【課題】本発明は、Ｓ１００Ａ８／Ａ９に起因する持続性皮膚炎症性疾患の改善剤のスクリーニング方法及びその改善剤の提供を課題とする。
【解決手段】ＪＮＫ（ｃ−Ｊｕｎ Ｎ−Ｔｅｒｍｉｎａｌ Ｋｉｎａｓｅ）、ｐ３８及びＮＦ−κＢ（Ｎｕｃｌｅａｒ Ｆａｃｔｏｒ−κＢ）からなる群から選ばれる少なくとも１つのシグナル伝達分子を指標とした、Ｓ１００Ａ８／Ａ９に起因する持続性皮膚炎症性疾患の改善剤をスクリーニングする方法。 （もっと読む）

異なる放出プロファイルを有するアスピリン成分及びナイアシン成分を含有する、ナイアシン-誘導性潮紅を予防又は軽減する医薬組成物及び方法が提供される。ナイアシン、アスピリン及びナイアシン以外の脂質低下薬を含有する、ナイアシン-誘導性潮紅を予防又は軽減する方法及び組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、癌及びキナーゼ経路の調節異常に関係するそのほかの疾患の治療に有用な、ｃ−Ｍｅｔキナーゼ阻害剤、２−フルオロ−Ｎ−メチル−４−［７−（キノリン−６−イルメチル）イミダゾ［１，２−ｂ］［１，２，４］トリアジン−２−イル］ベンズアミドの二塩酸塩及びジベンゼンスルホン酸塩、並びにその医薬組成物を指向する。本発明はさらに、２−フルオロ−Ｎ−メチル−４−［７−（キノリン−６−イル−メチル）イミダゾ［１，２−ｂ］［１，２，４］トリアジン−２−イル］ベンズアミド及びその塩を調製するための過程及び中間体に関する。 （もっと読む）

【課題】 流体投与装置や、加圧式定量噴霧式吸入器などの加圧式流体投与装置用の作動インジケータと、そのような作動インジケータの構成部材を提供する。
【解決手段】 作動インジケータは、回転可能な作動インジケータ車（59）を含むドラム部分組立体（50）と、インジケータ車を設定された方向に回転させる揺れラチェットつめ（200）と、滑りクラッチ構成によって駆動されるつめ用の揺れ機構とを含み、滑りクラッチ機構は、一方の端部の所でラック・ピニオン組立体のピニオン（153）に係合し、第2の端部の所でラチェットつめに係合する滑りクラッチばね（167）を含む。 （もっと読む）

本発明は、アセトアミノフェン肝毒性に対して肝保護剤として作用する可能性がある第２の部分に共有結合したアセトアミノフェン部分を有する、肝保護剤アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグを提供する。さらに、アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグは、アセトアミノフェンの投与と比較して、非経口及び他の剤形へのより優れた適合性を与える可能性がある改善された水溶解度を有する可能性がある。また、肝保護剤アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグを用いてアセトアミノフェンに対して反応性である疾患又は状態（発熱、疼痛及び虚血性損傷など）を治療する方法、並びにキット及び単位用量を提供する。
（もっと読む）

【課題】網膜症、関節炎及び乾癬などの他の血管新生関連疾患において、治療におけるより広い適用を有すＡｎｇ−２の特異的結合物質を提供する。
【解決手段】Ａｎｇ−２に結合するペプチドまた、そのようなペプチドの変異体及び誘導体は、ビヒクルに結合している。該ペプチドをコードするポリヌクレオチドを含む発現ベクターを作製し、前記発現ベクターを宿主細胞に導入し、Ａｎｇ−２の特異的結合物質を得る。該宿主細胞は、好ましくは原核細胞又は真核細胞である。該ペプチドは、網膜症、関節炎及び乾癬などの他の血管新生関連疾患の治療に用いられる。 （もっと読む）

本明細書には、プロテアソーム阻害剤としての、４位の置換基にスルホン酸エステル、エステル又はエーテル基を含む、式（Ｉ）の６−オキサ−２−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３，７−ジオン又は複素二環式γ−ラクタム−β−ラクトン誘導体を開示する。これらの式（Ｉ）のサリノスポラミド誘導体は、医薬組成物中に含まれてもよく、癌、微生物病又は炎症等の疾病又は状態の処置又は回復に使用することができる。
（もっと読む）

本願によって、コポリマーを含むミセル集合体が提供される。一定の場合、本願に提供されるミセル集合体はｐＨ感受性粒子である。 （もっと読む）

本発明はアルファ２アドレナリン作用受容体の選択的サブタイプ変調と関連する疾患の治療方法を提供する。特に、本発明は良く特定されたN-[1-(2 及び/又は3-置換フェニル)-アルキル]-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)-アミンまたこれらの医薬組成物を使用して選択的サブタイプアルファ２アドレナリン作用受容体変調と関連する疾患を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】感覚の抑制又は調整、あるいは日常感じる過敏な感覚又は不快な感覚の低減に利用することができる、電位依存性カチオンチャネル阻害剤の提供。
【解決手段】ジヒドロミルセノール、β−フェニルエチルアルコール、ジメチルテトラヒドロベンズアルデヒド、シトラール、ｃｉｓ−３−ヘキセノール、ジヒドロジャスモン酸メチル、ベンズアルデヒド、ゲラニオール、酢酸ベンジル、２−メチル−４−（２，２，３−トリメチル−３−シクロペンテン−１−イル）−２−ブテン−１−オール、アニスアルデヒド、ｎ−ノナナール、テトラヒドロリナロール、4−イソプロピルシクロヘキシルメタノール、4−イソプロピル−１−メチルシクロヘキシルメタノール、３−メチル−５−フェニルペンタノールフェニルヘキサノール、β−ベータイオノン、ヘキサノール、ミルセノール、サリチル酸ベンジル、及びｌ−メントンから選択される一種以上の化合物を有効成分とする、電位依存性カチオンチャネル阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、ＪＮＫ阻害剤のプロドラッグ、並びにＪＮＫを阻害し、そしてＪＮＫが介在する障害を処置するための対応する方法、配合剤、及び組成物に関する。本願には、以下に記載される、式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｑ、ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｚ^１、及びＺ^２は、本明細書で定義されたとおりである）で示されるＪＮＫ阻害剤のプロドラッグが開示される。本明細書で開示された化合物及び組成物は、ＪＮＫの活性をモジュレートし、そしてＪＮＫ活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本明細書で開示された化合物、及び前記化合物を製造する方法、並びに対応する組成物と共に、ＪＮＫを阻害し、そしてＪＮＫが介在する障害を処置する方法及び配合剤などが、開示される。
（もっと読む）

CB2受容体を変調する化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


(式中、Ｒ４はＮ−置換キヌクリジンである)
の指定された化合物、それを含む医薬組成物および医薬組成物の製造方法に関する。慢性閉塞性肺のようなＭ_３ムスカリン受容体が仲介する状態の処置のための治療におけるその使用も開示する。
（もっと読む）

本発明は、ＮＫ１受容体への拮抗作用が有益である疾病または状態の治療において有用な、式（Ｉ）
【化１】


（式中、ＲはＣ_１−４アルキルを表す）
で表される化合物、またはその薬学上許容される塩を提供する。
（もっと読む）

ＣＣＲ３レセプター、ならびにＩＬ−３、ＩＬ−５およびＧＭ−ＣＳＦレセプターの共通のβサブユニットに対するオリゴヌクレオチドを提供する。このオリゴヌクレオチドは、喘息、ＣＯＰＤ、アレルギー、嚢胞性線維症（ＣＦ）、過好酸球増大症、および新生細胞増殖、例えば癌と関連する炎症を含む炎症を抑制するために有用である。
（もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼを阻害する新しい治療剤を提供する。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。これらの化合物は、プロテインキナーゼのインヒビター（特に、ＧＳＫ３、Ａｕｒｏｒａ２またはＳｙｋ哺乳動物プロテインキナーゼのインヒビター）である。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々のプロテインキナーゼが媒介する障害を治療する際のこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。ＧＳＫ３、Ａｕｒｏｒａ２またはＳｙｋプロテインキナーゼ活性を検出可能に阻害する量の化合物、および薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルを含有する、組成物。 （もっと読む）

本発明は，３−アミノカルバゾールの新規なベンゾイル誘導体，それを含む医薬品組成物，その製造方法及びプロスタグランジンＥ₂（ＰＧＥ₂）の産生に伴う障害，例えば，炎症，疼痛，発熱，腫瘍，アルツハイマー病及びアテローム硬化症の治療又は予防に有用な薬品の製造のためのかかる化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、副腎皮質ステロイド薬剤を含む徐放成分であって、経口投与後に腸内で前記徐放成分がカプセルから優位に放出されるように処理されているカプセル内に含有された徐放成分を含む、経口ドラッグデリバリー組成物を提供する。本発明はまた、副腎皮質ステロイド薬剤を腸に送達するためのドラッグデリバリー組成物であって、(a)副腎皮質ステロイド薬剤、アルカリ含有エチルセルロース物質および酸を含む徐放成分、及び、(b)経口投与の後で、組成物が腸に到達するまで徐放成分の放出を実質的に防止する遅延放出成分を含むドラッグデリバリー組成物を提供する。本発明の組成物は、消化管の炎症性疾患、例えばクローン病および潰瘍性大腸炎などを治療するため、ならびに糸球体腎炎を治療するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ、特にＲｏｓ、ＫＤＲ、ＦＭＳ、ｃ−ＦＭＳ、ＦＬＴ３、ｃ−Ｋｉｔ、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、オーロラ、ＰＤＧＦＲ、Ｌｃｋ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ、ＴｒｋＣ、ＩＧＦ−１Ｒ、ＡＬＫ４、ＡＬＫ５またはＡＬＫまたはそれらの組み合わせの異常なまたは脱制御された活性に関連する疾患または障害を処置または予防するための化合物、当該化合物を含む医薬組成物、当該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】免疫応答抑制活性を示し、副作用が低減された化合物であって、例えば、全身性エリテマトーデス、慢性リウマチ様関節炎、Ｉ型糖尿病、炎症性腸疾患、胆汁性肝硬変、ブドウ膜炎、多発性硬化症、又は他の障害を含む広範囲の様々な自己免疫疾患、或いは慢性炎症性疾患、又はガン、リンパ腫若しくは白血病、或いは臓器又は組織の移植に対する抵抗性若しくは移植拒絶を防止又は処置するための化学療法において有用な化合物を提供する。
【解決手段】Ｓ１Ｐ１／Ｅｄｇ１受容体アゴニスト作用を有する新規アミン化合物、その可能な立体異性体若しくはラセミ体、或いはそれらの薬理学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、又はこれらのプロドラッグが提供される。 （もっと読む）