Ｂｔｋを阻害する、一般式（Ｉ）〜（Ｖ）［式中、可変基：Ｑ、Ｒ、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４、ｎ、及びｍは、本明細書に前記で定義したとおりである］の６−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン及び６−フェニル−イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体。本明細書に開示される化合物は、Ｂｔｋの活性を調節するのに、そして過剰のＢｔｋ活性を伴う疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチのような、異常Ｂ細胞増殖を伴う炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。また、式（Ｉ）〜（Ｖ）の化合物及び少なくとも１種の担体、希釈剤又は賦形剤を含む組成物が開示されている。
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本発明は細胞死を検出するための化合物に関する。本発明によれば、化合物は、二又は三価金属イオンの錯化のための環状ポリアミン単位を含んで成る。本発明の化合物は、フルオレセインのようなレポーティング標識、又は放射性同位体含有置換基を含むことができる。 （もっと読む）

一局面において、本発明は、式Ｉ：


の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。別の局面において、本発明は、タンパク質キナーゼが仲介する疾患または障害の処置方法であって、処置有効量の本発明の化合物を投与することを含む、方法を提供する。
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（１Ｒ，２Ｓ，３Ｒ）−１−（２−（イソオキサゾール−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）ブタン−１，２，３，４−テトラオール及びその水和物の固体形態、並びにこれらを含む組成物、及びそれらの使用方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は特許請求の範囲に定義された通りである）のオキサゾロピリミジン化合物に関する。式Ｉの化合物は、Ｅｄｇ−１受容体の活性を調節し、そして特にこの受容体のアゴニストであり、そして例えばアテローム性動脈硬化症、心不全又は末梢動脈閉塞性疾患のような疾患の治療に有用である。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、それらの使用、特に医薬の活性成分としてのその使用、及びそれらを含む薬学的組成物に関する。
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【課題】ＣＧＰＲ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患、例えば偏頭痛の治療又は予防に有用である化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物。また、これらの化合物を含む医薬組成物、及びＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物。
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長時間作用する注射可能な鎮痛処方物および長時間作用する痛みの緩和を動物で提供する方法が開示される。
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【課題】過剰増殖性疾患（良性腫瘍、癌）を治療するための新規な組成物および方法の提供。
【解決手段】抗炎症活性を有する薬剤、若しくはアセトアミノフェン、フェナセチン、トラマドール等からなる群より選択される第１の薬剤と、酸化的リン酸化阻害剤、イオノフォア及びアデノシン５−一リン酸活性化プロテインキナーゼ（ＡＭＰＫ）活性化剤からなる群より選択される第２の薬剤とからなる組成物、及び、抗炎症活性を有する薬剤、若しくはアセトアミノフェン、フェナセチン、トラマドール等とからなる群より選択される第１の薬剤と、酸化的リン酸化阻害剤、イオノフォア及びアデノシン５−一リン酸活性化プロテインキナーゼ（ＡＭＰＫ）活性化剤からなる群より選択される第２の薬剤と、セロトニン活性を保有または保持する第３の薬剤とからなる組成物。該組成物は、非経口または経口にて投与される方法であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明の目的は、ａ）少なくとも１つのフィルム形成剤を含有するフィルム形成混合物を調製するステップと、ｂ）本装入ステップ中の前記フィルム形成混合物の温度において１〜８０００ｍＰａ・ｓの粘度範囲を有する一定用量の前記混合物をセル基材（２）のセル（４）内に装入するステップと、ｃ）前記混合物をフィルム（６）を得るように硬化するステップと、ｄ）前記セル（４）を気密シール手段（３）によって閉鎖するステップとを含んでなる、フィルム（６）を製造する方法である。本発明はまた、本方法に特に適した装置（１）、および本方法の具現が意図される装置にも関する。
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本発明は、式


からなる、ＰＩ３Ｋ／ｍＴＯＲを阻害する化合物に関し、式中、変数は本明細書に定義される通りである。また、本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、前記化合物の作製に有用な方法および中間体、ならびに前記化合物を使用する方法にも関する。
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本発明の種々の実施形態は、アレルギー性および／または炎症性状態の１つまたは複数の症状を治療、軽減、または予防的に治療するのに有用な組成物、剤形、および方法を提供する。本発明の種々の実施形態は、アレルギー性鼻炎および／または状態の症状を１日１回の投薬で治療または軽減するのに目ざましく効果的であり、かつ望ましくは、最小の副作用で急速な作用開始を示し、かつ長期間にわたって使用できる効果的な薬剤、組成物、剤形、および方法を提供する。
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【課題】ヒドロキサム酸またはカルボン酸官能性化合物（腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）の産生を阻害できる）、このような化合物を含有する製薬組成物、およびこのような化合物を使用する治療方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、そのいくつかの実施態様では、新規種類のＭＭＰおよびＴＮＦ−α転換酵素阻害剤、該化合物の１種またはそれ以上を含有する製薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方物を調製する方法、および炎症の１つまたはそれ以上の症状を治療、予防または改善する方法を提供する。本発明の化合物は、当業者に周知の経皮皮膚パッチの形態を使用することにより、適切な鼻内ビヒクルの局所使用により、または経皮経路により、鼻内形態で投与できる。経皮送達システムの形態で投与するためには、その用量投与は、もちろん、その投薬レジメン全体にわたって、断続的というよりもむしろ連続的である。 （もっと読む）

本発明は、脂肪酸でアセチル化されたサリチレート誘導体；有効量の脂肪酸でアセチル化されたサリチレート誘導体を含む組成物；並びに、有効量の脂肪酸でアセチル化されたサリチレート誘導体の投与を含む、炎症性障害を治療又は予防するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、4-［（3-エチニルフェニル）アミノ］-6-7-ベンゾ-12-クラウン-塩酸キナゾリンおよびこの新規な結晶体の、EGFRキナーゼ仲介病原体の治療のための使用、および他の治療薬と併用での治療上の使用に関する。また、本発明は、4-［（3-エチニルフェニル）アミノ］-6-7-ベンゾ-12-クラウン-塩酸キナゾリン、この新結晶体、4-［（3-エチニルフェニル）アミノ］-6-7-ベンゾ-12-クラウン-塩酸キナゾリン合成のための関連合成中間体の製造法を提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、対象における、非感染性、炎症性の慢性後部眼瞼炎の治療方法に関する。本発明はまた、２週間以上に渡る対象における慢性後部眼瞼炎の治療方法に関する。当該方法は、これらを必要としている対象を特定すること、及び対象の眼に対して有効量のアジスロマイシンから本質的に成る医薬製剤を局所的に投与することを含んでなる。本発明はさらに、対象における、眼瞼炎に続発するドライアイの治療方法に関する。当該方法は、後部眼瞼炎に続発するドライアイに罹患する対象を特定する段階、及び対象の眼に対してアジスロマイシンの有効量を含んでなる医薬製剤を局所的に投与する段階を含んでなる。本発明はさらに、眼瞼炎または眼瞼炎に続発するドライアイに起因する対象のコンタクトレンズ不耐性を緩和するための方法に関する。
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薬物の眼への眼内送達は、眼のユニークな解剖学的および生理学的な特性のために、進行中の挑戦である。ｐＨ６．０〜８．５を有する免疫抑制の抗炎症性化合物であるミコフェノール酸の溶液は、眼に局所適用された場合、改善された生物学的利用能を示すことが証明された。具体的には、そのような溶液の眼への局所適用は、前部および後部の眼構造に浸透する際に有効である。前記溶液は、いろいろな炎症性障害を処置するのに効果的であり、それは、ブドウ膜炎、アレルギー性結膜炎および乾性角結膜炎を含む。 （もっと読む）

【課題】複素環式的に置換されたアミドを提供する。
【解決手段】一般式Ｉで示される複素環式的に置換されたアミド及びそれらの互変異性体、異性体、可能な鏡像異性体及びジアステレオ異性体、ならびに可能な生理学的認容性塩。 （もっと読む）

本発明は、２−メチレン−（２０Ｅ）−２０（２２）−デヒドロ−１９−ノル−ビタミンＤ類似物質、特定的には、２−メチレン−（２０Ｅ）−２０（２２）−デヒドロ−１９−ノル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、比較的高い転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、従って、このことは、抗癌剤としての使用、及び乾癬のような皮膚疾患の治療、及びしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、天然ホルモンである１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３と比較して、ｉｎ ｖｉｖｏで骨のカルシウムを動員する活性が低く、ｉｎ ｖｉｖｏで腸のカルシウムを移動する活性が同様であり、従って、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患、及び腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療又は予防するために使用することができる。 （もっと読む）

開示されているのは、活性成分として、コルチコステロイドとキニンＢ２受容体拮抗薬との混合物を含む医薬組成物である。前記組成物は、殊に、喘息、眼科障害または皮膚障害および、とりわけ関節に関しては、関節炎などの炎症性障害の治療に特に有効であることが判明している。 （もっと読む）

【課題】優れたＩκＢキナーゼ阻害作用、さらにはＴＮＦα産生抑制作用を有し、ＮＦ−κＢおよびＴＮＦαが関与する疾患の予防または治療剤における有効成分として用いるための新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、ジヒドロチエノ［２，３−ｅ］インダゾール化合物、それらを含む医薬組成物、および疾患の予防または治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）