【課題】薬剤および農薬等の多くの生物学的活性化合物の作用を化学的誘導体化によって改良する方法を提供する。
【解決手段】分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含む、薬剤および農薬等の生物学的活性化合物の性質を、これら官能基の１つ以上を式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ_２Ｏ−、ＲＣＨ_２ＮＨ−、ＣＯＯＣＨ_２Ｒ、および−ＳＣＨ_２Ｒであらわされるものから選択される親油性基で置換することによって改良する。ここでＲは、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である。 （もっと読む）

本発明は、ニューロンのニコチン性受容体の正のアロステリックなモジュレーターである新規なアミド誘導体、それを含む組成物、このような化合物の調製方法、ならびにこのような化合物および組成物の使用方法に関する。
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塩基または酸付加塩としての、式（Ｉ）の化合物：


式中、Ｒ_１はヘテロアリールまたは複素環式基であり、１個以上の原子または基で場合により置換される；Ｘは１から４個の置換基であり、互いに同一であるか異なっていて、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシ、ＮＲａＲｂ、ニトロ、またはシアノから選択され、この（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基はハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_１０）ハロゲノアルコキシ、ＮＲａＲｂ、またはヒドロキシルから選択される１個以上の基で場合により置換され；Ｒは、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジンの３位、５位、７位、または８位にあって、１から４個の置換基であり、互いに同一であるか異なっていて、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、または（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシから選択され；Ｒ_２およびＲ_３は、互いに独立して、水素原子またはＲｆ基で場合により置換される（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基、または場合により置換されるアリール基を表し；Ｒ_４は、水素原子、Ｒｆ基で場合により置換される（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基、または場合により置換されるアリール基である。本発明は治療に、および合成法に用いられる。
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本発明は、１つまたは複数の実施形態において、３−ｎ−ペンタデシルカテコール（ツタウルシウルシオール飽和同族体）および／または３−ｎ−ヘプタデシルカテコール（アメリカツタウルシウルシオール飽和同族体）の水溶性誘導体を、ツタウルシおよびアメリカツタウルシによって引き起こされる接触皮膚炎の防止および／または予防的治療のための組成物として含む。本発明はまた、そのような化合物の作製方法に関する。一般式（Ｉ）の水溶性ウルシオールエステルを含むウルシ科植物およびイチョウ科植物に含まれるアレルゲンに対して対象を寛容化および脱感作するのに有効な化合物が開示される。ウルシ科植物およびイチョウ科植物に含まれるアレルゲンに対するヒトを含む哺乳動物の寛容化および脱感作は、少なくとも１つの水溶性ウルシオール化合物を含有する組成物を投与することにより達成される。 （もっと読む）

Ｒ_１が、１または複数の原子または基で任意に置換される、フェニルまたはナフチル基、ヘテロアリール基または複素環基であり；Ｈｅｔが、５から６個の原子を含み、そのうちの１から３個のヘテロ原子がＮ、ＯおよびＳから選択される、単環式へテロアリール基であり；Ｘが、同一であるかまたは互いに異なり、および水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシ、ＮＲａＲｂ、ニトロまたはシアノから選択され、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキルはハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_１０）ハロアルコキシ、ＮＲａＲｂまたはヒドロキシルから選択される１または複数の基で置換されることが可能である、１から３の置換基であり；イミダゾ［１，２−α］ピリジンの３、５、７または８位のＲが、同一であるかまたは互いに異なり、および水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルコキシから選択される１から４の置換基であり；Ｒ_２およびＲ_３が、互いに独立に、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル基（この基はＲｆ基で任意に置換される。）；任意に置換されるアリール基を表す、塩基または付加された酸を有する塩としての式（Ｉ）


の化合物。本発明は治療および合成方法において用いられる。
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【課題】 本発明は薬学的に活性のある化合物の経皮送達のための組成と方法を対象にする。
【解決手段】 いくつかの実施形態において、経皮パッチ製剤における粘着剤の一部の代わりに薬学的に不活性な成分の添加は、医薬化合物のの膚透過率を増加させる。 （もっと読む）

本明細書には、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである本明細書に記載の該化合物を含む医薬組成物及び薬物についても記載されている。さらに、呼吸器の、循環器の、及び、他のＰＧＤ_２依存性又はＰＧＤ_２媒介性疾病又は疾患を処置するために、このようなＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストを、単独で、又は、他の化合物と併用して用いる方法が記載されている。 （もっと読む）

【課題】
本発明の目的はＰＰＡＲδの活性化剤を提供すること。
【解決手段】
本発明は、次の一般式（Ｉ）、


（式中、Ｒ^１は置換されても良いフェニル基等を、Ｒ^２は炭素数１〜８のアルキル基等を、Ａは酸素原子等を、Ｘは炭素数１〜８のアルキレン鎖等を、ＹはＣ（＝Ｏ）等を、Ｒ^３，Ｒ^４及びＲ^５は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基等を、ＢはＣＨ等を、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を、Ｒ^６及びＲ^７は水素原子等を、Ｒ^８は水素原子等を表す。但し、Ｒ^３，Ｒ^４及びＲ^５の少なくとも一つは水素原子ではない。）
で表される化合物若しくはその塩、並びにこれを有効成分として含有するＰＰＡＲδの活性化剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記の抗炎症性ファルマコア式(I)を含む新規化合物を提供する：式中、X、R₁およびR₂は本明細書において定義する。同様に提供されるのは、そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、化合物を製造するのに有用な方法および中間体、ならびに化合物および組成物の使用法である。

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本発明は、親薬物部分のヒドロキシルまたはカルボキシル基に結合した炭酸無水リン酸プロドラッグ部分を含むカーボネートプロドラッグを提供する。該プロドラッグは、親薬物と比べて改善された物理化学的特性を有する可能性がある。カーボネートプロドラッグを用いて親薬物に対して反応性である疾患または状態を治療する方法、ならびにキットおよび単位用量も提供する。一態様は、（ａ）ヒドロキシル基またはカルボキシル基、または両方を含む、親薬物の部分、および（ｂ）カーボネート部分を与えるヒドロキシル基および／またはカルボキシル基において親薬物の部分に結合している、式−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）_２のプロドラッグ部分を含むプロドラッグ、あるいは薬学的に許容されるその塩もしくは前記のものの溶媒和物を提供する。
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異なる放出プロファイルを有するアスピリン成分及びナイアシン成分を含有する、ナイアシン-誘導性潮紅を予防又は軽減する医薬組成物及び方法が提供される。ナイアシン、アスピリン及びナイアシン以外の脂質低下薬を含有する、ナイアシン-誘導性潮紅を予防又は軽減する方法及び組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、癌及びキナーゼ経路の調節異常に関係するそのほかの疾患の治療に有用な、ｃ−Ｍｅｔキナーゼ阻害剤、２−フルオロ−Ｎ−メチル−４−［７−（キノリン−６−イルメチル）イミダゾ［１，２−ｂ］［１，２，４］トリアジン−２−イル］ベンズアミドの二塩酸塩及びジベンゼンスルホン酸塩、並びにその医薬組成物を指向する。本発明はさらに、２−フルオロ−Ｎ−メチル−４−［７−（キノリン−６−イル−メチル）イミダゾ［１，２−ｂ］［１，２，４］トリアジン−２−イル］ベンズアミド及びその塩を調製するための過程及び中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、アセトアミノフェン肝毒性に対して肝保護剤として作用する可能性がある第２の部分に共有結合したアセトアミノフェン部分を有する、肝保護剤アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグを提供する。さらに、アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグは、アセトアミノフェンの投与と比較して、非経口及び他の剤形へのより優れた適合性を与える可能性がある改善された水溶解度を有する可能性がある。また、肝保護剤アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグを用いてアセトアミノフェンに対して反応性である疾患又は状態（発熱、疼痛及び虚血性損傷など）を治療する方法、並びにキット及び単位用量を提供する。
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【課題】ｐ３８の活性化と関連する種々の状態を処置するのに有用である、ｐ３８の新しい強力なインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、細胞増殖、細胞死および細胞外刺激に対する反応に関与する哺乳動物のプロテインキナーゼである、ｐ３８のインヒビターに関する。本発明はまた、これらのインヒビターを生成するための方法に関する。本発明はまた、本発明のインヒビターを含む薬学的組成物、および種々の障害の処置および予防においてこれらの組成物を利用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】人に於いて、ペプチド系プロテアーゼ阻害剤吸収の増加に起因する，増加した特定のプロテアーゼ活性によるコントロールされていない組織損傷及び炎症を発生させることがある。このため、特定のプロテアーゼ阻害剤は治療における高い可能性を有している。特定のセリンプロテアーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】４つのシステインを有するドメイン持ち、かつ、第１と第２システインの間に0から20のアミノ酸配列が存在するとことにより特徴づけられるセリンプロティアーゼ阻害剤、又は、6つのシステインを有するドメインを持ち、かつ、第1と第2システインの間に7から20のアミノ酸配列が存在するセリンプロティアーゼ阻害剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１はであり、Ｒ^２、Ｒ^４、およびＲ^６〜９は本明細書で定義されている］、ならびにその薬学的に許容できる塩およびエステル。これらの化合物は、ＰＩ３キナーゼおよびｍＴＯＲを阻害し、様々な癌等のＰＩ３キナーゼおよびｍＴＯＲによって媒介される疾患を治療するために使用され得る。本発明の化合物を作製および使用するための方法が開示される。本発明の化合物を含有する種々の組成物も開示される。
【化１】

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本発明は、非経口投与に適する可能性がある、水溶性アセトアミノフェンプロドラッグおよび製剤を提供する。アセトアミノフェンプロドラッグを用いてアセトアミノフェンに対して反応性の疾患もしくは状態（発熱および／または疼痛など）を治療する方法、ならびにキット、単位用量、および追加の医薬品（単数または複数）との併用も提供する。具体的な一実施形態において、本発明は、本発明の化合物、ならびにオピオイド、非ステロイド抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、ベンゾジアゼピンおよびバルビツレートからなる群より選択される化合物を含む製剤を提供する。
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式Ｉ（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１は（ＩＩ）または（ＩＩＩ）であり、Ｒ^２、Ｒ^４、およびＲ^６〜９は本明細書で定義されている］、ならびにその薬学的に許容できる塩およびエステル。これらの化合物は、ＰＩ３キナーゼおよびｍＴＯＲを阻害し、様々な癌等のＰＩ３キナーゼおよびｍＴＯＲによって媒介される疾患を治療するために使用され得る。本発明の化合物を作製および使用するための方法が開示される。本発明の化合物を含有する種々の組成物も開示される。
【化１】

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【課題】本発明は、Ｓ１００Ａ８／Ａ９に起因する持続性皮膚炎症性疾患の改善剤のスクリーニング方法及びその改善剤の提供を課題とする。
【解決手段】ＪＮＫ（ｃ−Ｊｕｎ Ｎ−Ｔｅｒｍｉｎａｌ Ｋｉｎａｓｅ）、ｐ３８及びＮＦ−κＢ（Ｎｕｃｌｅａｒ Ｆａｃｔｏｒ−κＢ）からなる群から選ばれる少なくとも１つのシグナル伝達分子を指標とした、Ｓ１００Ａ８／Ａ９に起因する持続性皮膚炎症性疾患の改善剤をスクリーニングする方法。 （もっと読む）

式Ｉａ


の化合物：
本発明は、新規インダゾリル誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、かかる新規誘導体の製造方法および医薬としてのかかる誘導体の使用に関する。
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