一般式（Ｉ）を有するヌクレオシダーゼ阻害剤及びヌクレオシドホスホリラーゼ阻害剤のアゼチジン類似体、薬剤としてのこれらの化合物の使用、これらの化合物を含む医薬組成物、これらの化合物を使用してある種の疾患を治療する方法、これらの化合物を調製する方法、並びにこれらの化合物の調製に有用な中間体（式中、Ｗ及びＸは、それぞれ独立に、水素、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２ＯＱ、及びＣＨ_２ＳＱから選択され；Ｙ及びＺは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２ＯＱ、ＣＨ_２ＳＱ、ＳＱ、ＯＱ、及びＱから選択され；Ｑは、各々がヒドロキシ、ハロゲン、メトキシ、アミノ、又はカルボキシから選択される１個又は複数の置換基で場合により置換されていてもよいアルキル、アラルキル、又はアリール基であり；Ｒ^１は式（ＩＩ）の基であるか、又はＲ^１は式（ＩＩＩ）の基であり；Ａは、Ｎ、ＣＨ、及びＣＲ^２から選択され、Ｒ^２は、ハロゲン、アルキル、アラルキル、アリール、ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^３、ＮＲ^３Ｒ^４、及びＳＲ^５から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＲ^５はそれぞれ、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されたアルキル、アラルキル、又はアリール基であり、Ｒ^２は、Ｒ^２がアルキル、アラルキル、又はアリールである場合、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されており；Ｂは、ヒドロキシ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^６、ＳＨ、水素、及びハロゲンから選択され、Ｒ^６は、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されたアルキル、アラルキル、又はアリール基であり；Ｄは、ヒドロキシ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^７、水素、ハロゲン、及びＳＣＨ_３から選択され、Ｒ^７は、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されたアルキル、アラルキル、又はアリール基であり；Ｅは、Ｎ及びＣＨから選択され；Ｇは、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されたＣ_１〜４の飽和又は不飽和アルキル基であるか、或いはＧは存在しない）、又はその互変異性体、又は薬剤として許容されるその塩、又はそのエステル、又はそのプロドラッグ。
［化１］


［化２］


［化３］
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【課題】プリン誘導体の化合物並びにその医薬上許容しうる塩及び溶媒和物、並びに、そのような化合物の製造法等の提供。
【解決手段】糖誘導体である式（１）の化合物はヒトのＡ２ａの受容体に対する選択的、機能的アゴニストであり、抗炎症薬として、とりわけ気道疾患治療薬として使用できる。
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本発明は、Janus キナーゼの活性を調節し、Janus キナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用な、例えば、ピリドインドール、ピリミジノインドールおよびトリアジノインドールを含む、置換三環式 ヘテロアリール 化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，５−Ａ］ピラジン誘導体に関する、
【化１】


式中、Ｘは、ＣＨ_２又はＯを表し；Ｒ^１は、１、２又は３個の置換基により独立に置換されたフェニル基を表し、当該置換基は、（Ｃ_１−４）アルキル，（Ｃ_１−４）アルコキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択され；Ｒ^２は、（Ｃ_１−４）アルキル，（Ｃ_１−４）アルコキシ，（Ｃ_２−４）アルケニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシメチル、トリフルオロメチル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^６又はシクロプロピルを表し；Ｒ^３は、（Ｃ_１−４）アルキル，（Ｃ_１−４）アルコキシ−メチル又はハロゲンを表し；Ｒ^４は、（Ｃ_１−４）アルキルを表し；Ｒ^５は、水素又は（Ｃ_１−４）アルキルを表し；Ｒ^６は、水素又は（Ｃ_１−４）アルキルを表す。本発明はまた、そのような化合物の薬学的に許容される塩；そのような化合物の医薬としての、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規のプロスタサイクリン誘導体、その許容される酸付加塩、溶媒和物、水和物、および多形体に関する。本発明は、本発明の化合物を含む組成物も提供し、プロスタサイクリンにより有利に治療される病気および疾病、特に、全身および肺の動脈血管床の拡張薬または血小板凝集阻害剤により有利に治療されるこれら病気および疾病を治療する方法におけるかかる組成物の使用についても提供する。 （もっと読む）

蛋白質キナーゼに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を用いて蛋白質キナーゼの異常な活性に関連する疾病および状態を治療する方法が記載される。 （もっと読む）

式Ｉの選択された化合物は、ＶＥＧＦによって媒介される疾患などの疾患の予防および治療に有効である。本発明は、新規な化合物、これらの類似体、プロドラッグおよび薬学的に許容される塩、医薬組成物ならびに癌などを含めた疾患および他の疾病または状態の予防および治療の方法を包含する。本発明は、このような化合物を製造するための工程およびこのような工程において有用な中間体にも関する。

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本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、ならびに種々の疾患、状態または障害の処置における該組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法も提供する。 （もっと読む）

（４Ｒ）−４−［Ｎ’−メチル−Ｎ’−（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンゾイル）−アミノ］−４−（３，４−ジクロロベンジル）−ブト−２−エン酸 Ｎ−［（Ｒ）−ε−カプロラクタム−３−イル］−アミド、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物および担体を含む固体分散体。かかる固体分散体を含む医薬組成物は、内臓の機能性運動障害、とりわけ過敏性腸症候群もしくは機能性消化不良、または膀胱障害、とりわけ尿失禁を有する患者の処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】免疫調節活性を有し、かつ、副作用を最小限にした新規半合成マクロライドを提供する。
【解決手段】ラパマイシンの特定の部位を特定の置換基に変換して、新規半合成マクロライドを得る。免疫調節作用を有し、臓器の移植による拒絶反応、慢性間接リューマチ、全身エリテマトーデス、慢性リンパ球性甲状腺炎（橋本病）、多発性硬化症、重症筋無力症、Ｉ型糖尿病、ブドウ膜炎、アレルギー性脳脊髄炎、糸球体腎炎等の自己免疫疾患に有効である。 （もっと読む）

蛋白質キナーゼに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を使用して蛋白質キナーゼの異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が記載される。
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【課題】糖鎖栄養素を十分に補給することができるドリンク剤を提供する。
【解決手段】この発明のドリンク剤は、コロカリア、グルコサミンから形成される糖鎖栄養素と、デルマタン硫酸、マリンコラーゲン、ローヤルゼリー、ビオチン、ヒアルロン酸、セラミド、コエンザイムＱ１０から形成される補助栄養素と、ビタミンＣ、ビタミンＢ６から形成される機能栄養素とを含有している。このドリンク剤は、さらに、甘味料としてエリスリトール、クエン酸を含有する。 （もっと読む）

本願は、サイクリン依存性キナーゼ介在性疾患の処置、予防および／または軽減に有用である式Ｉ


の有機化合物について開示する。
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Ｃ３ａ受容体活性の調節剤である化合物、前記化合物を含有する組成物ならびに前記化合物および組成物を使用する方法を提供する。ある種の実施形態では、前記化合物は、ピリドンである。ある種の実施形態では、Ｃ３ａ受容体活性の調節に関連する疾患を治療または改善するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化合物Ｉの新規な結晶、そのような新規な形態が含まれる医薬組成物およびｐ３８キナーゼ関連症状（例えば、関節リウマチ）の治療方法、そのような新規な形態の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】溶出性の改善効果が高く、製剤の生産性に優れた、エバスチンを主薬とする口腔内崩壊錠の提供を目的とする。
【解決手段】本発明に係るエバスチン経口投与用製剤は、エバスチンを溶媒に溶解し、この液を多孔性の製剤用添加剤にスプレー及び乾燥させることにより得られることを特徴とする。
あるいはエバスチンと多孔性の製剤用添加剤とが含まれる混合打錠物を８４℃以上に加熱し、エバスチンの少なくとも一部を溶融させることにより得られることを特徴とする。 （もっと読む）

式(I)


［式中、
Rは、別のヘテロ環式基を示し、
R_a、R_b、R_c、R_dおよびR_eは、本明細書に定義したとおりである］
で示される化合物、それらの製造法、特に、移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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【課題】イブプロフェンなどの解熱鎮痛薬及び第二薬剤に、セチリジンなどの抗アレルギー剤を配合した場合においても、基剤において、抗アレルギー剤の結晶化による溶解性の低下を抑制して、より高濃度の薬剤濃度とすることのできる感冒薬カプセル剤を提供する。
【解決手段】カプセル中に、イブプロフェン又はアセトアミノフェンから選ばれる解熱鎮痛薬、セチリジン、エバスチン、フェキソフェナジン及びロラタジンからなる群より選ばれる抗アレルギー剤、及び鎮咳剤、去痰剤、喀痰溶解剤、交感神経興奮剤、副交感神経遮断剤及び中枢神経興奮剤からなる群から選ばれる第二薬剤からなる感冒薬組成物を、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル及びマクロゴールからなる群から選択される溶剤及び水を含有する基剤に溶解又は分散させる際に、シクロデキストリンを併用する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用なアミノピリジンおよびアミノピリミジン化合物に関する。また、本発明は、該化合物を含む、薬学的に受容可能な組成物、および該組成物をさまざまな疾患、症状、障害の治療に用いる方法も提供する。また、本発明は、本発明の化合物を調製する工程も提供する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、もしくは過剰増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫媒介性疾患などのさまざまな疾患、障害、または症状を治療または予防するために有用である。 （もっと読む）

本出願は、式(I)および(Ia)のCB-1逆作動薬、少なくとも１個の式(I)または(Ia)の化合物および適宜１個以上のさらなる治療剤を含む医薬組成物、ならびに該式(I)または(Ia)の化合物を単独でおよび１個以上のさらなる治療剤と組み合わせて用いる治療方法を記載する。好ましい化合物は該一般式(Ia)：


（R₁、R₂、Ar₁、Ar₂ は本明細書に定義される）
を持ち、その全てのプロドラッグ、医薬的に許容される塩および立体異性体が含まれる。
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