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本発明は、置換トリアゾール化合物と、置換トリアゾール化合物を含む組成物とに関する。本発明はさらに、Hsp90の活性をその活性の阻害を必要とする被検体において阻害する方法と、癌などの過剰増殖障害の予防または治療を必要とする被検体において癌などの過剰増殖障害を予防または治療するための方法とに関し、これらの方法は、本発明の置換トリアゾール化合物またはこのような化合物を含む組成物を被検体に投与する段階を含む。 (もっと読む)


CpG免疫賦活性モチーフ、ならびに二重鎖および高次構造を含めた二次構造をin vitroおよびin vivoで形成することができる第2のモチーフを含有する免疫賦活性オリゴヌクレオチドを開示する。これらには、5’TCGTCGTTTTCGGCGCGCGCCGT3’(配列番号1)を含む塩基配列を有する、核酸、または薬学的に許容できるその塩が含まれ、ここで、それぞれのCはメチル化されておらず、3’は核酸の3’末端を指す。オリゴヌクレオチドは、B細胞およびNK細胞を活性化し、I型インターフェロンおよびインターフェロン−γの発現を誘発する。オリゴヌクレオチドは、アレルギー、喘息、感染、および癌を含めた様々な障害および状態の治療に有用である。単一薬剤および組合せ療法としてのその使用に加えて、開示したオリゴヌクレオチドは、ワクチン中のアジュバントとして有用である。
【図1】

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【課題】CpGモチーフを含む免疫刺激性の核酸、および、それらの免疫刺激における使用方法の提供。
【解決手段】次式:5’−(Z1)KX1Y1R1X2Y2R2X3Y3R3(Z2)L(G)N(Z3)M−3’[式中、X1は、あらゆるヌクレオチド(ただしdGを除く)であり、X2およびX3は、あらゆるヌクレオチドであり、Y1、Y2およびY3は、dC、5−メチル−dC、5−ヒドロキシ−dC、または、5−フルオロ−dCであり、R1、R2およびR3は、dG、dI、6−チオ−dG、または、7−デアザ−dGであり、Z1、Z2およびZ3は、あらゆるヌクレオチドであり、ここで、K、LおよびMは、それぞれ独立して0〜10を示し、Nは、4〜10であR]で示される免疫刺激性オリゴヌクレオチド。 (もっと読む)


【課題】Toll様受容体(TLR)分子を介して仲介される免疫刺激を抑制して、免疫機能を改変するための化合物及び方法の提供。
【解決手段】式Iで示される化合物。


全身性紅斑性狼瘡、インスリン依存性糖尿病、慢性関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、炎症性腸疾患、強直性脊髄炎、自己免疫溶血性貧血、ベーチェット症候群、橋本甲状腺炎、特発性血小板減少症、重症筋無力症、悪性貧血、結節性多発動脈炎、多発筋炎/皮膚筋炎、原発性胆管硬化症、サルコイドーシス、硬化性胆管炎、シェーグレン症候群、全身性硬化症、及びウェジナー肉芽腫症等の自己免疫疾患に用いられる。 (もっと読む)


【課題】Auroraプロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物およびこのような化合物を含有する組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Auroraプロテインキナーゼの阻害剤として有用な式(I)の化合物に関する:ここで、x、R1、R2およびR3は、請求項1のような意味である。本発明はまた、該化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の疾患、病態または障害の治療においてこれらの化合物を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法を提供する。これらの化合物は、Auroraプロテインキナーゼの阻害剤として有効であり、また、いくつかの実施態様では、Aurora Aプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。 (もっと読む)


本発明は、抗体/ペプチド-核酸複合体の特性を利用することによって、標的細胞において、免疫を介したデスシグナル伝達および直接的なデスシグナル伝達の交差活性化(cross-activation)を誘導する組成物を開示する。この複合体は、複数のデスシグナル伝達機構を同時に活性化することができる。本発明の複合体を、感染症、腫瘍性障害、または他の疾患を治療または予防するための免疫療法として使用する方法を開示する。 (もっと読む)


【課題】薬理活性を有するピペリジン誘導体、該誘導体の製造方法、該誘導体を含む医薬組成物、および活性な治療薬としての該誘導体の使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】式(I):


は、所望によりハロゲン、シアノ、C1−4アルキルまたはC1−4ハロアルキルによって置換されているフェニルであり;
は、水素、C1−6アルキル、またはC3−6シクロアルキルであり;そして
は、1.0から8.0のpKa(計算値もしくは測定値)を有する、NHもしくはOHを有する基である]
の化合物、またはその薬学的に許容される塩を提供することにより、課題を解決する。 (もっと読む)


本発明は、PKCおよびPKDの阻害が治療上有用である状態の処置における、ピリミジン化合物ならびにこれらの化合物を使用する組成物および方法を包含する。 (もっと読む)


【課題】癌やウイルス疾患などの治療に好適に使用し得る体外循環材料として有用な、抗原特異的細胞傷害活性増強材を提供する。
【解決手段】リンパ球または抗原提示細胞の細胞膜に存在し、リンパ球とリンパ球間もしくはリンパ球と抗原提示細胞間の情報を仲介する機能を有する膜蛋白質の細胞外領域部分が切断されて可溶性となった糖蛋白質分子に対して吸着性のある高分子成型品からなる、異常細胞に対する免疫担当細胞の抗原特異的細胞傷害活性を増強する殺細胞活性増強材。 (もっと読む)


トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤を含む組成物及びその使用方法が開示される。特に、幾つかの薬剤に関連するセロトニン媒介性の有害作用を軽減又は回避する方法に関する。 (もっと読む)


PKCθ阻害剤として有用なプリノン類およびIH−イミダゾピリジノン類の化学物質群ならびにこれらの使用の方法が開示されている。この物質群は式Iで表される。代表的な例はIIである。

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この発明は、概して治療化合物の分野に関し、より詳しくは、腫瘍壊死因子-α変換酵素(TACE)の阻害剤として作用するある特定のビシクロスルホニル酸(BCSA)化合物に関する。この化合物は、TNF-αによって媒介される状態、例えば、関節リウマチ;炎症;乾癬;敗血症性ショック;移植片拒絶;悪液質;食欲不振;鬱血性心不全;虚血再灌流後の傷害;中枢神経系の炎症性疾患;炎症性腸疾患;インスリン耐性;HIV感染;癌;慢性閉塞性肺疾患(COPD);及び喘息の処置に有用である。本発明はまた、そのような化合物を含む医薬組成物、並びにこのような化合物及び組成物の、インビトロ及びインビボの両方での、TACEの阻害及びTACEの阻害によって改善される状態の処置における使用にも関する。 (もっと読む)


【課題】移植片喪失の予防剤、及びそのスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】α−ガラクトシルセラミド等のNKT細胞リガンドを含有してなる、移植片喪失の予防剤が提供される。本発明の予防剤を用いれば、臨床における膵島移植等における移植片喪失を予防することが可能であるので、移植効率の向上に寄与し得る。また、NKT細胞の活性化、CD11b細胞のIFN−γ産生等を抑制し得る化合物を選択することを含む、移植片喪失の予防・治療用化合物のスクリーニング方法が提供される。本発明のスクリーニング方法を用いれば、新たなメカニズムによる早期移植片喪失の予防・治療薬を創出することができる。 (もっと読む)


本明細書に記載されているのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を調節する化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物である。呼吸器系、循環器及び他のロイコトリエン依存性又はロイコトリエン介在性状態又は疾患を治療するために、そのようなFLAP調節物質を単独で及び他の化合物と組み合わせて使用する方法も、本明細書に記載されている。 (もっと読む)


【課題】IL−6シグナル伝達阻害作用を有する化合物を見出し、IL−6の異常産生に伴う疾患に対する治療、予防又は抑制剤を提供すること。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物又はその塩からなる医薬。


(式中、Xは−CH−等を示し、Y−Yは−NHC(O)CHN=等を示し、Zは単結合等を示し、R1a、R1b、R1c、R2a、R2b及びR2cはハロゲン原子等を示し、A環はアリール基等を示す。) (もっと読む)


【課題】 本発明は、ヒアルロン酸を有効成分とする自己免疫疾患の症状を緩和させるための医薬、及び食品を提供する。
【解決手段】 本発明は、平均分子量50万以上のヒアルロン酸を有効成分として含有する医薬並びに含有する食品である。本発明のヒアルロン酸を有効成分とする医薬並びに含有する食品を摂取又は投与することにより、自己免疫疾患の症状、特に自己免疫性皮膚疾患が緩和される。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用、又はそれらの全ての互変異性体、立体異性体及び多形体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体に関する(式中、A、B及びR1は、は、説明及び特許請求の範囲を通じて規定されている。)。
【化1】
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本発明は、遊離形または塩形の式(I)〔式中、全ての可変基は明細書に定義されている。〕の新規ヘテロ環式化合物、その製造方法、その医薬としての使用およびそれを含む医薬に関する。

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【解決手段】本発明は、GAD固有作用ではなく全身的効果を引き起こすようなGADワクチン接種の方法及び処方に関している。本発明は、GAD固有作用に関係のない人間の疾患の治療に使用できる。本発明は、感作目的のプライムアンドブースト投与法に続いて治療目的のブースト投与法で少なくとも一種の隔絶自己抗原を投与することで、自己免疫疾患又は病気を治療する方法を含んでいる。これは、診断後直ぐに行ってよい。隔絶自己抗原の例には、GAD65 GAD67、プロインスリン、ミエリン塩基性タンパク質、MOG及びコンドロイチンIIが含まれる。
本発明は、診断から6ヶ月内に自己抗原疾患を治療する薬剤及び方法に関係している。 (もっと読む)


脊柱側弯症の発症危険性を決定するための方法であって、対象由来のサンプルにおけるオステオポンチン(OPN)の発現を経時で観測することを含んでなり、対象サンプル中で経時的に増加するOPNの発現は、対象が脊柱側弯症を発症する危険性の指標となる。 (もっと読む)


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