固体成分及び液体成分を有する骨セメントが提供される。骨セメントの形成のために、前記固体成分と前記液体成分とを一緒に混合する。前記固体成分と前記液体成分との混合の完了後に、前記骨セメントは、目標とされる解剖学的部位に又は解剖学的部位内に、例えば骨に又は骨内に、手動での適用又は手動での注入のために有効な初期粘度を有し、前記セメントは、時間又は温度の両方に関して、目標とされる解剖学的部位からのセメントの最少の漏洩で又は漏洩なしで、目標とされる解剖学的部位、例えば骨粗鬆症の骨又は骨折した椎体の均質な充填のために適した安定な粘度範囲を有する。更に、上記骨セメントの初期粘度及び安定な粘度の双方は、上記骨セメントを、手動式シリンジ又はマルチプルシリンジを用いた注入のために有効にする範囲内にある。
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本発明は、遺伝子療法における非ウイルス性媒体として使用するための一般式（Ｉ）及び（ＩＩ）で表される新規化合物、並びに薬剤の調製のためのそれらの使用に関連する。本発明は、一般式（Ｉ）及び（ＩＩ）で表される化合物の合成方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】Ｒｈｏ−キナーゼの新規な阻害剤の提供。
【解決手段】式（１）：


［式中、Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素および置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルより選択され；Ｒ３は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル等より選択され；Ｒ４は、水素、置換されていてもよいアラルキル、ＣＨ２ＣＯＮＲ９Ｒ１０および置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルより選択され；Ｒ５は置換されていてもよいＣ１−Ｃ３アルキルより選択され；Ｒ６は塩素、フッ素または水素より選択され；Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、ハロゲンおよび置換されていてもよいＣ１−Ｃ３アルキルより選択され；Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、あるいは一緒になって骨格中に６個までの炭素を含有する一の環を形成する］で示される新規なピリドン誘導体。 （もっと読む）

式(I)(R、Y₃、R₁、R₂、R₃、R₄およびR₅は本明細書での定義通りである)で表されるオピオイド受容体アンタゴニストを提供する。
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本発明は、有益な特性を有する、一般式(I)
【化１】


(I)
（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹及びXはそれぞれ下記定義どおり）の化合物、そのエナンチオマー、そのジアステレオマー、その混合物及びその塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基とのその生理学的に適合性の塩、その製法、該薬理学的に活性な化合物を含む薬物、その製法及びその使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)の新規なチエノピリミジン化合物、これらの化合物を含む医薬組成物及び、Mnk1及び/又はMnk2(Mnk2a又はMnk2b)及び/又はその変異体のキナーゼ活性の阻害に影響されうる疾患の予防及び/又は治療のためのそれらの治療上の使用に関する。


(I)
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本発明は、インターロイキン−１βおよび／またはインターロイキン−６および／またはインターロイキン−８活性の増加を伴う疾患、ならびに／あるいは、前記サイトカインの活性を低下させることで治療し得る疾患の予防および／または治療のためのケイ素含有生分解性物質に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物に局所投与するための、スピロオキシインドール化合物を鏡像異性体、ラセミ化合物もしくは非ラセミ混合物、または薬学的に許容されるその塩として含む医薬組成物を対象とする。これらの医薬組成物は、ナトリウムチャネル媒介性疾患または状態の処置および／または予防に有用である。特に本発明は、１つまたは複数の薬学的に許容される賦形剤と、ナトリウムチャネル遮断薬である治療有効量のスピロオキシインドール化合物とを含む医薬組成物を対象とする。
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【課題】ｒａｆ，ＶＥＧＦＲ，ＰＤＧＦＲ，ｐ３８および／またはｆｌｔ−３キナーゼが含まれる一以上の信号形質導入経路が含まれる一以上のタンパクキナーゼによって調節されるヒトまたは他の哺乳類の病気の処置のための薬剤組成物の提供。
【解決手段】（ａ）生理学的に許容し得る担体、および（ｂ）４−{４−〔３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）ウレイド〕−３−フロロフェノキシ}ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド、その酸塩、脱メチル体または代謝産物を含んでいる薬剤組成物。 （もっと読む）

本発明は炎症性疾患の治療のための、下記化学式１の化合物、その立体異性体または互変異性型、またはその薬学的に許容される塩または薬学的に許容される溶媒和物の使用方法に関する。
【化１】


また、本発明は炎症性疾患の治療で使用するためのものであって、化学式１の化合物、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物に関する。また、本発明は炎症性疾患の治療方法として、治療的有効量の化学式１の化合物をそのような治療を必要とする個体に投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は血管新生低下及び／もしくは障害を伴う疾患並びに／又は血管新生率増加が治癒過程に必要な疾患の予防及び／又は治療用ケイ素含有生分解性材料に関する。 （もっと読む）

【課題】フコキサンチンを有効成分とする免疫賦活剤、活性化酸素阻害剤又は血管新生抑制剤を提供する。
【解決手段】オキナワモズクを凍結乾燥、更に微粉砕した後、イソプロパノール処理し、合成吸着樹脂カラムクロマトグラフィーで分離分画して得たフコキサンチンは、免疫賦活作用、活性化酸素阻害作用又は血管新生抑制作用を有し、毒性も極めて低い。 （もっと読む）

タンパク質キナーゼまたは脂質キナーゼ（例えばＰＩＭ−１、ＰＩＭ−２および／またはＰＩＭ−３などのＰＩＭファミリーキナーゼ、および／またはＦｌｔ３）の阻害が望まれかつ／または要求される疾患の処置、特に癌または増殖性疾患の処置に有用な化合物である、式Ｉの化合物［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、明細書に記載する意味を有する］


および医薬上許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。
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【課題】ジペプチジルペプチダーゼ−IV阻害剤(ＤＰＰ−IV)仲介状態、特に糖尿病、さらに特に２型糖尿病、耐糖能障害(ＩＧＴ)、空腹時血糖値異常状態、代謝性アシドーシス、ケトーシス、関節炎、肥満および骨粗しょう症の予防、進行遅延または処置において有用な組合せ物を提供することが、本発明の課題である。
【解決手段】上記課題は、ＤＰＰ−IV阻害剤および少なくとも１つのさらなる抗糖尿病性化合物を含む組合せ物により解決される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、
【化１】


これらの化合物、並びにそれらの組成物、中間体及び誘導体を調製するため、並びに強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化、関節炎（関節リウマチ、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎）、骨関連疾患（骨形成に関連するものを含む）、乳癌（抗エストロゲン療法に非応答性のものを含む）、心血管障害、軟骨関連疾患（軟骨損傷／損失、軟骨変性、及び軟骨形成に関連するもの）、軟骨異形成、軟骨肉腫、慢性的な背部損傷、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性の疾患、痛風、偽痛風、脂質障害、メタボリックシンドローム、多発性骨髄腫、肥満、変形性関節炎、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、パジェット病、歯周病、リウマチ性多発筋痛、ライター症候群、反復運動損傷、高血糖、血糖値の上昇、及びインスリン抵抗性を含むが、これらに限定されない病状の治療のための方法に関する。
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式（Ｉ）


で示される化学構造を有する新規ピラゾール誘導体；ならびに、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、およびヤヌスキナーゼ（ＪＡＫ）の阻害剤としての治療におけるそれらの使用を記載する。
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【課題】化学式1の化合物で表される新規の５員複素環誘導体、互変異性体またはその薬学的に許容される塩、その前駆体及びその医薬的用途に関する。
【解決手段】本発明に係る新規の５員複素環誘導体、互変異性体、その薬学的に許容される塩、またはその前駆物質は抗癌作用を示して抗癌剤として有用に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、例えば、炎症性疾患および自己免疫疾患、ならびに癌および骨髄増殖性疾患を含む、ＪＡＫ関連疾患の処置に有用なＪａｎｕｓキナーゼ（ＪＡＫ）阻害薬である、シクロブタンおよびメチルシクロブタン誘導体、ならびにそれらの塩、組成物、および使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピペリジン誘導体、その医薬組成物、および還元型ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する障害または病状を治療および／または予防するためのこれらの使用に関する。

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本発明は、計画された炎症トリガーの後の患者において認知機能低下を予防又は低減するための方法、使用及び剤を提供する。そのような計画された炎症トリガーは、外科的処置又は化学療法であり得る。本発明はさらに、炎症トリガーに曝露された、認知障害を有する患者において、認知機能低下を低減するための方法、使用及び剤を提供する。医薬組成物及びキットも提供される。 （もっと読む）