【課題】本発明は、優れたアレルギー性皮膚炎の治療又は予防作用を有し、経口投与時の吸収性および生体内での安定性に優れた薬剤、すなわち、経口投与が可能で、かつ優れた治療又は予防効果を、少ない投与量でより長時間持続することができる薬剤を提供することを目的としている。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される、グリシン誘導体である化合物又はその薬理学的に許容される塩、前記化合物又はその薬理学的に許容される塩を含有する医薬、並びに前記化合物又はその薬理学的に許容される塩を含有するアレルギー性皮膚炎の治療又は予防剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、小コンダクタンスカルシウム依存性カリウムチャネル（ＳＫチャネル）の調節剤として有用な、式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）の２−アミノベンズイミダゾール誘導体に関する。他の態様では、本発明は、ある治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。
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式（Ｉ）の置換二環式および三環式修飾ヒンバシン誘導体あるいは前記化合物の医薬的に許容される塩または溶媒和物（式中、（ＤＵ）は任意の二重結合を表し、式中、Ｅ_ｎ、Ｆ_ｎ、Ｇ_ｎ、Ｚ_ｎ、Ｊ_ｎ、Ｘ、Ｒ^３、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^３２、Ｒ^３３、ＢおよびＨｅｔは本明細書に定義され開示される）、ならびにそれらを含有する医薬組成物、ならびに前記化合物を投与することにより血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全および癌に伴う疾患を治療する方法。他の薬剤との併用療法も請求される。

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本発明は、一般式（Ｉ）を有する誘導体の治療上の使用に関し、


式中、Ｘはフェニルであり、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸはフェニルであり、Ｒ_３はメチルであり、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_４は水素であり；またはＸはフェニルであり、Ｒ_２は塩素またはメトキシであり、Ｒ_１、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸはフェニルであり、Ｒ_２およびＲ_３はメトキシであり、Ｒ_１およびＲ_４は水素であり；またはＸはフェニルであり、Ｒ_１はメトキシであり、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸはフェニルであり、Ｒ_３はメトキシであり、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−メチルフェニルであり、Ｒ_２はメチルであり、Ｒ_１、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_１は塩素またはメトキシまたはメチルであり、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_２は塩素またはメチルであり、Ｒ_１、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_３はメチルであり、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_４はメチルであり、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_１およびＲ_３はメチルであり、Ｒ_２およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸは２−クロロフェニルであり、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−メチルフェニルであり、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素である。前記誘導体は、塩基の形態または酸付加塩の形態を取る。
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本発明は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、かつＰ２Ｘ７受容体にてＡＴＰの効果を拮抗し得る式（Ｉ）



（Ｉ）
の新規オキソ−プロリンアミド誘導体、ならびにＰ２Ｘ７受容体により介在される障害、例えば、疼痛、炎症および神経変性の処置における該化合物またはその医薬組成物の使用に関する。
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本発明は、式Ｉの、その互変異性体、分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩および薬学的に許容されるプロドラッグを含む化合物を提供する。式（Ｉ）。ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物：ならびにその鏡像異性体および塩［式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、Ｒ^２ａおよびＲ^５は明細書中で定義される通りである］を含む。

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ヒスタミンＨ４受容体と相互作用し、ヒスタミンＨ４受容体によって媒介される障害および状態、例えば、炎症を治療または予防するのに有用であり得る化合物は、次式（Ｉ）［式中、Ｑは、ＣＲ^１またはＮであり；Ｘは、ＣＲ^２またはＮであり、ただし、ＱおよびＸは、両方が同時にＮであることはなく；Ｙは、ＣＲ^３またはＮであり；Ｚは、ＣＨまたはＮであり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、または１個もしくは複数のヘテロ原子を場合により含んでもよい炭化水素基であり；Ｒ^７は、１個または複数のＮ原子を含む複素環基である］のものまたはその薬学的に許容される塩、エステルまたは溶媒和物である。

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本発明は、有効成分として絡石藤（Ｔｒａｃｈｅｌｏｓｐｅｒｍｉ ｃａｕｌｉｓ）抽出物を含有する炎症性疾患の予防及び治療用医薬組成物に関する。更に詳しくは、本発明の医薬組成物は、アルクチインが絡石藤抽出物に一定範囲で含まれるように規格化されて製剤され、疼痛、急性炎症、急性浮腫、ｉＮＯＳ及びＴＮＦ−αの生成、酵素であるＭＡＰキナーゼ及びＮＦκＢの活性の抑制に優れた効果を有するため、関節炎のような炎症性疾患の予防及び治療に有効である。 （もっと読む）

抗線維性活性を示す；置換アントラニル酸シンナモイル化合物またはその誘導体，その類似体，その薬学的に許容しうる塩，およびその代謝産物；ただし，化合物はトラニラストではない。 （もっと読む）

シクロブテンジオン環、置換フェニル環および−ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）−フラン部分を含む新規シクロブテンジオン化合物を開示する。このフェニル環および−ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）−フラン部分は、−ＮＨ−部分によってシクロブテンジオン環にそれぞれ結合している。ケモカイン媒介性疾患（例えば、癌、ＣＯＰＤ、急性および慢性炎症性疾患、乾癬、嚢胞性線維症、ならびに喘息）を治療するための医薬を製造するための本発明の化合物の使用も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり、Ｘはハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、シクロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、シクロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシおよびＮＲａＲｂを含む原子および基から独立に選択される１つもしくは複数の基で場合により置換されるフェニル基であり；またはＲ_２が塩素であり、Ｘがパラフルオロフェニルであり；またはＲ_３がメチルであり、Ｘが非置換フェニル基であり；またはＲ_１がメチルであり、Ｘが非置換フェニル基であり；ＲａおよびＲｂは、互いに独立して水素、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルである、または窒素原子と共に４−７結合環を形成する）を有し、塩基または酸付加塩の形態の化合物の使用に関する。本発明は、ＮＯＴ受容体に関わる疾患の治療または予防用の薬剤の調製を意図している。
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【課題】 顕著なコラーゲン産生促進能を有する新規組成物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、（Ａ）アスコルビン酸、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも一種と、（Ｂ）Ｌｅｕ−Ｇｌｕ−Ｈｉｓ−Ａｌａ（式Ｉ）で表されるペプチド、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも一種とを含有する組成物を提供する。本発明はさらに、（Ａ）アスコルビン酸、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも一種と、（Ｂ）Ｌｅｕ−Ｇｌｕ−Ｈｉｓ−Ａｌａ（式Ｉ）のアミノ酸配列において１個以上のアミノ酸の保存的置換、欠失および／または付加を有し且つ細胞におけるコラーゲン産生促進能を有するペプチド、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも一種とを含有する組成物を提供する。 （もっと読む）

ＣＯ配位子、並びに付加的なハロゲン、単座及び／又は二座配位子を有するＭｎ錯体を用いた、ヒト及びその他の哺乳動物に対する一酸化炭素の治療的供給のための化合物、薬剤組成物、並びに方法であって、かかる付加的配位子は、互いに関係したトランス位置を占めることがないように構成されている。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、カンナビノイド受容体作動特性を有する式（Ｉ）で表される新規なベンゾイミダゾール化合物、これらの化合物を含有させた製薬学的組成物、これらの化合物を製造する化学的方法、そしてこれらを動物、特にヒトにおけるカンナビノイド受容体の媒介に関連した病気の治療で用いることに関する。
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新規かつ改善された、保存に安定した無糖抗ヒスタミンシロップ製剤が開示される。１つの実施形態では、その成分として、ロラタジン、デスロラタジン、もしくはそれらの薬学的に許容される塩、またはそれらの２つ以上の組み合わせ、プロピレングリコール、ソルビトール、クエン酸ナトリウムニ水和物、無水クエン酸、ポビドン、スクラロース、場合により安息香酸ナトリウム、および場合によりアミノポリカルボン酸またはその塩を含み、保存に安定し、約４．５より高いｐＨを有する抗ヒスタミンシロップ製剤が開示される。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）
【化１】


式中、
Ｒ_１およびＲ_２は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ_１〜１０アルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ_１〜１０アルキル）、任意置換のＣ_３〜１０シクロアルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ_３〜１０シクロアルキル）、任意置換のＣ_２〜１０アルケニル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ_２〜１０アルケニル）、任意置換のアリール、および任意置換の‐ＣＯ‐アリールから選ばれるか、Ｒ_１とＲ_２とは一緒になって、任意置換の飽和または不飽和Ｃ_１〜１０アルキリデン基または任意置換の飽和または不飽和Ｃ_３〜１０シクロアルキリデン基を表すか、あるいはＲ_１とＲ_２とは、Ｒ_１とＲ_２とが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５、６、７または８の環炭素原子、および１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた任意選択の環ヘテロ原子を含む任意置換の飽和または不飽和有機環を表し、
Ｒ_３は、Ｒ_１およびＲ_２のどちらかと同じであっても異なっていてもよく、任意置換のＣ_１〜１０アルキル、任意置換のＣ_３〜１０シクロアルキル、任意置換のＣ_２〜１０アルケニル、および任意置換のアリールから選ばれ、
Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ_１〜１０アルキル、ＯＨ、任意置換のＣ_１〜１０アルコキシ、ハロ、任意置換のアリールオキシ、ｎ＝０、１または２である任意置換の（Ｃ_１〜１０アルキル）‐Ｓ（Ｏ）_ｎ‐、ｎ＝０、１または２である任意置換のアリール‐Ｓ（Ｏ）_ｎ‐から選ばれるか、あるいはＲ_４は水素であり、Ｒ_５とＲ_６とは一緒になって任意置換の飽和または不飽和有機鎖を表し、該有機鎖は、１、２、３、４、５、６または７の鎖炭素原子、および該鎖が少なくとも３原子の長さの場合に１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた任意選択の鎖ヘテロ原子を含むが、
ただし、Ｒ_１＝Ｒ_２＝水素なら、Ｒ_３の任意置換のＣ_１〜１０アルキルまたは任意置換のＣ_２〜１０アルケニルにはすべて、Ｒ_３が結合しているカルボニル基（またはその互変異性形）から数えてαおよびβの位置の１つ以上に分岐点がなければならない、
の化合物あるいは生理的に許容される該化合物の塩、錯体またはプロドラッグがそれら自体として、ならびに過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および／または痛みの処置または予防における使用について、開示される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有するイミダゾピリジン−２−カルボキサミド誘導体に関する


（式中、Ｘは、場合によって置換されたフェニル基を表し；Ｒ_１は、水素原子、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、アミノまたはＮＲｃＲｄ基を表し、アルキルおよびアルコキシ基は場合によって置換されていてもよく；Ｒ_２は、水素原子、場合によって置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、場合によって置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル基、−ＣＯ−Ｒ_５基、−ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７基、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８基、−ＮＲ_９−ＣＯ−Ｒ_１０基、−ＮＲ_１１Ｒ_１２基、ハロゲン基、シアノ基または場合によって置換されたフェニル基を表し；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基またはハロゲン原子を表し；Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基またはフッ素原子を表す。）。また本発明は、その調製法および治療におけるその使用に関する。
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本発明は、２’−メトキシアデノシンプロドラッグの使用によってアデノシン類似体の経口薬物吸収を改善する方法、およびこれらのプロドラッグの医薬品としての使用に関する。本発明は、アデノシン受容体アゴニストプロドラッグである化合物、および治療薬として、特に鎮痛もしくは抗炎症性化合物としてかまたは疾患修飾性抗リウマチ薬（ＤＭＡＲＤ）としてのこれらの使用、およびこれらの化合物を使用する疼痛または炎症を予防、処置または寛解させるための方法にさらに関する。
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本発明は、遊離塩基としての式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩に関する。本発明は、また該化合物を含む医薬処方、及び治療における該化合物の使用に関する。本発明は、更に、式（Ｉ）の化合物の製造方法、及びその中で使用される新しい中間体に関する。
【化１】

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この発明は医薬組成調合に適した新規尿素誘導体に関する。 （もっと読む）