本発明は、免疫抑制剤として有用であり、尚且つ、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である特定の縮合環化合物、又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関する。 （もっと読む）

本発明は、2-メチレン-(20S,25S)-19,27-ジノル-(22E)-ビタミンD類縁体、特に2-メチレン-(20S,25S)-19,27-ジノル-(22E)-1α,25-ジヒドロキシビタミンD₃、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖の停止および単球へのそれらの分化の誘導において顕著な活性を示し、このことは、抗癌剤として、ならびに乾癬などの皮膚疾患の治療のために、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚、および不十分な皮脂分泌などの皮膚状態の治療のために、使用できることの証明となる。また本化合物は、血中カルシウム上昇（calcemic）活性をほとんど有さず、したがって、ヒトにおける自己免疫障害または炎症性疾患ならびに腎性骨形成異常を治療するために使用されうる。また本化合物は、肥満の治療または予防のためにも使用されうる。 （もっと読む）

【解決手段】Ｒｈｏキナーゼ阻害剤を含有する医薬。
【効果】Ｒｈｏキナーゼ阻害剤を含有する医薬は、特に、高血圧症治療薬、狭心症治療薬、脳血管攣縮抑制薬、喘息治療薬、末梢循環障害治療薬、早産予防薬、動脈硬化症治療薬、抗癌薬、抗炎症薬、免疫抑制薬、自己免疫疾患治療薬、抗ＡＩＤＳ薬、避妊薬、消化管感染予防薬、骨粗鬆症治療薬、網膜症治療薬、脳機能改善薬として有用である。またＲｈｏキナーゼ阻害剤は試薬、診断薬として有用である。 （もっと読む）

式Iの化合物が提供され、式中、X₁およびX₂はHまたはヒドロキシ保護基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。

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【課題】 茶由来の成分を含む組成物により、風邪及びインフルエンザに対する、安全且つ効果的な予防療法を提供する。
【解決手段】 対象者の風邪及び／又はインフルエンザの発病率を低下させるのに有効である、茶由来の成分を含む組成物が、ここに開示されている。具体的には、所定量のＬ−テアニンと、エピガロカテキンガレート（ＥＧＣＧ：Ｅｐｉｇａｌｌｏｃａｔｅｃｈｉｎ ｇａｌｌａｔｅ）を含む組成物と、それを用いる方法とがここに例示されている。 （もっと読む）

本発明は、グリコシダーゼを選択的に阻害する式（I）の化合物、その化合物のプロドラッグ、およびその化合物またはその化合物のプロドラッグを含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、O-GlcNAcアーゼの欠乏または過剰発現、O-GlcNAcの蓄積または欠乏に関連する疾患および障害を処置する方法も提供する。
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Ｂ細胞が、自己抗体およびサイトカインを分泌すること、ならびにＴ細胞に抗原を提示することによって、自己免疫性炎症の維持に主要な役割を果たすことを示す証拠は増えつつある。モノクローナル抗体を使った最近の臨床研究では、慢性関節リウマチ（ＲＡ）、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、および他の自己免疫疾患を持つ患者において、Ｂ細胞枯渇は有効な治療アプローチであることが示されている。慢性関節リウマチにおける患部関節組織は、活性化Ｂ細胞の浸潤を示す。本発明は、関節炎関連Ｂ細胞に観察される差次的遺伝子発現の利益を受ける方法および組成物を特徴とする。
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【解決課題】マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤として作用するβ−ヒドロキシ及びアミノ置換カルボン酸、特にジアステレオマーとして純粋なβ−ヒドロキシカルボン酸、本発明の化合物の対応する合成方法及び本発明の化合物を含有する医薬組成物に関する。
【解決手段】本発明の化合物は、種々の炎症性疾患、自己免疫疾患及びアレルギー疾患の治療に有用であり、例えば該化合物を使用して喘息、関節リウマチ、ＣＯＰＤ、鼻炎、変形性関節炎、乾癬性関節炎、乾癬、肺線維症、創傷治癒障害、肺炎症、急性呼吸困難症候群、歯周炎，多発性硬化症、歯肉炎、アテローム性動脈硬化症、新生内膜増殖であって再狭窄及び虚血性心不全を招く新生内膜増殖、脳卒中、腎臓疾患、腫瘍転移、並びにマトリックスメタロプロテイナーゼの過剰発現及び過剰活性化に特徴がある他の炎症性疾患を治療する方法に有用である。 （もっと読む）

本発明は、好ましくはヒトにおいて、炎症性サイトカイン又はその断片の発現及び／又は活性を調節する薬剤の有効量を投与することを含む、下気道の炎症疾患を治療する方法及び組成物に関する。本発明が想定する炎症性サイトカインには、ＩＬ−１、ＩＬ−６、ＩＬ−８及びＴＮＦ−αが挙げられる。本発明では、該薬剤を投与するための送達器具及び医薬組成物を含むキットについて説明する。該医薬組成物は、少なくとも１種の炎症性サイトカイン阻害剤、場合により１種又は複数の付加的活性成分、及び少なくとも１種の医薬活性担体を含む。該送達器具は、ネブライザー、吸入器、粉末ディスペンサー、肺内エアロゾル発生器、及び超小型エアロゾル発生器を更に含む。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ５レセプターの阻害剤としての新規種類のビピペリジニル化合物を提供すること。
【解決手段】多くの実施形態において、本発明は、ＣＣＲ５レセプターの阻害剤としての新規種類のビピペリジニル化合物、そのような化合物を調製する方法、一つ以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、一つ以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＣＲ５に関連する一つ以上の疾患を処置、予防、阻害または軽減する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物と、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の処置において有用な一つ以上の抗ウイルス剤または他の薬剤との組み合わせの使用に関する。
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【課題】炎症性腸疾患を治療するために用いられる薬物療法の方法および組成物を提供する。
【解決手段】非定型マイコバクテリアに対して有効な抗非定型マイコバクテリア薬の組み合わせ、好ましくは、リファブチン、クラリスロマイシンおよびクロファジミンの投与、少なくとも１つの５−アミノサリチル酸化合物または４−アミノサリチル酸化合物をさらに含む。また、非病原性マイコバクテリアの抽出物を用いて患者を免疫することによって、炎症性腸疾患の治療における抗非定型マイコバクテリア薬の効力を高める方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


（式中、
Ｙ¹、Ｙ²、Ｙ³、Ｙ⁴は、ＮまたはＣ−を表し、それによって基Ｙ¹〜Ｙ⁴の少なくとも２つは、炭素原子を示し、Ｒ¹は、クロロまたはブロモを表し、
Ｒ²〜Ｒ⁷は、例えば水素、メチルまたはエチルを表し；そして
Ｒ¹⁰およびＲ¹¹は、独立して、例えば水素またはＣ₁−Ｃ₆アルキルを表す）
の置換ピラゾロピリミジン誘導体は、強力なｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、そして急性および慢性の神経学的障害を予防するのに有用である。
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【課題】哺乳動物におけるＴＮＦαのレベルを減少させる方法およびこれに有用な化合物および組成物を提供する。過剰または無制限のＴＮＦαの産生は、数多くの疾患状態を引き起こす。例えば、ＴＮＦαは、活性化したときに白血球が骨再吸収活性を生じさせることが知られている関節炎（ａｒｔｈｒｉｔｉｓ）などの骨再吸収疾患に関係する。
【解決手段】下式で表されるアリールアミド類：


は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、悪液質、内毒素ショックやレトロウイルス複製と戦うために用いることができる。 （もっと読む）

Ｈ_４受容体モジュレーターとして有用なベンゾフロ−およびベンゾチエノピリミジン化合物を記述する。前記化合物はＨ_４受容体活性が媒介する病気状態、障害および疾患、例えばアレルギー、喘息、自己免疫病および掻痒などを治療するための製薬学的組成物および方法で使用可能である。 （もっと読む）

本発明は、治療用抗体の効率を増大させるための方法および組成物に関する。より具体的には、本発明はγδＴ細胞活性化化合物または活性化γδＴ細胞と組み合わせた治療用抗体の使用に関し、それによって特に標的細胞の枯渇増大を通じてヒト対象における治療の有効性を増強するために、哺乳類対象におけるγδＴ細胞の細胞毒性を増強できるようにする。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドを含み、テアニンおよび/またはテアニン様構造物を含む化合物（１）を提供する。これらの化合物は、心理学的効果を送達してよく、および/または貯蔵安定性を増強してよい。また、テアニンまたはその誘導体を、少なくとも1種類のアミノ酸またはその誘導体と反応させることにより、請求項１において定義される式（１）の化合物を製造する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、X、A、BおよびY1〜Y4は特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物およびその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
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本発明は、キナーゼカスケードの１つ以上の成分を調節する式Ｉａの化合物および方法に関するものである。本発明の化合物は、医薬品として有用である。本発明の化合物は、正常細胞シグナル伝達経路（たとえば細胞増殖、分化、生存、接着、移動など）に関与しうるキナーゼの、あるいは疾患または障害に関与するキナーゼの制御を調節するのに有用でありうる。このような疾患および障害としては、制限なく、癌、骨粗鬆症、心血管障害、免疫系機能不全、ＩＩ型糖尿病、肥満、および移植片拒絶が挙げられる。

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本発明は、１、５−ジフェニルピラゾール化合物、肥満、精神および神経疾患の治療における該化合物の使用、該化合物の治療的使用方法、ならびに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

(I)の化合物を開示する:


I
式中R_１及びR_４は本明細書で定義される通りであり、IκBキナーゼ(IKK)複合体のキナーゼ活性のインヒビターとして有用である。化合物は従って自己免疫疾患、炎症性疾患、循環器系疾患、癌を含むIKKを介する疾患の治療において有益である。また、これらの化合物を含む医薬組成物及びこれらの化合物の製造方法を開示する。
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