【化１】


本発明は式（Ｉ）［式中、ＸはＮまたはＣＨを表し、Ｙは直接結合、ＣＨ_２がピペリジン環のＮに結合されるＣＨ_２−Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）_ｐを表し、ｐは値１または２の整数を表し、Ｒ^１はＣＨ（Ｒ^４）−アリールまたはＣＨ（Ｒ^４）−ヘテロアリールを表し、Ｒ^２はアリール^２またはヘテロアリールを表し、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、アリール^１、アリール^１−ＮＨ−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−ＮＨ−、Ｃ_３−７シクロアルキル、アミノまたはモノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノを表す］の化合物、そのＮ−オキシド、その製薬学的に許容可能な塩、その立体化学的異性体形態またはその溶媒和物に関する。本発明はまた、ＣＸＣＲ３受容体の活性化が介在する疾病の予防または処置用の薬品の製造のための式（Ｉ）の化合物の使用、式（Ｉ）の化合物の製造方法およびそれらを含んでなる製薬学的組成物にも関する。
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本発明は、構造式（Ｉ）の化合物：
【化１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。Ｙ、Ｌ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｚ、Ｒ_３、Ｒ_４、およびｎは本願明細書に定義される。これらの組成物は、免疫抑制剤として、ならびに炎症症状、アレルギー性疾患および免疫疾患の治療または予防に有用である。

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ホスホジエステルバックボーンを有する免疫刺激性一本鎖オリゴリボヌクレオチド（ｓｓＯＲＮ）は、ＴＬＲ７非依存性かつＭｙＤ８８依存性の免疫活性化を誘発する。これらの免疫刺激性ｓｓＯＲＮは、対象におけるＴｈ１様免疫応答を誘発するのに、対象における抗原特異的免疫応答を誘発するのに、および癌、感染症、アレルギー状態、または喘息を有する対象を治療するのに有用である。
【図１】

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ヒトＭＥＫ（ＭＡＰＫＫ）酵素の選択的阻害剤である、置換アニリノ部分によって２位で置換される一連のチエノ［２，３−ｂ］ピリジン誘導体は、医療において、例えば炎症性、自己免疫性、心血管、増殖性（腫瘍学的なものを含む）、及び侵害受容性状態の治療において、相応に有益なものである。 （もっと読む）

本発明は、白血球遊走および機能を調節する組成物および方法を提供する。本発明は、好中球の肺浸潤に関連する肺傷害および損傷を防止および阻害する組成物および方法も提供する。本開示は、ＰＡＫを、好中球依存性の肺傷害の中心的な媒介物質として特定する。ＰＡＫをブロックすることにより、マウスおよびヒト好中球における走化性、アクチン重合、および接着により誘発される活性酸素産生が阻害される。したがって、本発明は、白血球活性または浸潤の増加に関連する肺疾患および障害、および炎症を含めた、白血球に関連する疾患および障害におけるＰＡＫ経路の標的化を含む。
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本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、ここで、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｗ_１、Ｗ_２、及びＲ’_１は、本明細書で定義される。この化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。

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本発明は、構造式（Ｉａ）の化合物：
【化１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_６、Ｘ_１０、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｙ、Ｚ、Ｌ、およびｎは本願明細書に定義される。これらの組成物は、免疫抑制剤として、ならびに炎症症状、アレルギー性疾患および免疫疾患の治療または予防に有用である。

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本発明は、免疫療法用途のための免疫調節剤としてのオリゴヌクレオチドの治療的使用に関する。より詳細には、本発明は、免疫応答を生じさせる方法または免疫調節を必要とする患者を処置する方法における使用のために、免疫調節オリゴヌクレオチド組成物を提供する。本発明の免疫調節オリゴヌクレオチドは好ましくは、新規なピリミジンおよびプリンを含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物、エステルもしくは異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−αまたはそれらの組み合せによって媒介される疾患または状態の治療に有用である。ＴＮＦ−α、ＴＡＣＥおよび／または他のＭＭＰの阻害は、これらの酵素による軟骨の分解を防ぐことができ、それによって、ＯＡおよびＲＡの病理状態、ならびに多くの他の自己免疫疾患を緩和する。

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一般式：Ｍ_１−Ｌ−Ｍ_２（Ｍ_１及びＭ_２（同一又は異なり得る。）は、それぞれ、互いに独立に、単量体単位Ｍを表し、並びにＬはＭ_１及びＭ_２を共有結合するリンカー基を表し、前記単量体単位は以下の（Ｉ）に従う一般式Ｍに対応する。）に対応するＦＧＦ受容体アゴニスト化合物。調製方法及び治療的使用。

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新規なプリン化合物およびその互変異性体および薬理学的に許容できる塩、ならびにこれらを含む薬学的組成物、これらを含む複合体（例えばＨＳＰ９０複合体）、ならびにこれらを使用する方法を記載する。本発明の新規なプリン化合物、およびその互変異性体および薬理学的に許容できる塩を使用する方法は、熱ショックタンパク質（ＨＳＰ９０）を阻害して、それによりＨＳＰ９０依存性疾患（例えば乳癌のような増殖性障害）を治療または予防することにおける使用を包含する。 （もっと読む）

本発明は、例えば、癌、B細胞腫瘍、マラリア、真菌感染、中枢神経系の疾患及び神経変性疾患、血管形成に依存する疾患、自己免疫疾患の治療に、又は癌のための予防的前処置として有用である21-デオキシマクベシン類似体に関する。本発明はまた、これらの化合物の産生、及び特に癌又はB細胞腫瘍の治療及び/又は予防における医薬品でのその使用のための方法を提供する。 （もっと読む）

式
【化１】


で示される化合物はタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰａｓｅ）の阻害剤であり、したがって、ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態を処置するために使用できる。本発明の化合物は、また、ホスホチロシン結合領域、例えば、ＳＨ２ドメインで特徴付けられる他の酵素の阻害剤として使用できる。したがって、式（Ｉ）の化合物は肥満と関連するインスリン抵抗性、耐糖能障害、糖尿病、高血圧ならびに大および小血管の虚血性疾患、脂質異常症、例えば、高脂血症および高グリセリド血症を含む２型糖尿病関連状態、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪肉腫のような脂肪細胞腫瘍および癌腫、脂質異常症ならびにインスリン抵抗性により示される他の疾患の予防および／または処置のために使用され得る。加えて本発明の化合物は、癌（前立腺または乳癌のような）、骨粗鬆症、神経変性症および感染症ならびに炎症および免疫系と関連する疾患の処置のために使用され得る。
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式
【化１】


の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼ(ＰＴＰａｓｅ)阻害剤であり、故に、ＰＴＰａｓｅ活性が仲介する状態の処置に使用できる。本発明の化合物はまたホスホチロシン結合領域、例えばＳＨ２ドメインにより特徴付けられる他の酵素の阻害にも使用できる。従って、式(Ｉ)の化合物は、肥満、耐糖能異常、真性糖尿病、高血圧ならびに大および小血管の虚血性疾患と関連するインスリン抵抗性、高脂血症を含む２型糖尿病に関連する状態、高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪細胞腫瘍および脂肪肉腫のような癌腫、異脂肪血症、およびインスリン抵抗性が示される他の障害の予防および／または処置に使用できる。加えて、本発明の化合物はまた癌、骨粗鬆症、神経変性および感染症、および炎症および免疫系が関与する疾患の予防および／または処置に使用できる。
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本発明は、遊離形または塩形の式
【化１】


〔式中、すべての記号は本明細書に定義されている〕で示される新規ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、それらの製造法、薬剤としてのそれらの使用およびそれらを含む薬剤に関する。
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本発明は、Ｓ１Ｐ受容体調節剤としての活性を持つ一般式（Ｉ）の化合物と、不都合なＳ１Ｐ受容体活性に伴う疾患を処置するそうした化合物の使用とに関する。この化合物は、免疫調節剤として、たとえば、全身性エリテマトーデス、クローン病および潰瘍性大腸炎などの炎症性腸疾患、Ｉ型糖尿病、ブドウ膜炎、乾癬、重症筋無力症、関節リウマチ、非糸球体腎炎、肝炎、ベーチェット病、糸球体腎炎、慢性血小板減少性紫斑病、溶血性貧血、肝炎およびヴェグナー肉芽腫などの自己免疫およびこれと関連した免疫障害等の疾患の処置または予防；およびこれ以外の症状の処置に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、カンナビノイドモジュレーターとして用いるに有用な式（Ｉ）：
【化１】


に従う構造で表される化合物に向けたものである。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する。式中Ｘは酸素原子または＝Ｎ−Ｏ−Ｒ_６基であり、Ｒ_１は、Ｎ（Ｒ_７）ＳＯ_２Ｒ_８、Ｎ（Ｒ_７）ＳＯ_２ＮＲ_９Ｒ_１０、−ＳＲ_８、ＳＯＲ_８−ＳＯ_２Ｒ_８、ＳＯ_２ＮＲ_９Ｒ_１０から選択される基であり、Ｒ_２は水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり、Ｒ_３は、非置換であるか、またはａ）１つまたは幾つかのハロゲン原子、ｂ）（Ｃ_３−Ｃ_１２）における非芳香族で、飽和もしくは不飽和であり、非置換であるか、もしくは置換されている炭素環、ｃ）非置換であるか、もしくは置換されているフェニル、ｄ）非置換であるか、もしくは置換されているナフチル、非芳香族−（Ｃ_３−Ｃ_１２）で、飽和または不飽和であり、非置換であるか、または置換されているフェニル炭素環により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルおよびベンズヒドリルメチルであり、Ｒ_４およびＲ_５は、別個に水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、トリフルオロメチル基およびニトロである。発明化合物の治療的使用のための方法も同様に開示される。

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１種または複数の有糸分裂キネシンの活性を調節することによって、細胞増殖性疾患および疾病を治療するのに有用な化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、アポトーシス関連障害に関する新規使用および試薬に関する。特に、PI3KクラスIIα活性の調節は、アポトーシスに影響を与えることが示されており、PI3KクラスIIαは、細胞生存因子であると考えられている。これらの発見に基づき、本発明は、アポトーシス関連障害の処置のために有用な治療法および医薬組成物を提供する。さらに、PI3KクラスIIαを、治療薬の開発のための標的として提供する。したがって、本発明は、PI3KクラスIIα活性を調節する候補化合物を同定するためのスクリーニング法を提供し、故に、アポトーシス関連障害、例えば、心臓血管障害、自己免疫疾患、神経変性疾患、および癌を処置するために使用し得る。 （もっと読む）