【課題】非ステロイド系抗炎症剤が引き起こす消化管運動亢進作用に対する抑制剤及び消化管運動亢進作用の軽減された抗炎症性組成物を提供する。
【解決手段】ジクロフェナクナトリウム及びロキソプロフェンナトリウムから選択される非ステロイド系抗炎症剤が引き起こす消化管運動亢進作用に対する抑制剤であって、臭化チキジウム又は臭化ブチルスコポラミンを有効成分として含む抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、グリコシダーゼを選択的に阻害する式（Ｉ）の化合物、該化合物のプロドラッグ、及び該化合物又は該化合物のプロドラッグを含む薬剤組成物を提供する。本発明は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼの欠乏又は過剰発現、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃの蓄積又は欠乏に関連した疾患及び障害を処置する方法も提供する。一実施形態においては、該化合物は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼを選択的に阻害することができ、該化合物はＯ−ＧｌｃＮＡｃアーゼ（例えば、ほ乳動物のＯ−ＧｌｃＮＡｃアーゼ）に選択的に結合することができ、該化合物は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃの切断を選択的に阻害することができ、該化合物は、ほ乳動物のβヘキソサミニダーゼを実質的に阻害しないこともある。
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本発明は、ａ）負の表面電荷を有する粘土物質、ｂ）前記粘土物質内に組み込まれた及び／又は別々に添加されたマグネシウムイオン及びカルシウムイオンの両方、ｃ）水及び／又は非水溶媒、ｄ）実質的に非カチオン性の担体を含有し、さらにｉ）前記粘土物質の平均粒子径が少なくとも５ｎｍであり、かつｉｉ）マグネシウムイオンの総モル量がカルシウムイオンの総モル量より高い、組成物を提供する。本発明はさらに、表皮／粘膜のバリア機能の形成及び／又は回復が有益な効果を有する、皮膚疾患、皮膚病態又は粘膜疾患の予防及び治療のための薬物の製造における、前記組成物の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物ならびにその薬理学的に許容される塩およびプロドラッグ：
【化１】
（式中、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、アリールまたはヘテロアリールであり、ａは０〜５であり、Ｒ^１は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、ａは１よりも大きく、各置換基Ｒ^１は同一であっても異なっていてもよく、ｂは０〜５であり、Ｒ^２は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、ｂは１よりも大きく、各置換基Ｒ^２は同一であっても異なっていてもよく、Ｖは、（ＣＲ^３ａＲ^３ｂ）_ｐＣＯＮ（Ｒ^３ｂ）Ｘおよび（ＣＲ^３ａＲ^３ｂ）_ｐＮ（Ｒ^３ｂ）ＣＯ（Ｘ）からなる群から選択され、ここで、前記基は、置換基Ｚに対して３（メタ）位もしくは４（パラ）位にあり、Ｗは、ＮＲ^４ａ、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ_２およびＣ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）_２からなる群から選択され、Ｘは、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ポリアルキレングリコール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、式ＮＲ８Ｒ９（式中、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和もしくは部分不飽和複素環式基を形成する）の基で置換されているアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ハロアルコキシカルボニルアルキルまたはアラルキルオキシカルボニルアルキルであり、
ＹおよびＺは同一であるか異なっていて、それぞれが、（ＣＲ^５ａＲ^５ｂ）_ｎ１、Ｃ＝Ｏ、ＳＯ_２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａＳＯ_２およびＣ＝Ｏ（Ｒ^５ａＲ^５ｂ）_ｎ２からなる群から選択される置換基であり、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａおよびＲ^５ｂは同一であるか異なっていて、それぞれが、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ｎ１およびｎ２は同一であるか異なっていて、それぞれが０〜２であり、かつｐは０〜２である）は、カリウムイオンチャネル調節剤であり、疼痛、下部尿路疾患などの病気の治療および予防に特に有用である。 （もっと読む）

多発性筋炎、皮膚筋炎および神経−筋肉疾患、例えば筋ジストロフィーおよび封入体筋炎から選択される炎症性の症状を予防、抑制、または治療するための医薬品の調製における、式（Ｉａ）または（Ｉｂ）のＳ１Ｐ受容体調節因子の使用。式中の種々の残基の意味は、請求項１に示した通りである。

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ＰＫＣ−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、ＰＫＣ−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。本発明の化合物は、三環式ピラゾロピリジン構造を有し、その具体的な例は、本明細書中に記載される。
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本発明は、ブデソニドが速やかに放出されることを特徴とする、洗口液を調製するための発泡錠に関する。本発明によれば、洗口液としての使用に際し、炎症を起こした上部消化管粘膜において有効成分の利用性が高くなる。本発明によるこの製剤の利点は、経口投与剤と同等なバイオアベイラビリティを有することであり、これによってこの製剤を長期間にわたり安全に使用することができる。 （もっと読む）

ＰＫＣ−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、ＰＫＣ−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。
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本発明は、３つの可溶性ＴＮＦスーパーファミリー（ＴＮＦＳＦ）サイトカインドメインを含む一本鎖融合タンパク質と、これらの融合タンパク質をコードする核酸分子とに関する。これらの融合タンパク質は実質的に非凝集性であり、治療用、診断用および／または研究用の適用に適している。本発明はさらに、本明細書に記載の融合タンパク質をコードする核酸分子と、本明細書に記載の核酸分子で形質転換または形質移入された細胞または非ヒト生物とにも関する。
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【課題】癌の処置および／もしくはチロシンキナーゼが関与する種々の疾患の処置に用いることができる化合物またはその塩の提供。
【解決手段】抗癌剤および／もしくはチロシンキナーゼ阻害剤として有用な複素環化合物である、（ピリミジン−４−イルアミノメチル）−２−フランカルボキシレート誘導体またはその塩や、（ピリミジン−４−イルアミノメチル）ベンゾエート誘導体またはその塩などの製造方法、並びにそれらを含有する薬剤の組成物。 （もっと読む）

本発明は、新規な置換スルファミド誘導体、これらの誘導体を含有する製薬学的組成物、並びに不安及び関連障害、双極性鬱病及び躁病、鬱病、癲癇及び関連障害、癲癇発生、グルコース関連障害、脂質関連障害、片頭痛、肥満症、疼痛、薬物乱用の処置における、また神経保護剤としての、これらの誘導体の形態の使用を目的とする。本発明は更に、これら新規な置換スルファミド誘導体の製造方法を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、チロシナーゼの阻害剤、このようなチロシナーゼ阻害剤を含む医薬用、およびそれを製造するおよび使用する方法に関する。具体的には、本発明に包含されるのは、チロシナーゼの活性を阻害する且つメラニンの過剰生産を阻害する少なくとも一つの２，４−ジヒドロキシベンゼン類似体を含んで成る組成物である。 （もっと読む）

本発明は、有用な薬理学的特性、例えば、Ｓ１Ｐ１受容体のアゴニストとしての特性を示す、式（Ｉａ）の特定の置換型１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸誘導体およびその薬学的に許容され得る塩に関する。また、本発明により、本発明の化合物を含む医薬組成物、ならびにＳ１Ｐ１受容体関連障害、例えば、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植片拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病、座瘡、微生物による感染または疾患およびウイルスによる感染または疾患の処置における本発明の化合物および組成物の使用方法を提供する。
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本発明は、経真皮ダナゾール含有医薬組成物、例えばゲル等、ならびにその製造および使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｑ、ＡおよびＢは本明細書の定義と同義）
を有する化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、および医薬的に許容される塩であって、キナーゼ調節因子（Ｂｔｋ調節を含む）として有用なものである。
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式(I)で表される式を有する[1.2.4]トリアゾロ[1,5-a]ピラジン化合物を開示する。本化合物は医薬組成物として製造することができ、非限定的な例としては、軟骨破壊、骨及び/又は関節破壊を伴う疾患、例えば、変形性関節症；及び/又は炎症若しくは免疫応答を伴う状態、例えば、クローン病、関節リウマチ、乾癬、アレルギー性気道疾患（例えば、喘息、鼻炎）、若年性特発性関節炎、大腸炎、炎症性腸疾患、エンドトキシン誘導性病状（例えば、バイパス手術後の合併症若しくは例えば、慢性心不全をもたらす慢性的なエンドトキシン状態）、軟骨代謝回転の障害を伴う疾患（例えば、軟骨細胞の同化刺激を伴う疾患）、先天性軟骨形成異常、IL6の分泌過多に関連する疾患、及び移植拒絶反応（例えば、臓器移植拒絶反応）、又は増殖性疾患を含む、ヒトを含む哺乳動物における様々な状態の予防及び治療に使用することができる。
【化１】
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本発明は、下記の一般式（Ｉ）：Ｒ_１−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ_２）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ_３）−ＣＨ_２−Ｃ（Ｒ_４）（Ｒ_５）−ＣＯＮＨ−ＣＨ（Ｒ_６）−ＣＯＯＲ_７（Ｉ）またはその薬学上許容される塩、異性体もしくは任意の割合の異性体混合物、特に鏡像異性体混合物、特にラセミ混合物に関し、式中、Ｒ_１は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ^８）（Ｒ^９）−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ^１０基を表し；Ｒ_２は置換されていてもよい炭化水素に基づく鎖、アリールもしくはヘテロアリール基または複素環で置換されているメチレン基を表し；Ｒ_３は水素原子または−Ｃ（Ｒ^１２）（Ｒ^１３）−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ^１４基を表し；Ｒ_４およびＲ_５は一緒に、それらを担持する炭素とともに、飽和炭化水素に基づく環または置換されていてもよいピペリジン環を形成するか、あるいはＲ_４が水素原子を表し、Ｒ_５が置換されていてもよいフェニルもしくはベンジル、複素芳香環、または複素環で置換されているメチレン基を表し；Ｒ_６は置換されていてもよい炭化水素に基づく鎖、または置換されていてもよいフェニルもしくはベンジルを表し；かつ、Ｒ_７は水素原子またはベンジル、アルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＨＭｅ−ＣＯＯＲ^１８、−ＣＨＲ^１９−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^２０および−ＣＨＲ^１９−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^２０基を表す。本発明はまた、特に、疼痛、より有利には神経因性および神経炎症性疼痛の処置のための医薬品としてのこれらの化合物の使用、それらの合成方法ならびにそれらを含有する組成物に関する。 （もっと読む）

ＰＫＣ−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、ＰＫＣ−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。
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本発明は、４つの既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は式(I)のスルホン置換キナゾリン誘導体、これらの調製の方法及び様々な疾患の治療のための薬剤としてのこれらの使用に関する。

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