【課題】ＣＲＴＨ２受容体拮抗作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、


（式中、Ｚ^３は＝Ｎ−または＝Ｃ（−Ｒ^７）−；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はそれぞれ独立して水素、ハロゲン等；Ｒ^１はカルボキシ、アルキルオキシカルボニル等；Ｚ^４は−Ｎ＝または−Ｃ（−Ｒ^２）＝；Ｒ^２は水素、アルキル等；Ｒ^１５は水素またはアルキル基）)で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】簡易にかつ副作用なく癌細胞の転移や再発を抑制する。
【解決手段】βリン酸三カルシウム多孔体粉末を含む癌細胞抑制剤１を提供する。βリン酸三カルシウム多孔体粉末も、シスプラチンと同様に、癌細胞の増殖、転移や再発を抑制する効果がある。βリン酸三カルシウム多孔体は生体親和性の高い材料のみによって構成されているので、副作用もなく癌細胞を抑制することができ、患者にかかる負担を軽減することができる。 （もっと読む）

本発明は、抗癌処置に対する対象の感受性を評価するため、癌を処置するために有用である化合物をスクリーニングするため、及び対象における転移再発の可能性を決定するための方法に関する。前記方法は、被験者における非機能的Ｐ２Ｘ_７誘発性ＮＡＬＰ３インフラマソーム経路が処置に耐性を示す知見に基づいている。本発明は、さらに、癌を処置するため及び癌処置に対する対象の感受性を回復するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】狭小で再現性のある粒子サイズ分布を提供し、大体積および小体積両方での使用が可能であり、そして予測可能なエマルジョン特性を提供しながら便利にスケールアップされ得る、エマルジョンベースの微粒子を形成するための方法を提供すること。
【解決手段】微粒子を調製する方法であって、該方法は、以下：（ａ）第１の相を調製する工程であって、該第１の相は、溶媒、活性剤およびポリマーを含む、工程；（ｂ）溶媒を含む第２の相を調製する工程；（ｃ）該第１の相および該第２の相を、層流条件下で充填層装置に通して通過させる工程であって、ここで該方法は、微粒子の形成をもたらす、工程；ならびに（ｄ）該活性剤を含む該微粒子を収集する工程、を包含する、方法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：（式中、Ｘ、Ｑ及びＲ^１〜Ｒ^３は、詳細な説明及び請求の範囲に定義されている通りである）で表される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩及びエステルに関する。本発明は、また、式Ｚ：（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、詳細な説明及び請求の範囲に定義されている通りである）で表される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩及びエステルに関する。さらに、本発明は式ＩとＺで表される化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物の製造方法並びに使用方法に関する。式Ｉ及びＺで表される化合物は、ＣＲＴＨ２受容体のアンタゴニスト又は部分アゴニストであり、ＣＲＴＨ２受容体と関連した喘息などの疾患及び障害の処置に有用であることができる。
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ＴＬＲ５の発現を下方制御するための、アンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＴＬＲ５をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＴＬＲ５をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療的および／または予防的化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＴＬＲ５の発現を下方制御するために、およびＴＬＲ５発現の調節が有用である疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法も提供される。 （もっと読む）

本願は、式（Ｉ）のイソチアゾリリデン含有化合物（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＬは明細書で定義の通りである。）、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。
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中間コンダクタンスカルシウム活性化カリウム（ＳＫ４）チャネルの発現、活性または機能を調節する剤の使用により、細胞間融合を調節するための組成物および方法を提供する。いくつかの態様では、本発明の組成物および方法は、多核化された破骨細胞形成および細胞間融合、特にマクロファージに関連する細胞融合の阻害を提供する。このような態様では、前記組成物は、ＳＫ４チャネルの阻害性核酸、モノクローナル抗体または低分子インヒビターを含み、そして骨喪失、自己免疫および炎症性の疾患または障害、移植物および移植片拒絶反応、ならびに癌転移を含む各種疾患または障害の予防および／または治療において使用することができる。他の態様では、本発明の組成物および方法は、細胞間融合の活性化を提供する。また、細胞間融合、特にマクロファージ細胞融合を調節するＳＫ４チャネルモデュレーター（インヒビターまたはアクチベーター）をスクリーニングする方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、酸化ストレスによって媒介される疾患、例えば運動ニューロン疾患の治療に適しているＮｒｆ２−ＡＲＥ経路活性剤である治療化合物に関する。また本発明は、神経変性病の治療のために本発明の方法によって同定される化合物を含有する。 （もっと読む）

【課題】 哺乳類に於けるサイトカイン類の産生異常を抑制及び／又は予防するための組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】 ビタミンＰ類にＤ−グルコースが等モル以上結合してなる糖転移ビタミンＰ類を有効成分とする組成物により前記課題を解決する。 （もっと読む）

脱髄性末梢ニューロパシーの処置に使用するための式Ｖまたは式VIの化合物：


〔式中、
ＸはＯ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；
Ｒ_１はハロゲン、トリハロメチル、ＯＨ、Ｃ_１−７アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、フェノキシ、シクロヘキシルメチルオキシ、ピリジルメトキシ、シンナミルオキシ、ナフチルメトキシ、フェノキシメチル、ＣＨ_２−ＯＨ、ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＯＨ、Ｃ_１−４アルキルチオ、Ｃ_１−４アルキルスルフィニル、Ｃ_１−４アルキルスルホニル、ベンジルチオ、アセチル、ニトロまたはシアノ、またはフェニル、フェニルＣ_１−４アルキルまたはフェニル−Ｃ_１−４アルコキシであり、その各フェニルは場合によりハロゲン、ＣＦ_３、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルコキシで置換されていてよく；
Ｒ_２はＨ、ハロゲン、トリハロメチル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−７アルキル、フェネチルまたはベンジルオキシであり；
Ｒ_３はＨ、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＨ、Ｃ_１−７アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ベンジルオキシ、フェニルまたはＣ_１−４アルコキシメチルであり；
Ｒ_４およびＲ_５の各々は独立してＨまたは式(ａ)


の基であり、
Ｒ_８およびＲ_９は独立してＨまたは場合によりハロゲンで置換されていてよいＣ_１−４アルキルであり；そして
ｎは１〜４の正数である。〕
およびそのＮ−オキシド誘導体またはそのプロドラッグ、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または水和物；


〔式中、
Ｒ_１ａはハロゲン、トリハロメチル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルキルチオ、Ｃ_１−４アルキルスルフィニル(sulifinyl)、Ｃ_１−４アルキル−スルホニル、アラルキルであるか、場合により置換されていてよいフェノキシまたはアラルキルオキシであり；
Ｒ_２ａはＨ、ハロゲン、トリハロメチル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、アラルキルまたはアラルキルオキシであり；
Ｒ_３ａＨ、ハロゲン、ＣＦ_３、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルキルチオまたはベンジルオキシであり；
Ｒ_４ａはＨ、Ｃ_１−４アルキル、フェニルであるか、場合により置換されていてよいベンジルまたはベンゾイル、または低級脂肪族Ｃ_１−５アシルであり；
Ｒ_５ａはＨ、モノハロメチル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ−メチル、Ｃ_１−４アルキル−チオメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、フェニル、アラルキル、Ｃ_２−４アルケニルまたは−アルキニルであり；
Ｒ_６ａはＨまたはＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_７ａはＨ、Ｃ_１−４アルキルまたは上に定義した式(ａ)の基であり、
Ｘ_ａはＯ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；
ｎ_ａは１〜４の正数であり；そして
＊は(Ｒ)または(Ｓ)配置のキラル中心を意味し、式は(Ｒ)および(Ｓ)配置分子のラセミ体または他の混合物を包含する。〕
およびそのＮ−オキシド誘導体またはそのプロドラッグ、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または水和物。
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【課題】各種のサイトカイン類の生合成を誘導することが可能であって、免疫反応調整剤として有用であり、ウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む各種の症状を治療するのに有用な、１−位にチオエーテル官能基を含むイミダゾキノリンおよびテトラヒドロイミダゾキノリン化合物の提供。
【解決手段】請求項１に記載された式（Ｉ）で示される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。 （もっと読む）

本発明は、グルココルチコイド受容体の調節因子である式（Ｉ）の化合物またはその塩を対象とする。本発明の化合物および塩は、グルココルチコイド受容体活性によって媒介される状態の治療において有用である。
【化１】

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式(I)で表される式を有する[1.2.4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン化合物を開示する。本化合物は医薬組成物として製造することができ、非限定的な例としては、軟骨破壊、骨及び/又は関節破壊を伴う疾患、例えば、変形性関節症；及び/又は炎症若しくは免疫応答を伴う状態、例えば、クローン病、関節リウマチ、乾癬、アレルギー性気道疾患（例えば、喘息、鼻炎）、若年性特発性関節炎、大腸炎、炎症性腸疾患、エンドトキシン誘導性病状（例えば、バイパス手術後の合併症若しくは例えば、慢性心不全をもたらす慢性的なエンドトキシン状態）、軟骨代謝回転の障害を伴う疾患（例えば、軟骨細胞の同化刺激を伴う疾患）、先天性軟骨形成異常、IL6の分泌過多に関連する疾患、及び移植拒絶反応（例えば、臓器移植拒絶反応）、又は増殖性疾患を含む、ヒトを含む哺乳動物における様々な状態の予防及び治療に使用することができる。
【化１】
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本発明は、投与時に、予想外に強化された治療効果を及ぼす少なくとも１つの複合体および１つ以上の化学療法剤の組み合わせを包含する。組み合わせの治療有効性は、複合体単独または複合体を含まない薬物の１つ以上の投与を上回る。また、本発明は、少なくとも１つの複合体および化学療法剤の少なくとも１つ以上を含む組成物と、少なくとも１つの複合体および化学療法剤の少なくとも１つ以上を使用して癌を処置する方法とを対象とする。また、本発明は、１つ以上の化学療法剤および少なくとも１つの複合体の治療的に有効な量を投与することによって、癌細胞等の選択された細胞集団の成長を調節する方法も提供する。各事例において、このような組み合わせは、単独の抗癌剤よりも、治療相乗効果を有し、癌の処置における治療指数を改善する。 （もっと読む）

本発明は、２−メチレン−１９，２６−ジノル−（２０Ｓ，２２Ｅ，２５Ｒ）−ビタミンＤ類似物質、特定的には、２−メチレン−１９，２６−ジノル−（２０Ｓ，２２Ｅ，２５Ｒ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、したがって、このことは、抗癌剤としての使用、および乾癬のような皮膚疾患の治療、およびしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、天然ホルモンである１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３と比較して、ｉｎ ｖｉｖｏで骨のカルシウムを導入する活性を示さず、腸のカルシウムを移動する活性が比較的低く、したがって、ヒトの自己免疫障害または炎症性疾患、および腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療または予防するために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】IKKの選択的阻害剤、特にIKK−2の選択的阻害剤を含んでなる医薬組成物の提供。
【解決手段】次式


(式中、R₁は、フェニル基又は特定の複素環基を示し、Ｒ_２は水素原子を、Ｒ_３は水素原子又はアルキル基を、Ｒ_４は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基等を示し、Ｒ_５及びＲ_６は、特定の置換基もしくは、共に複素環を形成する）で表される化合物よりなる組成物。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


I
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容される塩。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、およびｐ３８キナーゼの活性を伴う症状の治療方法もまた開示される。
（もっと読む）

本発明は、癌及びキナーゼ経路の調節異常に関係するそのほかの疾患の治療に有用な、ｃ−Ｍｅｔキナーゼ阻害剤、２−フルオロ−Ｎ−メチル−４−［７−（キノリン−６−イルメチル）イミダゾ［１，２−ｂ］［１，２，４］トリアジン−２−イル］ベンズアミドの二塩酸塩及びジベンゼンスルホン酸塩、並びにその医薬組成物を指向する。本発明はさらに、２−フルオロ−Ｎ−メチル−４−［７−（キノリン−６−イル−メチル）イミダゾ［１，２−ｂ］［１，２，４］トリアジン−２−イル］ベンズアミド及びその塩を調製するための過程及び中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ、特にＲｏｓ、ＫＤＲ、ＦＭＳ、ｃ−ＦＭＳ、ＦＬＴ３、ｃ−Ｋｉｔ、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、オーロラ、ＰＤＧＦＲ、Ｌｃｋ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ、ＴｒｋＣ、ＩＧＦ−１Ｒ、ＡＬＫ４、ＡＬＫ５またはＡＬＫまたはそれらの組み合わせの異常なまたは脱制御された活性に関連する疾患または障害を処置または予防するための化合物、当該化合物を含む医薬組成物、当該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）