本発明は、Ｅｄｇ−１を含むＥｄｇを仲介する式（Ｉ）の化合物、その調製のための方法、これらを活性成分として含有する医薬組成物、医薬としてのその使用、及び腫瘍関連疾病のような有意な血管新生又は炎症性成分を有する疾病のヒトのような温血動物の治療において使用するための医薬の製造におけるその使用に関する。本発明は、更にａ５ｂ１を阻害し、そして更に他のインテグリンに対して適当な選択性の特性（類）を示す化合物にも関する。
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【課題】新規化合物の提供。
【解決手段】
【化１】


Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３が明細書に定義された式（Ｉ）の化合物、その塩、その製造。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式(1)で表される新規なヘテロ環式化合物、その異性体および塩、並びにこれらの医薬としての利用に係わり、該式(1)において、基：R¹〜R⁷、k、XおよびYは、特許請求の範囲および明細書に与えられた意味を持つ。本発明の背景技術として、WO 01/36423号は、中枢神経系に関する諸疾患を治療するための、3,4-ジヒドロスピロ[クロメン-2,4'-ピペリジン]誘導体を開示している。痛みおよび不安状態、並びに胃腸管の諸疾患を治療するための、δ-オピオイドレセプタリガンドとしての、スピロ環式ヘテロ環化合物は、WO 2005/033073号により公知である。本発明の目的は、過度のまたは異常な細胞増殖によって特徴付けられる諸疾患の予防および/または治療の目的で使用することのできる、新規化合物を提示することにある。
【化１】

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式（Ｉ）のチエノピリミジン及びその医薬的に許容可能な塩は、Ｐ１１０サブタイプについて選択性を有するＰＩ３Ｋの阻害剤として活性を有し、異常な細胞の増殖、機能または挙動から生じる疾患または障害、特にＰＩ３キナーゼに関連する疾患または障害、例えば癌、免疫疾患、心臓血管疾患、ウイルス感染症、炎症、代謝／内分泌疾患及び神経疾患を治療するのに使用し得る。上記化合物の合成プロセスも記載される。
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【課題】本発明の目的は、ＳＴＡＴ６の活性化を的確に阻害する、ＳＴＡＴ６活性化阻害剤を提供することにある。
【解決手段】本発明は、次の一般式（１）


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２は同一又は異なってＣ_１〜Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキコキシ基、ハロゲン原子、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリル基、ニトロ基、水酸基を示し；ｍ、ｎは同一に又は異なって０〜３の整数を表わす〕
で表わされるジフェニルオキサジアゾール誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とする、ＳＴＡＴ６活性化阻害剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピラゾール誘導体、又はその薬学的に許容しうる塩（ここで、Ｒ、環Ａ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^３は、各々、明細書中において上記で定める意味を有する）、これらの作製、これらを含む医薬組成物、並びに、例えば、ＰＩ３Ｋ酵素及び／又はｍＴＯＲキナーゼによって媒介される疾患の治療など、これらの治療への使用、に関する。

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本発明は、束縛された二環式および三環式ＣＧＲＰ−受容体アンタゴニスト、それらの同定方法、それらを含む医薬組成物、並びに片頭痛および他の頭痛、神経因性血管拡張、神経因性炎症、熱傷、循環ショック、閉経期紅潮、気道炎症性疾患（例えば喘息）および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、およびＣＧＲＰ−受容体の拮抗作用によってその治療を達成しうる他の症状の治療法にそれらを使用する方法に関する。

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本発明は、第Ｘａ因子の阻害剤である、式（Ｉ）の化合物、およびその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグに関する。本発明は、そのような化合物を作製するのに用いられる中間体、そのような化合物を含む医薬組成物、好ましくない血栓症を特徴とする多くの病態を予防または治療する方法、ならびに血液サンプルの凝固を抑制する方法にも関する。本発明はまた、精製された形の化合物、化学的中間体、医薬組成物、ならびに治療有効量の本発明の化合物を哺乳動物に投与するステップを含む、望ましくない血栓症を特徴とする哺乳動物における病態を予防または治療する方法をさらに提供する。 （もっと読む）

式(I)の化合物は、p38 MAPキナーゼの阻害剤であり、よって、特にリウマチ性関節炎及びCOPDを含む炎症性状態の治療において有用である：
(I)の式中：Gは、-N=又は-CH=であり；Dは、任意に置換されていてもよい二価の単環若しくは二環式の5〜13員環のアリール又はヘテロアリール基であり；R6は、水素又は任意に置換されていてもよいC1〜C3アルキルであり；Pは水素を表し、かつUは式(IA)の基を表すか；又はUは水素を表し、かつPは、式-A-(CH2)z-X1-L1-Y-NH-CHR1R2 (式中、Aは、任意に置換されていてもよい二価の単環若しくは二環式の5〜13員環の炭素環式又は複素環式の基であり；z、Y、L1及びX1は、明細書で定義されるとおりであり；R1はカルボン酸基(-COOH)、又は1若しくは複数の細胞内エステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり；R2は天然又は非天然のアルファアミノ酸の側鎖である)の基を表す。
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本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1 (11βHSD1)のモジュレーターであるテトラ-置換ウレア化合物、その医薬組成物およびそれを使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規な構造を有するオリゴ糖またはその誘導体を提供することであり、特に、未知糖鎖を解明する手がかりとなる構造解析の標準糖鎖用として用いられるオリゴ糖またはその誘導体を提供することである。
【解決手段】（１）Ｎ−アセチルラクトサミン（Ｇａｌ−ＧｌｃＮＡｃ）を４個以上有し、（２）ガラクトースで分岐する構造を１個以上有し、（３）フコースを２個以上有する構造を含むオリゴ糖またはその誘導体、または、（１）Ｎ−アセチルラクトサミン（Ｇａｌ−ＧｌｃＮＡｃ）を４個以上有し、（２）ラクトース（Ｇａｌ−Ｇｌｃ）を１個以上有する構造を含むオリゴ糖またはその誘導体。 （もっと読む）

本発明は、式(I)で表される化合物またはその製薬上許容される誘導体（式中、R¹、R²、およびR³は、明細書に定義した通りである）、前記化合物の調製方法、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに医療における前記化合物の使用を提供する。

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新規の治療剤及びそれらの合成のための効率的な方法を開発する必要性に鑑み、本発明は、新規のヒストンデアセチラーゼ阻害剤、チューブリンデアセチラーゼ阻害剤及び／又はアグリソーム阻害剤並びにそれらの医薬的に許容可能な塩及び誘導体を提供する。本発明の化合物は２つのクラス−“ｉｓｏｒｕｂａｃｉｎ”クラス及び“ｉｓｏｉｓｏｔｕｂａｃｉｎ”クラス−に分類され、これらはすべて１，３−ジオキサンコアを含む。更に、本発明は、ヒストンデアセチラーゼ活性、チューブリンデアセチラーゼ活性及び／又はアグリソームによって調節される障害（例えば、増殖性疾患、癌、炎症性疾患、原虫感染、蛋白質分解障害、蛋白質沈着障害など）を処置する方法を提供し、該方法は、治療有効量の本発明の化合物を、それを必要とする対象に投与するステップを含む。本発明は、本発明の化合物を調製する方法も提供する。

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【課題】本発明の目的は、薬剤中のシグマ１受容体の変調に適切でなければならない有効成分として使用する新規の化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）で表される置換二環式テトラヒドロピロール化合物、化合物の調製方法、化合物を含む薬剤、及びヒト及び動物の治療用薬剤の製造へのその使用に関する。
【化６６】
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【課題】 本発明は、経皮吸収促進効果が優れ、皮膚に対する刺激性が低く、医薬製剤として好適に使用できる経皮吸収医薬組成物を提供する。
【解決手段】 （Ａ）医薬的に有効な量のメロキシカム、（Ｂ）一般式（１）で表されるジエチレンオキサイドアルキルエーテル、
ＨＯ（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_２Ｒ ・・・（１）
（式中、Ｒは炭素数１６〜１８のアルキル基を示す。）
（Ｃ）溶解補助剤及び（Ｄ）アクリル系粘着剤からなることを特徴とする経皮吸収医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、局所および全身Treg数を調節し、皮膚関連または全身性疾患を治療または予防するための局所用医薬製剤を製造するための核因子κBリガンドのレセプターアクチベーター(RANKL)活性を有する化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍細胞の表面上でのカテプシンＳの化学療法誘発性の上方調節を阻害する方法に関し、本方法は前記細胞へのカテプシンＳ阻害剤の投与を含む。また、抗カテプシンＳ抗体、特に、カテプシンＳのタンパク質分解作用を阻害しないにもかかわらず血管新生を阻害する抗カテプシンＳ抗体を含む治療法、並びに、カテプシンＳ阻害剤及び治療薬を含む併用療法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規の３−テトラゾリルインダゾール誘導体および３−テトラゾリルピラゾロ［３,４−ｂ］ピリジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のための、単独または組合せにおけるそれらの使用、および、疾患、特に心血管疾患の処置および／または予防に利用する医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】種々の増殖因子との結合作用、神経突起伸長促進作用を有する、多糖およびオリゴ糖、ならびにそれらを含む神経性疾患治療用組成物、炎症性疾患治療用組成物または創傷治療用組成物の提供。
【解決手段】コンドロイチン硫酸/デルマタン硫酸ハイブリッド鎖、コンドロイチン硫酸Cならびにそれらに由来するオリゴ糖。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物、あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシドを提供する。式中、Ｔは、ＮまたはＣＲ^５基であり；Ｊ^１−Ｊ^２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ^６）、（Ｒ^７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ^８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^８）_２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ^７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ^６）であり；Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれる３個までのヘテロ原子を含有し；Ｑ^１は、結合またはＣ_１−３飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられているか、または隣接する炭素原子対はＣＯＮＲ^ｑまたはＮＲ^ｑＣＯで置き換えられていてもよく、Ｒ^ｑは水素またはメチル、あるいはＲ^ｑは、Ｒ^１とまたはＱ^１の他の炭素原子と結合して環式部分を形成するＣ_１−４アルキレン鎖であり；前記リンカー基Ｑ^１の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく；Ｑ^２は、結合または１〜３個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく；前記リンカー基の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく、但しヒドロキシ基は存在する場合はＧ基に対してα位の炭素原子には位置せず；但しＥがアリールまたはヘテロアリールである場合、Ｑ^２は結合以外であり；Ｇは水素、ＮＲ^２Ｒ^３、ＯＨ、またはＳＨである、但しＥがアリールまたはヘテロアリールであり、Ｑ^２が結合である場合、Ｇは水素であり；Ｒ^１は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基である、但しＲ^１が水素でありＧがＮＲ^２Ｒ^３である場合、Ｑ^２は結合であり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、およびＲ^８は、請求項に定義したとおりであり、前記化合物は、（ａ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）が示される疾患または症状の治療または予防、ならびに／あるいは（ｂ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）が示される被験者または患者集団の治療に使用する。

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