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【課題】α−リポ酸等の薬剤成分の熱安定性及び光安定性が向上し、特に長期にわたって光照射下に保持された場合にも、光分解が有効に抑制され、長期光安定性に優れた経口または経皮薬剤を提供する。
【解決手段】α−リポ酸等の薬剤成分が取り込まれたシクロデキストリン包接体と、鉄分含有粒子とを含有する粉末からなる。 (もっと読む)


【課題】 育毛に関しては、さまざまな方法が行われているが、マッサージや刺激を与える方法が中心であり、あくまでも現状維持や一時的な回復を期待するものであり、本質的な改善にはなりえないものであった。
【解決手段】 30℃以上で炭酸ガス濃度が500ppm以上の高濃度炭酸温水に少なくとも5分以上頭皮を浸けることにより、皮下の毛細血管の血流が良くなり頭皮の新陳代謝が活発になる。そして、毎日続けることで皮下の毛細血管が頭皮向かって発達すると考えられ、毛根の活動を促進して恒久的な育毛改善になる。この高濃度炭酸温水による頭部浴を手軽に、そして無理な体勢ではなく楽に行えるように、仰向けになった状態で頭部に半球のボール形状の容器を装着し、その容器の中に高濃度炭酸温水を循環しながら注入し、頭皮が高濃度炭酸温水に直接触れた状態を5分以上保てる方法と機器を提案するものである。 (もっと読む)


式(IA) または (IB)の化合物は、IkB キナーゼ (IKK) の活性阻害剤であり、自己免疫性および炎症性疾患の治療に有用である。
【化1】


(式中、R7 は水素または任意に置換されていてもよい(C1-C6)アルキルであり、環 A は任意に置換されていてもよい、5-13の環原子を有するアリールもしくはヘテロアリール環であり、Z は式R-L1-Y1-(CH2)z-の基であり、ここで z は 0 または1であり、R は式(X) または (Y)の基であり、
【化2】


R1 はカルボン酸基(-COOH)または一以上の細胞内エステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり、R6 は水素または
任意に置換されていてもよいC1-C6 アルキル、C3-C7 シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、あるいは-(C=O)R3、-(C=O)OR3または -(C=O)NR3 であり、ここで R3 は水素または任意に置換されていてもよい (C1-C6)アルキルであり、Y1 は結合手、-(C=O)-、-S(O2)-、-C(=O)O-、-OC(=O)-、-(C=O)NR3-、-NR3(C=O)-、-S(O2)NR3-、-NR3S(O2)-または-NR3(C=O)NR4-であり、ここでR3および R4 は独立して水素または任意に置換されていてもよい (C1-C6)アルキルであり、L1は 式-(Alk1)m(Q)n(Alk2)p-の2価のリンカー基であり、ここでm、n、p、Q、Alk1 およびAlk2 は特許請求の範囲で定義されているとおりである)。
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(高剪断)微小流動化装置を用いて(より大きな)粒子のサイズを小さくすることを含む、微粒子、特にキチン微粒子(CMP)を製造する方法が開示される。 (もっと読む)


本発明は式(I):


(式中、各記号は明細書中に記載のとおりである)
の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、癌、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。1つの態様において、本発明は式(I)を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体を提供する。
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遊離または塩または溶媒和物形態の式IaまたはIbの化合物(式中、R、R、R、R、R、R20、R24、R25、X、YおよびZは、明細書中に示されている意味を有する)は、ALK−5および/またはALK−4受容体によって介在される疾患を処置するのに有用である。こうした化合物は、また、Pi3K受容体、JAK−2受容体およびTRK受容体によって介在される疾患の処置に有用である。こうした化合物を含む医薬組成物およびこうした化合物の製造方法もまた述べられている。
【化1】

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【課題】 肌の弾力や張りに大きく影響するコラーゲンを皮膚線維芽細胞に産出させるコラーゲン産生促進剤、及び該コラーゲン産生促進剤を配合した肌の張り及びしわの改善効果を有する皮膚外用剤、浴用剤及び飲食物を提供する。
【解決手段】 クララエキス、イトヒメハギエキス、カキエキス、タンジンエキス、シャクヤクエキス、プーアルエキス、アルブチン及びアルギン酸オリゴ糖類から選ばれる1種又は2種以上を含有することを特徴とするコラーゲン産生促進剤、及び該コラーゲン産生促進剤を配合した肌の張り及びしわの改善効果を有する皮膚外用剤、浴用剤及び飲食物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


式中、R〜Rは、各々、互いに独立して、H、ヒドロキシルまたは1〜8個のC原子を有するアルコキシを示し、Rは、1〜4個のC原子を有するアルキル、H、ヒドロキシルまたは1〜8個のC原子を有するアルコキシを示し、Rは、Hまたはヒドロキシルを示し、Rは、Hまたは1〜18個のC原子を有するアルキルを示す、
で表される化合物またはこれらの塩(しかしここで、すべてのR〜Rが同時にHであることはない)、これらの組成物、ならびにこれらの製造および使用に関する。
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本発明は、酵素11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11β−HSD−1)の選択的阻害剤としての、式Iで表されるジアゼパン−アセトアミド誘導体、ならびに、かかる化合物の、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧および他の疾患および状態の処置および予防のための使用に関する。
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【課題】本発明は、FasリガンドムテインおよびキメラをコードするDNAならびにコードされるタンパク質を提供する。変異体またはキメラFasリガンドを発現する形質転換した細胞を産生するためのDNAおよびベクターの提供を課題とする。
【解決手段】本発明は、FasリガンドムテインおよびキメラをコードするDNAならびにコードされるタンパク質、変異体またはキメラFasリガンドを発現する形質転換した細胞を産生するためのDNAおよびベクターを提供する。本発明はまた、Fasリガンド治療剤を投与することによって自己免疫疾患また移植拒絶について患者を処置するための方法に関する。治療剤は、ポリペプチド、ポリペプチドをコードするポリヌクレオチド、または小分子である。ポリペプチドは、全長Fasリガンドポリペプチド、またはその生物学的に活性な改変体、誘導体、部分、融合物、もしくはペプチドを含む。 (もっと読む)


本発明は、タンパク質の発現を増加させるための、および、例えば遺伝子治療において腫瘍および癌疾患、心臓および循環器系統の病気、感染症、自己免疫疾患、または単一遺伝子疾患の治療に用いる薬学的組成物、特にワクチンの調製のための、塩基修飾されたRNAとその使用を提供する。さらに、本発明は、インビトロ転写法、塩基修飾されたRNAを用いてタンパク質の発現を増加させるためのインビトロでの方法、および、インビボでの方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】 モノアミントランスポーター機能調節が関係する障害(例えば、排尿障害)の治療に有用なモルホリン化合物を提供する。
【解決手段】 式(I):
【化1】


[式中、R1、R3、およびnは明細書に定義したとおりであり、R2は特にアリールである。]で表されるモルホリン化合物、またはその製薬上許容される塩、ならびにそれらを含有する医薬もしくは医薬組成物。 (もっと読む)


本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用である化合物およびその医薬組成物、ならびに異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する状態を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。いくつかの態様において、本発明は、c−kit、PDGFRα、PDGFRβ、CSF1R、Abl、BCR−Abl、CSK、JNK1、JNK2、p38、p70S6K、TGFβ、SRC、EGFR、trkB、FGFR3、Fes、Lck、Syk、RAF、MKK4、MKK6、SAPK2β、BRK、KDR、c−rafまたはb−rafキナーゼまたはそれらの変異型の異常活性化を含む疾患または障害を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、特定のヒト遺伝子の発現を阻害する化合物、特にsiRNAに関する。本発明はまた、そのような化合物と医薬的に許容される担体とを含有する、医薬組成物にも関する。本発明はまた、該遺伝子に関連する様々な疾病もしくは状態および/またはそのような疾病もしくは状態に関連する症状の、発生または重篤性を治療および/または阻止する方法であって、そのような疾病もしくは状態および/または症状のための治療を必要とする対象に、治療上有効な用量の該化合物または該医薬組成物を投与し、それにより対象を治療するステップを含む、方法も提供する。本発明はまた、特定のヒトポリペプチドを阻害する抗体、ならびに1つ以上のそのような抗体を含有する医薬組成物も提供する。 (もっと読む)


本発明の1つの目的は、下記(1)の新規な置換ピペリジル-プロパン-チオールである。
【化1】


(式中、R1、R2、R3及びR4は本出願で定義される。)本発明の別の目的は、CCR-3のアゴニスト若しくはアンタゴニスト又はその医薬的に許容しうる塩を提供することであり、さらに詳細には、医薬的に許容しうる担体と、治療的に有効な量の本発明の少なくとも1種の化合物又はその医薬的に許容しうる塩とを含んでなる医薬組成物を提供することである。
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特定の態様において本願が提供する発明は、エストロゲンレセプタ アルファ36の機能を調節するための、エストロゲンレセプタ アルファ36関連疾患を予防および/または治療するための、呼吸性の疾患(例えば、喘息)を予防および/または治療するための、細胞死を誘導する及び/又は細胞増殖を阻害するための、並びに異常な細胞増殖(例えば、癌)が関与する疾患を予防および/または治療するための化合物, 薬学的組成物および方法である。
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本発明は、種々の自己免疫疾患及び炎症性疾患又は状態の治療に有用な、グルココルチコイド受容体リガンドとしての、式I(I)の2−[1−フェニル−5−ヒドロキシ又はメトキシ−4α−メチル−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチルフェニル誘導体を対象とする。医薬組成物及び使用方法もまた含まれる。
【化1】

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以下の構造:(I)(式中、R1、R2、L、X、Y、Z、Q、A、Bが本明細書で定義したとおりである)を有するヘテロアリール化合物、ヘテロアリール化合物の有効量を含む組成物、並びに癌、炎症性状態、免疫学的状態、代謝状態、及びキナーゼ経路の阻害によって治療可能、若しくは予防可能な状態を治療し、又は予防するための方法であって、治療、又は予防することがその必要のある患者に対してヘテロアリール化合物の有効量を投与することを含む方法が本明細書に提供される。 (もっと読む)


水溶性セルロース誘導体は、個体におけるメタボリックシンドロームまたはメタボリックシンドロームに関連する症状もしくは健康状態を予防または処置する方法において、特にa)高血圧、b)炎症性状態または炎症状態およびc)血栓準備状態の症状のうち1つ以上を予防または処置するために有用である。 (もっと読む)


本発明は、下記式(I)の化合物:


ならびにそれらの製造方法、それらを含む組成物、そして不適切なc−Met活性に関係する疾患の治療におけるそれらの使用に関するものである。
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