本発明は、一般式（Ｉ）および（ＩＩＩａ）の新規の置換されているアラルキル誘導体、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含む薬剤組成物、医学におけるこれらの化合物の利用およびそれらの製造に関わる中間体に関する。
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式(I)の化合物、或いはその医薬として許容し得る塩、水和物、溶媒和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体、又はプロドラッグ形態（式中、X、Y、Z、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は本明細書で定義される通り）は、プロテインキナーゼ酵素の活性部位と結合することができる。特に、それらはセリン／トレオニンキナーゼ、より具体的には、Rhoキナーゼ（ROK、ROCK）の阻害剤である。この化合物は、循環器疾患（冠攣縮性狭心症、高血圧性疾患、動脈硬化症）、脳卒中、癌、勃起不全、喘息、骨粗鬆症、AIDS、又は緑内障、加齢性黄斑変性症、涙腺疾患、若しくは糖尿病性網膜症を含めた眼症状、又は神経突起成長の抑制ひいては神経細胞伸長及び接続を要する症状、新しい軸索成長及び軸索（再）配線の促進を含めた神経再生、外傷（例えば、脳卒中、外傷性脳損傷等）若しくは神経変性（例えば、アルツハイマー性、パーキンソン性等）によって生じるCNS中のニューロンへの損傷の修復、脊髄損傷などの障害からの修回復及び治療、並びにその後のその作用の軽減、又は外傷後若しくは切断後など、例えば神経因性疼痛の治療における神経細胞損傷によって生じる疼痛を含めた、いくつかの治療指標への適用のための治療方法及び医薬品の製造に使用することができる。
【化１】
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本発明は、新規なヘテロ原子含有四環状誘導体、これらを含有させた薬剤組成物、これらを１種以上のエストロゲン受容体が介在する障害の治療および／または予防で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。本発明の化合物は、エストロゲン枯渇に関連した障害、例えばのぼせ、膣乾燥、オステオペニアおよび骨粗鬆症、乳房、子宮内膜、頸部および前立腺のホルモンに敏感な癌および過形成、子宮内膜症、子宮の類線維腫、変形性関節症の治療および／または予防、また避妊薬として、単独またはプロゲストゲンもしくはプロゲストゲン拮抗薬との組み合わせで用いるに有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹及びＲ²は、それぞれ独立して、水素又はハロゲンである）の化合物に関する。本化合物は、ＣＢ₁受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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特定のＸ線粉末回折パターンまたは赤外分光パターンを示す（２３Ｓ）−１α−ヒドロキシ−２７−ノル−２５−メチレンビタミンＤ_３−２６，２３−ラクトン（次式）の結晶。

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本発明は、８−アミノ−アデノシン及びその変異体を用いて多剤耐性悪性疾患を含む血液悪性疾患を治療する方法を提供する。本発明には、血液悪性疾患と診断された患者のヌクレオシドアナログによる治療に対する応答を予測する方法と、血液悪性疾患を治療する有効性に関して候補薬剤をスクリーニングする方法も包含される。一実施形態において、８−アミノ−アデノシンは、骨髄腫関連症状、例えば、高カルシウム血症、骨粗鬆症、溶解性骨病変、骨痛、原因不明の骨折、貧血、腎損傷、アミロイドーシス、びまん性慢性感染、体重減少、悪心、食欲不振及び精神錯乱の改善又は予防のために、骨髄腫と診断された患者に投与される。 （もっと読む）

本発明は、加速骨吸収、特に炎症により誘発される骨吸収、を治療するためのＡ_３アデノシンレセプタアゴニスト（Ａ_３ＡＲアゴニスト）の使用に関するものである。本発明により、特に、Ａ_３ＡＲアゴニストが加速骨吸収の被検者に投与される医薬組成物として配合される、当該症状を治療するための方法及び医薬組成物が提供される。また、本発明は当該医薬組成物を製造するためのＡ_３ＡＲアゴニストの使用を提供するものである。
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開示されるのは、ピラジン誘導体、それらを含有する医薬組成物、及び、不安関連障害又は感情障害のような、ＣＲＦ受容体に拮抗することによって治療が奏効又は促進され得る障害又は状態を治療するためにそれらを使用する方法である。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物が提供される：
【化１９２】


ここで、Ｒ_１およびＲ_２のうちの１つは、式（ａ）の基であり、ここで、Ｒ_４は、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され、Ｒ_５は、ヒドロカルビル基であり、Ｌは任意のリンカー基であるか、または、Ｒ_１およびＲ_２は一緒になって、基（式（ａ））で置換された環を形成し、ここで、Ｒ_３は、Ｈもしくは置換基であり、ここで、Ｘは、Ｓ、Ｏ、ＮＲ_６およびＣ（Ｒ_７）（Ｒ_８）から選択され、ここで、Ｒ_６は、Ｈおよびヒドロカルビル基から選択され、ここで、Ｒ_７およびＲ_８の各々は、独立して、Ｈおよびヒドロカルビル基から選択される。
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【課題】１１ β−ｈｓｄ−１阻害剤であり、糖尿病、肥満、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、うつ病、高血圧、および代謝性疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および１１−β−ｈｓｄ−１の変調によって仲介される状態を治療する方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳類に投与することを含む方法を提供する。
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【課題】
新規な共重合体及びタンパク質を含有する、タンパク質の血中滞留性を顕著に促進させることが可能な医薬組成物を創生すること。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）
【化１】


（上記式中、ｍは整数、Ａｌｋ、Ｒ^１およびＲ^２は、独立してＣ_１‐Ｃ_６アルキル基等を示す。）で表される互いに異なる１以上の構造単位、及び、式（ＩＩ）
【化２】


（上記式中、Ｒ^３は、水酸基等を示す。）で表される互いに異なる１以上の構造単位を構成単位とする共重合体又はその薬理上許容される塩、並びに、タンパク質を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 薬物代謝酵素である精製されたポリペプチドを提供する。
【解決手段】 以下の（ａ）乃至（ｄ）からなる群から選択した単離されたポリペプチドである。（ａ）SEQ ID NO:1-12を有する群から選択したアミノ酸配列からなるポリペプチド、（ｂ）SEQ ID NO:1-12を有する群から選択したアミノ酸配列と少なくとも９０％が同一性のある天然のアミノ酸配列を有するポリペプチド、（ｃ）SEQ ID NO:1-12を有する群から選択したアミノ酸配列を有するポリペプチドの生物学的活性断片、及び（ｄ）SEQ ID NO:1-12を有する群から選択したアミノ酸配列を有するポリペプチドの免疫原性断片。 （もっと読む）

本発明は、ビスフォスフォネートの生体利用効率を高める方法であって、有効な前投与量のビタミンＤ誘導体の例えば、アルファカルシドール又はカルシトリオールを投与し、そしてインターバル時間の後に、治療投与量のビスフォスフォネートの例えば、アレンドロネートを投与することを含んで成る方法を提供する。本発明はまた、ビタミンＤ誘導体及びビスフォスフォスファネートの、骨粗鬆症、転移性骨疾患、及びパジェット病などを治療するための医薬を製造するための使用にも関連する。 （もっと読む）

式(I)の本発明の化合物は、置換3-アルキル及び3-アリールアルキル-1H-インドール-1-イル酢酸誘導体である。該化合物は、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆及びR₇が、本明細書中で定義されるか、あるいは、これらの医薬品上許容される塩またはエステル形態であって、フィブリン溶解障害の治療に用いるプラスミノゲンアクティベータインヒビター(PAI-1)の阻害剤として有用である。
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本発明は式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ａ、Ｙ、Z¹、Z²、R¹〜R³およびX¹〜X⁴は本明細書で定義された意味を有する）の化合物に関する。例えば、Ａは4'−フルオロビフェン−4−イルであり；Ｙは−S(O)₂NH−であり；R¹、R²はＨであり；X¹、X²、X⁴はCHであり；X³はC−Fであり；Z¹は＝Oであり；そしてZ²−R³はN(CH₂CH₃)₂である。前記化合物は11β−HSD1阻害剤として有用である。本発明はまた、このような化合物の製造、並びに薬剤としての製造および使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容され得るその塩を提供するものであり、式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｘ¹、Ｘ²およびＡｒ¹は、本明細書に定義されたとおりである。本発明は、これを製造する方法、これを含む組成物、およびこれを用いる方法も提供する。
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本発明は、式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３はそれぞれ本明細書に記載のとおりである式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩、ならびにそのような化合物を含有する組成物、ならびにこれに限定されるものではないが、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、線維筋痛、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパシー、神経痛、糖尿病性ニューロパシー、ＨＩＶ関連ニューロパシー、神経損傷、関節リウマチ痛、変形性関節痛、背部痛、癌疼痛、歯痛、線維筋痛、神経炎、坐骨神経痛、炎症、神経変性疾患、咳、気管支収縮、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎、脳血管虚血、嘔吐、例えば癌化学療法誘発性嘔吐など、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節性アレルギー性鼻炎、ＧＥＲＤ、便秘、下痢、機能性消化管障害、過敏性腸症候群、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、多発性硬化症、変形性関節症、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗しょう症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、脈管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸疾患症候群、ＣＯＰＤ、特発性線維化肺胞炎、および気管支炎などのＣＢ２受容体活性によって媒介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】新しい種類のビタミンＤ関連化合物、ならびにそれらを化学的に合成する一般的な方法を提供する。
【解決手段】化合物は式（Ｉ）


［式中、Ｙ_１およびＹ_２は水素およびヒドロキシ保護基からなるＲ基はビタミンＤ型化合物として知られている任意の典型的側鎖を示す］を持つ。 （もっと読む）

本発明は、新規タンパク質キナーゼNRHK1を利用する組成物、有機体および方法を提供する。この新規タンパク質キナーゼは、21エキソンを含む、ヒト遺伝子によってコードされている。ヒトゲノムは、ヒトクロモソーム9の9q34座内またはその近くに局在する。新規ヒトタンパク質とNIMA−関連キナーゼのコンセンサス配列間の配列類似性により、本新規ヒトタンパク質が、NIMA−関連キナーゼとして機能しうることが示唆される。 （もっと読む）

本発明は、非常に低用量のエストラジオールを含む経口固形製剤に関する。エストラジオールの同様の速い溶解を達成しながら、エストラジオールの分解を回避し、ポリビニルピロリドンの含量を最少にする方法で、当該製剤を製剤化する。当該製剤は、不十分な内因性濃度のエストラジオールによりもたらされる女性の身体状態を予防又は処置するのに有用である。
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