構成している線維芽細胞を活性化させ、細胞によるヒアルロン酸の合成を促進させることで、老化に伴うシワ、しみ、くすみ、きめの消失、弾力性の低下などを予防、改善できるヒアルロン酸合成促進剤、抗老化剤および皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】オオボウシバナ由来のフラボノイドを有効成分として含むヒアルロン酸合成促進剤、抗老化剤および皮膚外用剤。 （もっと読む）

本発明は、動物、特にヒトにおけるＤＧＡＴ１活性と関連する状態または障害の処置または予防に有用な、以下の構造式；
Ａ−Ｌ１−Ｂ−Ｃ−Ｄ
を有する化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の製造物［式中、Ｘ−ＹはＮＨ−Ｃ（Ｓ）、Ｎ＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８、Ｎ＝Ｃ−ＳＲ、Ｎ＝Ｃ−ＲまたはＮ＝Ｃ−ＯＲであり；ＲおよびＲ１はＨまたは置換されていても良いシクロアルキル、アルキル、複素環アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ２はＨ、Ｈａｌまたはアルキルであり；Ｒ３はＨ、Ｈａｌ、ＯＨ、アルキルまたはアルコキシであり；Ｒ４はＨ、Ｈａｌ、ＣＮまたはアルキルであり；Ｒ５は必須としてＨ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＮＲ７Ｒ８、シクロアルキル、アルキル、アルコキシ、複素環アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらは置換されていても良く；Ｒ６はＨ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）_２、アルキルまたはアルコキシであり；Ｒ７およびＲ８は、一方がＨまたは置換されていても良いアルクであり、他方がＨまたは置換されていても良いシクロアルキル、アルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールもしくはアリールであるものであり；あるいはＲ７およびＲ８はＮと一体となって、Ｏ、ＳもしくはＮを含んでいても良い置換されていても良い環状基を形成ている。］に関するものである。本発明はまた、医薬として、そして実質的にはタンパク質キナーゼ阻害薬、特にはＣＤＣ７阻害薬として使用される前記製造物の異性体および塩に関するものでもある。

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本発明は、一般式（Ｉ）の複素環化合物およびそれの使用と製造、該化合物の製造方法、少なくとも一つの前記化合物を含む組成物、ならびに少なくとも一つの化合物を用いる治療方法に関するものである。特に、一般式（Ｉ）の化合物は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ−３）を阻害する上で有用である。

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本発明は、皮膚の老化の徴候を予防及び/又は治療するための活性成分として、任意に少なくとも1種のポリフェノール化合物と組み合わせたグルコサミンの美容的経口及び/又は非経口使用に関する。本発明は、活性成分として、グルコサミンと松樹皮由来の少なくとも1種のポリフェノール化合物との組合せを含んでなる経口及び/又は非経口投与用組成物にも関する。 （もっと読む）

【課題】必須微量元素を含む海洋ミネラル成分を有効利用したインターフェロンγ産生増強剤を提供する。
【解決手段】海水中のピコプランクトンに由来する有機成分とその有機成分によりキレート化されたミネラル分を含有する海水の濃縮液を酢酸で処理し、塩化ナトリウムおよび有毒成分を除去して得られる、キレート化されたミネラル分を含む残留物を有効成分とするインターフェロンγ産生増強剤。亜鉛を強化した海洋ミネラル複合体（ＭＣＭ）を有効成分とするインターフェロンγ産生増強剤が好ましい。 （もっと読む）

本発明は、血管新生及び/又は脈管形成をそれぞれ促進し又は阻害するためのRスポンジン、特にRスポンジン2（Rspo2）もしくはRスポンジン3（Rspo3）又はRスポンジン核酸、或いはRスポンジン、例えばRspo2及び/又はRspo3の調節剤もしくはエフェクターもしくはモジュレーターの使用に関する。本発明は、Rspo3及びRspo2が血管新生プロモーターであるという実証、並びに血管内皮増殖因子（VEGF）の正の制御剤としてのRspo2及び3の同定に基づいている。これらの結果は、血管新生中のシグナル伝達系におけるRスポンジン、特にRspo3及び/又はRspo2についての主要な役割を示す。本発明は、処置が血管新生及び/又は脈管形成を阻害し又は促進することを包含する状態の処置における、アゴニスト及びアンタゴニストを含むRスポンジン3の調節剤又はエフェクター又はモジュレーターの使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】生体内に吸収された後にレチノイドに変換される性質を有するレチノイドプロドラッグ化合物を提供する。
【解決手段】 下記の一般式(I):


〔R¹〜R⁵は水素原子、アルキル基、又はトリアルキルシリル基を示し、X は-NH-CO-、-CO-NH-、-N(COR⁶)-CO-、-CO-N(COR⁷)-（R⁶及びR⁷は低級アルコキシ基又はカルボキシ置換フェニル基を示す）などを示し；Zは-Y-CH(R¹²)-COOH又は-COOR¹³（Yは単結合、-CH₂-、-CH(OH)-、-CO-、-CO-NH-、又は-CO-NH-CH₂-CO-NH-を示し、R¹²は水素原子又は低級アルキル基を示し、R¹³は水素原子、-CH(R¹⁴)-COOH（R¹⁴は水素原子、低級アルキル基、又は水酸基を示す）、-[CH₂CH₂-O]_n-CH₂-CH₂-OH、-CH₂-O-[CH₂CH₂-O]_m-CH₂-OH、又は-[CH(CH₃)-CO-O]_p-CH(CH₃)-COOH（n、m、又はpは1から100の整数を示す）を示す〕で表される化合物又はその塩、あるいはそのエステル。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^５は、明細書及び請求項と同義である］の新規なビニル酸誘導体、及び生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、キマーゼを阻害し、医薬として使用することができる。
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