【課題】医薬として有用な新規イソキノリン誘導体を創製すること、また、その誘導体の新たな薬理作用を見出すこと。
【解決手段】式［I］の化合物またはその塩は、Ｒｈｏキナーゼが関与する疾患の治療剤として有用であり、特に緑内障等の眼疾患治療剤に有用である。環Ｘはベンゼン環または芳香族複素環；Ｙはイソキノリン環基、Ｒ¹とＲ²は水素原子またはアルキル基；Ｒ³とＲ⁴はハロゲン原子、水素原子、アルキル基、アルケニル基、カルボキシ基、そのエステル若しくはそのアミド、アルキルカルボニル基、アリール基、アリールカルボニル基、アミノ基、アルキルアミノ基、アリールアミノ基、スルホン酸基、ニトロ基、シアノ基または１若しくは複数の窒素原子を環内に有する芳香族複素環を示す。
【化１】
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【課題】 ＤＰＰ４阻害活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６はそれぞれ独立して水素原子または置換基を表わし、Ｒ^７は置換基を表わし、Ｒ^８は水素原子、窒素原子の保護基等を表わし、ｎは０〜４の整数を表わし、ｎが２以上のとき、複数のＲ^７は同じでも異なっていてもよく、Ｒ^１とＲ^２は結合する窒素原子と一緒になって複素環を表わしてもよく、Ｒ^１とＲ^３は一緒になって複素環を形成してもよく、Ｒ^５とＲ^６は結合する炭素原子と一緒になって炭素環または複素環を表わしてもよい。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド体またはそれらのプロドラッグ。本発明化合物はＤＰＰ４阻害活性を有するため、糖尿病（２型糖尿病等）、耐糖能異常の治療および／または予防剤、食後過血糖の予防および／または改善剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、抗炎症治療に非応答性の又は不十分な若しくは不適切な応答性の炎症状態に苦しむステロイド治療抵抗性の患者に、配列、５’−Ｘ_m−ＣＧ−Ｙ_n−３’（ここで、ＸはＡ、Ｔ、Ｃ又はＧ、ＹはＡ、Ｔ、Ｃ又はＧ、ｍ＝１〜１００、ｎ＝１〜１００、及び少なくとも１つのＣＧジヌクレオチドはメチル化されていない）を有するオリゴヌクレオチドの有効量を投与することにより、そのような患者におけるステロイドの効果を増強することを可能にするものである。本発明は、又、医薬品を製造するための前記オリゴヌクレオチドの使用を包含する。 （もっと読む）

炎症、炎症性及び免疫性疾患の治療；血糖、血清インスリン、遊離脂肪酸、コレステロール及びトリグリセリドのレベルの低減；並びに代謝障害の治療又は予防に有用な新規ヒドロキサム酸含有アミノ酸誘導体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ブフェキサマクおよびコルチコステロイドまたは他の化合物を、免疫炎症性障害と診断されたか、または免疫炎症性障害を発症する危険性がある患者に投与することによって、前記患者を治療する方法を特徴とする。また、本発明は、免疫炎症性障害の治療または予防のための、ブフェキサマクおよびコルチコステロイドまたは他の化合物を含有する薬学的組成物も特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、非ステロイド性イムノフィリン依存性免疫抑制剤(NsIDI)およびグループAエンハンサー(Group A enhancer)(例えば抗真菌剤、抗痛風剤、抗感染症剤、抗原虫剤、抗ウイルス剤、保湿剤、日焼け防止剤、ビタミンD化合物、微小管阻害剤、もしくは亜鉛塩)、またはこれらの類似物もしくは代謝物を患者に投与することによる、免疫炎症性疾患であると診断されたか、または免疫炎症性疾患を発症するリスクがあると診断された患者を治療する方法を特徴とする。本発明は、免疫炎症性疾患を治療または予防するための、NsIDIおよびグループAエンハンサー、またはその類似物もしくは代謝物を含む薬学的組成物も特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書中で定義された意味を有する］のニコチンアミド誘導体、およびこれを含有する組成物、ならびにＰＤＥ４阻害剤としてのこのような誘導体の使用に関する。
【化１】

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本発明は、炎症性疾患の治療薬の製造のための、一般式(I)：


[式中、
zは、1、2、3又は4であり；
Aは、-CO-又は-SO₂-であり；
Qは、直鎖又は分枝鎖のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、オキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、ハロアルキル、アリール又は置換アリールであり；
T¹及びT²は、一緒になって、n個の更なる炭素原子からなるシクロアルキル、シクロアルケニル又はポリシクロアルキルラジカルを構成し（ここで、nは2〜7である）；並びに
T¹及びT²によって生じる環中の炭素原子に結合された各水素原子は、基R¹によって独立に置換されてもよく、ここで、R¹は、独立に、1〜20個の炭素原子のアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル又はアルキルアミノラジカルから選ばれる；又は
各R¹は、独立に、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキシアルキル、アミノ、アミノアルキル又はアミノジアルキルラジカルから選ばれる。]
で表される化合物（但し、(S)-3-(1'-メチルシクロヘキシルカルボニルアミノ)-カプロラクタムを除く）、医薬組成物、並びに当該化合物及びその塩の使用を提供する。
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スフィンゴシン−１−ホスフェート(Ｓ１Ｐ)受容体リガンドとして、特に免疫抑制剤として有用な、多環式の式Ｉ
【化１】


の化合物が記載される。
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本発明は、遊離、塩またはプロドラッグ形の、１位または２位をＣ_２−９アルキル、Ｃ_３−９シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アリールアルキルで置換された、新規７,８−ジヒドロ−イミダゾ[１,２−ａ]ピラゾロ[４,３−ｅ]ピリミジン−４−オン化合物および７,８,９−トリヒドロ−[１Ｈまたは２Ｈ]−ピリミド[１,２−ａ]ピラゾロ[４,３−ｅ]ピリミジン−４(５Ｈ)−オン化合物、それらの製造方法、医薬としての、特にＰＤＥ１阻害剤としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾフラン誘導体、これを含む薬剤組成物、及びこの使用方法に関する。本発明のある種の化合物は、カンナビノイドといくつかの薬理学的性質を共有し、一般的な広範囲の有益な治療的適応を有する。特に、本発明の化合物は、鎮痛、神経保護、免疫調節及び抗炎症剤として有用である。 （もっと読む）

ヒトを含む動物の多能性間葉系幹細胞の増殖を「ｉｎ ｖｉｔｒｏ」及び「ｉｎ ｖｉｖｏ」で非常に刺激する能力を有する、オリゴヌクレオチドが開示される。これらのオリゴヌクレオチドは、（１）本発明のＯＤＮの接種による、急性損傷、異常な遺伝子発現、又は後天性疾患によって損なわれた間葉系組織の再生と、（２）骨髄の小さなアリコートの除去により、損なわれた間葉系組織を有する宿主の治療、それらの間葉系幹細胞の単離、及び損なわれた身体部位（複数可）にＭＳＣを送達するのに適切な生体適合性のある担体と組み合わせた、本発明のＯＤＮの１つ又は複数とのインキュベーションによって継代培養したＭＳＣによる損なわれた組織の治療と、（３）例えば、損なわれた身体部位（複数可）に「ｉｎ ｖｉｔｒｏ」で産生された組織を送達するのに適切な生体適合性のある担体と組み合わせた、「ｉｎ ｖｉｔｒｏ」で得られた間葉系組織により組織損傷又は欠陥を置き換えて修復するための、本発明のＯＤＮの１つ又は複数とのインキュベーションによって継代培養されたＭＳＣの方向付けられた分化による様々な間葉系組織の「ｉｎ ｖｉｔｒｏ」での生産と、（４）本発明のＯＤＮの１つ又は複数とのインキュベーションによって継代培養され、遺伝的欠陥を置き換えることができるタンパク質を発現するように遺伝子工学的手法によって形質転換されたＭＳＣによる異常な遺伝子発現をともなう宿主の治療、のような広範囲の臨床的手順で用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、患者の皮膚の接合層、すなわち、皮膚の皮下層の網状真皮と下皮との間の移行組織の中に物質を投与する方法に関する。本発明は、提供する他の利点の中で特に、投与された物質により起こされる望まない免疫応答及び偶発的な免疫毒作用を最小限にする非経口的薬物送達の改善された方法を提供する。加えて、改善された薬物動態プロファイルを、本発明の方法を用いることにより得ることができる。また、本発明の方法に従って使用することのできる装置も開示されている。
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炎症性疾患または関連する疾患の処置または防止に有用である免疫グロブリンおよびＴ細胞レパートリーの産生および改変に必要とされるタンパク質を標的化する外部ガイド配列（ＥＧＳ）が記載される。炎症性疾患または関連する疾患の処置のためのＥＧＳの投与に適した処方物が記載される。この処方物は、吸入を介して、注射を介して、または経口投与され得る。この処方物は、軟膏剤、ローション剤、クリーム、ゲル、滴剤、坐剤、スプレー剤、液剤、散剤、顆粒剤、水剤、懸濁剤、カプセル剤、および錠剤の形態であり得る。薬学的に受容可能なキャリア中のＥＧＳの有効量を投与することによって炎症性疾患または関連する疾患を処置する方法もまた記載される。 （もっと読む）

【課題】喫煙者と非喫煙者において、慢性閉塞性肺疾患（COPD）と肺気腫の傾向および／または程度を、遺伝的多型と変化した遺伝子発現の分析結果を利用して評価および診断する方法並びにCOPDおよび／または肺気腫に関連した肺機能障害の傾向および／または程度を診断する方法を提供する。
【解決手段】特定の物質から選択した１つ以上の多型を分析する方法を含んでおり、その遺伝子型が、その対象が保有するCOPDおよび／または肺気腫の発症素因または潜在的発症リスクを示している方法。これらの多型を直接分析すること、またはこれらの多型と連鎖不平衡になっている多型を分析する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は本明細書中で定義されている]の化合物；該化合物の製造方法；およびケモカイン(例えばＣＣＲ３)またはＨ１介在疾病状態の処置における該化合物の使用を提供する。
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本発明は、キナーゼ阻害剤である新規アザインドール化合物、それらの製造方法、中間体及びそれらを含む医薬組成物に関する。
【化１】

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細胞のインフルエンザウイルス感染に関係するポリペプチド、及び本発明のポリペプチドと特異的に結合することができるポリヌクレオチド配列を含む核酸分子。インフルエンザウイルス感染を診断、処置及び防止するためにかかる核酸分子、ポリヌクレオチド及びそれらに対して指向された抗体を使用する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、プリン誘導体、それらを調製するための方法、それらを含有する組成物およびそれらの使用に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_９、Ｒ_９ａおよびＹは、説明中で定義されている］を提供する。より詳細には、本発明は、トール様受容体（ＴＬＲ）の調節、特にアゴニズムが関係するものを含む様々なウイルス感染および免疫または炎症性障害の治療におけるプリン誘導体の使用に関する。したがって、本発明の化合物は、肝炎（例えば、ＨＣＶ、ＨＢＶ）、遺伝的に関連のあるウイルス感染などの感染性疾患、喘息および関節炎などの炎症性疾患、ならびに癌の治療に有用である。
【化１】

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式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、明細書中に記載の意味を有する］
で示される、遊離型または塩形態の化合物は、ホスファチジルイノシトール３−キナーゼにより仲介される状態の処置のために有用である。前記化合物を含む医薬組成物および前記化合物を製造する方法も、記載する。
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