本発明は、sykキナーゼを阻害する式I-IVの化合物及びそれらの互変異性体又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル及びプロドラッグを提供する。また本発明は、そのような化合物の製造における中間体、そのような化合物の製剤、そのような化合物を含む医薬組成物、sykキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集阻害の方法、及び、例えば望ましくない血栓症及び非ホジキンリンパ腫のような、少なくとも一部にsykキナーゼ活性化が関わっている多くの病態の予防又は治療に向けられている。
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本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および／または１１β−水酸化酵素（ＣＹＰ１１Ｂ１）によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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本発明は、８−ヒドロキシ−５−［（１Ｒ）−１−ヒドロキシ−２−［［（１Ｒ）−２−（４−メトキシフェニル）−１−メチルエチル］−アミノ］エチル］−２（１Ｈ）−キノリノン一塩酸塩の新規な結晶形に関する。本発明はまた、その調製方法、その医薬組成物および医薬品としてのその使用に関する。 （もっと読む）

下記の(I)を含む化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示する：
【化１】


(I)
(式中、J、B、YおよびAは、説明しているとおりである)。
また、これらの化合物に関連する方法、組成物および医薬品も開示する。
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本発明の主題は、式（Ｉ）に相当する化合物であり、


式中：Ｘは、無置換または置換された二価（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキレンラジカルであり；Ｒ_１は、−ＮＲ_８Ｒ_９基であるか、または無置換または置換されたピペリジン−３−イルもしくはピペリジン−４−イルラジカルであり；Ｒ_２は、水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、またはＯＡｌｋ基であり；Ｒ_３は、水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、またはＯＡｌｋ基であり；Ｒ_４は、水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、ヒドロキシル、またはＯＡｌｋ基であり；Ｒ_５は、水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、ヒドロキシル、またはＯＡｌｋ基である。
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ＣＣＲ１活性の拮抗薬として有用であり、したがって、関節リウマチおよび多発性硬化症等の自己免疫疾患を含む、ＣＣＲ１の活性により媒介または持続される様々な疾患および障害の処置に有用である、インダゾール化合物が開示される。また、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患および障害の処置においてこれらの化合物を使用する方法、これらの化合物を調製するためのプロセスならびにこれらのプロセスにおいて有用な中間体が開示される。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患に罹患している対象における該炎症性疾患を治療するための方法であって、ＧＭ−ＣＳＦを中和する化合物、およびＩＬ−１７を中和する化合物を前記対象に投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

ヒトおよび家畜の健康を促進するために相乗効果的に有効な、薬草、薬草抽出物およびそれらの化学成分の医薬的組み合わせ。上記組み合わせは、苦丁茶、ベルベリンもしくはベルベリン含有植物抽出物、および他の選択肢的活性成分を含む、血中脂質レベル低下相乗効果的組成物である。相乗効果的量での抽出物および組み合わせの方法もまた、開示される。本発明に従う組成物は、被験体における多くの疾患もしくは状態（特に、心血管疾患）に罹患する可能性もしくはその進行を処置もしくは低減するために使用され得る。
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本発明は、インスリン分泌刺激薬としての、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＡが請求項１に定義された通りである、式（Ｉ）のアリールピラジノン誘導体に関する。本発明は、糖尿病および関連する病態の予防および／または治療のためのこれらのピラジノン誘導体の調製および使用にも関する。
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本発明は、ヒトＨＳＰに向けられるヒトＴｒ１細胞を含有する薬剤、および炎症性自己免疫病態を治療するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明の開示は、癌の治療及び予防のために有用である置換されたチオフェンを製造する方法に関する。更に開示されるものは、本明細書中に開示される方法によって製造される置換されたチオフェンである。 （もっと読む）

【課題】ニューロキニン2（NK2）受容体拮抗作用を有するキノリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、R¹は、水素原子；R²は、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等；R³は、無置換、水素原子等；R⁴およびR⁵は、水素原子、炭化水素基等；R⁶は、（置換基を有していてもよい環状基）−カルボニル等；R⁷、R⁸、R⁹およびR¹⁰は、同一または異なって、それぞれ、水素原子、ハロゲン等；あるいはR⁷およびR⁸、R⁸およびR⁹、ならびにR⁹およびR¹⁰は、隣接する炭素原子とともに環を形成してもよく；nは、1ないし5の整数；---は、無置換（すなわち、不在）または単結合；---は、単結合または二重結合を表す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明では、新規なサーチュイン調節化合物およびそれを用いる方法を提供する。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命の増加、ならびに、例えば、加齢もしくはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または潮紅、ならびにミトコンドリア活性の上昇の恩恵を受けるであろう疾患もしくは障害を含む広範囲にわたる種々の疾患および障害の治療、および／または予防に用いることができる。さらに、サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組み合わせて含んでなる組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、コーヒー、特にコーヒー抽出物のクロロゲン酸に由来する脱炭酸したフェノール酸を含む生成物ばかりでなく、コーヒーのクロロゲン酸に由来する脱炭酸したフェノール酸の使用、及びかかる生成物を生成する方法に関する。コーヒーは、クロロゲン酸を含む。本発明によると、これらのクロロゲン酸は、脱炭酸したフェノール酸に変換することができる。結果として生じた脱炭酸したフェノール酸は、抗酸化及び／又は抗炎症性特性を有し、食物及び飲料製品の成分として及び一定の健康状態を治療するために、使用できる。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、
Ｒは水素またはＣ_１−４アルキルを表し；
Ｒ_１は水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２または（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０を表し；
Ｒ_２およびＲ_３は独立して水素、Ｃ_１−４アルキルを表すか、またはＲ_２はＲ_３と一緒になって、かつそれらが結合する炭素原子と一緒になってＣ_３−８シクロアルキル基を形成し；
Ｒ_４はＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシまたはハロゲンを表し；
Ｒ_５およびＲ_７は独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０を表し；
Ｒ_６およびＲ_８は独立して水素またはハロゲンを表し；
Ｒ_９は水素、（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＯＨを表すか、または
Ｒ_９はＲと一緒になって、酸素、硫黄、または窒素から選択されるさらなるヘテロ原子を任意に含む６員複素環を形成し；
Ｒ_１０は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、またはＣ（Ｏ）ＯＨを表し；
ｎは０、１、または２を表す）
で表される化合物、またはその薬学上許容される塩、その調製プロセス、それを含む組成物、およびＮＫ１の拮抗作用が有益である疾病および状態の処置におけるその使用。
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本発明は、下記式(I)：
【化１】


（式中、R¹〜R¹¹は、本出願で定義される通りである）
の化合物；該化合物を含む組成物；療法（例えば喘息又はCOPD等）における該化合物の使用；及び該化合物を用いて患者を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本出願では、活性化脂肪酸、活性化脂肪酸を含む医薬組成物、活性化脂肪酸を用いて種々の疾患を治療する方法、及び活性化脂肪酸を調製する方法を提供する。 （もっと読む）

本出願は、式Ｉ［式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びｍは、本明細書における定義のとおりである］によるＪＮＫを阻害する新規なピリミジニルピリドン誘導体を開示する。本明細書において開示される化合物は、ＪＮＫの活性を調節し、過剰なＪＮＫの活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は、自己免疫性、炎症性、代謝性、神経性疾患、並びに癌の処置に有用である。また、さらに、式Ｉの化合物を含む組成物及び治療有効量の式Ｉの化合物をそれを必要とする対象に投与することを含む処置の方法を開示する。
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【課題】哺乳動物組織における炎症活性処置用の化合物およびその使用方法を得る。
【解決手段】一般式(Ｉ)：


[Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、およびＺは、明細書に記載した通りである]を有する化合物を提供する。当該化合物は、医療において、特に炎症の処置または哺乳動物の組織を炎症性応答などの炎症から保護する際に使用し得る。当該化合物は、Ａ_２Ａアゴニスト活性を有し、Ａ_２Ａアデノシンレセプターの活性化によって炎症を阻害し得る。 （もっと読む）

ＦＩＺＺ１（Ｆｏｕｎｄ ｉｎ Ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ Ｚｏｎｅ １）活性を減少させることによって、哺乳動物において気道反応性亢進ならびにその他の炎症性の疾患、障害および状態を低下させるための方法および組成物を提供する。また、気道炎症の調節物質および／またはＦＩＺＺ１阻害剤を同定するための方法および組成物も提供する。本発明は、気道炎症の調節物質および／またはＦＩＺＺ１阻害剤、ならびにそれらの使用を包含する。さらに、本発明は、ＦＩＺＺ１タンパク質に基づく免疫反応を増強するための方法および組成物も提供する。
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