本発明は、Ｂｔｋを阻害する、一般式Ｉ〜ＩＶ［式中、可変部Ｒ、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^２’、Ｙ^３、Ｙ^４、ｎ及びｍは、本明細書に記載されたものと同義である］で示される５−フェニル−１Ｈ−ピリジン−２−オン及び６−フェニル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン誘導体を開示する。本明細書に開示された化合物は、Ｂｔｋ活性を調節して過剰のＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するために有用である。この化合物は、さらに、関節リウマチなどの異常なＢ細胞増殖に関連する炎症性疾患及び自己免疫疾患の処置に有用である。式Ｉ〜ＩＶで示される化合物及び少なくとも一つの担体、希釈剤又は賦形剤を含む組成物も開示する。
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【課題】安定化され、炎症の処置に作用することが可能なチラコイド抽出物の性能を評価する。この抽出物と他の抗炎症剤、すなわちグルココルチコイドまたはNSAIDを含む組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、炎症の過程、特に、炎症反応に関与する組織破壊的、不釣合いもしくは望ましくない炎症から生じる疾病または障害を引き起こす可能性のあるサイトカインの発現を調節する際の、栄養補給薬品、美容薬品、および医薬品用途へのチラコイド抽出物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ホスファチジルイノシトール３−キナーゼにより仲介される疾患の処置に有用であり、炎症性または閉塞性気道疾患の処置において有用であり、その結果、たとえば組織の損傷、気管の炎症、気管支の活動亢進、リモデリング（remodeling）または疾患の進行が減少する化合物の提供。
【解決手段】遊離または塩の形態の、式Ｉ


で示される５−フェニルチアゾール誘導体、およびその医薬として許容される塩。さらにはその製造法。 （もっと読む）

【課題】置換オキシ基を有する２，２，４−トリメチル−６−フェニル−１，２−ジヒドロキノリン誘導体からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト及びそのアゴニストに有用な、炎症性疾患又は免疫疾患の予防又は治療剤、特に眼炎性疾患又は皮膚炎の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物又はその塩からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト。Ｒ¹はフェノキシ基等を、Ｒ²は−（ＣＯ）−等を、Ｒ²−Ｏ−はベンゼン環Ａの４又は５位に置換し、Ｒ³は低級アルキル基等を示す。
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【課題】ＴＮＦ−α産生抑制作用を示す新規な医薬組成物の提供。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、水素原子等を示し、Ｒ^２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基等を示し、環Ａは、ベンゼン環等を示し、Ｘは、水素原子等を示し、Ｙは、下記の式（ａ）等を示す。


式中、Ｒ３ａ〜Ｒ９ａは、水素原子等を示し、ただし、Ｒ４ａ、Ｒ５ａは、４〜７員の含窒素複素環を形成してもよい。］で表される化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 ラパマイシンの効果的に投与できる経口投薬形態の提供が強く望まれている。
【解決手段】 本発明により、コアおよび糖被覆からなる経口投与用ラパマイシン固形投薬錠剤であって、該糖被覆が（ａ）ラパマイシン、（ｂ）一つまたはそれ以上の、ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレングリコール、塩化ベンザルコニウム、ステアリン酸カルシウム、セトステアリルアルコール、セトマクロゴール乳化ワックス、ソルビタンエステル、コロイド性二酸化けい素、ホスフェート、ドデシル硫酸ナトリウム、マグネシウムアルミニウムケイ酸塩、およびトリエタノールアミンからなる群より選択される、界面修飾剤、および（ｃ）一つまたはそれ以上の糖を含んでなることを特徴とするラパマイシン固形投薬錠剤が提供される。 （もっと読む）

【課題】標的治療活性を有するテトラサイクリン化合物で疾病を治療するための方法および化合物の提供。
【解決手段】テトラサイクリン化合物は、抗細菌性および／又は抗感染性の活性を有するが疾病の治療は、異なる標的治療活性を介して生じることは理解すべきである。標的治療活性の例は、炎症性プロセスに関連した状態、神経疾患（神経変性疾患、精神神経性疾患、その他）、癌、およびテトラサイクリン化合物で治療され得るその他の疾患を治療することができる。 （もっと読む）

【課題】セリン／スレオニンキナーゼの１種以上のアイソフォームの活性の阻害剤である置換ナフチリジン化合物の提供。
【解決手段】下式の化合物。
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【課題】空気中において比較的長寿命のマイナスイオンを発生させることができ、しかも、銀イオンと有機ゲルマニウムとが共存する噴霧前の液中において、銀イオンを安定して存在させることのできるマイナスイオン生成溶液及びマイナスイオン生成装置を提供する。
【解決手段】本発明に係るマイナスイオン生成溶液では、噴霧装置で噴霧することによりマイナスイオンを発生させることのできる液状のマイナスイオン生成溶液において、水性溶媒に銀イオンと、有機ゲルマニウムと、テルペン系芳香物質とを含有させることとした。また、本発明に係るマイナスイオン生成装置では、液状のマイナスイオン生成溶液を噴霧することによりマイナスイオンを発生させることのできるマイナスイオン生成装置において、前記マイナスイオン生成溶液は、水性溶媒に銀イオンと、有機ゲルマニウムと、テルペン系芳香物質とを含有することとした。 （もっと読む）

【課題】重篤な副作用がなく、長期服用が可能であって、慢性関節炎だけではなく急性関節炎にも抗炎症作用を有する経口用組成物、並びに該経口用組成物を含有する飲食品及び医薬品の提供。
【解決手段】酵母由来のマンナンタンパク質、酵母由来のα―マンナン、及び酵母の乾燥菌末からなる群より選択される１以上を有効成分とし、関節炎に対する抗炎症作用を有することを特徴とする経口用組成物、酵母由来のマンナンタンパク質を有効成分とすることを特徴とする前記記載の経口用組成物、並びに前記いずれか記載の経口用組成物を含有する飲食品及び医薬品。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、Ｗ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書に定義する通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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患者の線維性疾患または病態を治療する方法であって、該患者にノスカピンおよび医薬担体を投与することを含む、方法。 （もっと読む）

本発明は、ＴＮＦ−アルファおよびＩＦＮ−ガンマから選択される少なくとも１種の炎症誘発性サイトカインの産生を阻害することによるか、あるいはＩＬ−８ケモカインおよび／またはＩＬ−１０調節サイトカインを免疫調節することによる、式（Ｉ）の化合物：
【化８】


またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグおよび／もしくは溶媒和物の、急性または慢性炎症性疾患の治療用薬剤の調製における使用に関する。また、本発明は、式（Ｉ’） の新規化合物：
【化９】


またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグおよび／または溶媒和物、ならびに前記化合物を含んでなる医薬組成物に関する。

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本発明は、ＰＤＫ１の阻害剤である新規化合物を提供する。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物または組成物で癌のような増殖性疾患を処置する方法もまた提供する。

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式Ｉの化合物、そのエナンチオマージアステレオマー、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩で、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５がここで定義された通りであるものは、ＪＡＫキナーゼ阻害剤として有用である。式Ｉの化合物及び薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者におけるＪＡＫキナーゼ活性の阻害に応答性である疾病又は症状を治療し又はその重篤度を和らげる方法が開示される。
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本発明は、例えば、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の修飾因子として作用する置換されたチアゾリル−およびオキサゾリル−イソキノリノンに関する。本発明は、置換されたチアゾリル−およびオキサゾリル−イソキノリノンの調製のための方法、ならびに様々な疾患および障害を治療する際のそれらの使用にも関する。該化合物は、例えば被験体におけるニューロン細胞死を阻害するために、ＰＡＲＰ阻害剤として使用することができる。
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本発明は、ＴＮＦの調節活性を有する新規なフェニル−アルキルピペラジン、これらを含有する医薬組成物、およびこれらを調製する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩＩ、ＸＩＶ、及びＸＶの化合物を調製するための実用的な高収率の合成方法を目的とする。このような化合物は、最終生成物として有用であるか、或いは中間体として使用しさらに他の目的とする生成物、例えばＲｈｏ-キナーゼ阻害剤を調製するために変更することができる。本発明はまた、一定の新規化合物及び／又は一定の化合物の新規固体形態を目的とする。
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式Ｉまたは式ＩＩ：


の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容される塩。式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含む医薬組成物、並びにｐ３８キナーゼ活性に関連する症状の治療方法もまた開示される。
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本発明は、式（Ｉ）で表され、式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３は請求項１において定義した通りである化合物、その医薬組成物、ならびに、糖尿病、メタボリックシンドローム、肥満、癌、炎症の処置および／または予防におけるそれらの使用に関する。

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