【課題】本発明は、活性化された免疫系に関連する疾患の予防または治療のために
少なくとも一種類のチアゾリジン−４−オン誘導体を含む医薬組成物の提供、薬学的活性化合物としての使用に優れている新規チアゾリジン−４−オン誘導体の提供を目的とする。
【解決手段】一般式（Ｉ）の新規チアゾリジン−４−オン誘導体および医薬組成物の調製におけるそれらの活性成分としての使用、一般式（Ｉ）の化合物の製造方法、それらの一種以上を含有する医薬組成物およびそれらの単独でのまたは他の免疫抑制剤と併用しての免疫抑制剤としての使用により達成される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで示される化合物（ここで、Ｒ^１〜Ｒ^４は、明細書及び請求項に定義した通りである）及びその薬学的に許容し得る塩に関する。該化合物は、ＣＢ_２受容体の調節に関連した疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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【課 題】環境汚染と同時に、アレルギー性結膜炎の患者が増加している。アレルギー性結膜炎の多くは、IgE抗体が肥満細胞に存在するIgEレセプターに結合することでケミカルメディエーターが遊離されることによって、かゆみ、流涙、充血、結膜浮腫といった症状を発症するが、その予防、緩和又は治療剤を提供すること。
【解決手段】塩化マグネシウム及び/又は硫酸マグネシウム、又はにがりに対して、水溶性高分子を適宜加えてアレルギー性結膜炎の予防、かゆみ緩和又は治療用点眼剤とする。 （もっと読む）

アレルギー性結膜炎を処置する眼用装置および方法が、本明細書中で開示される。
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【課題】風邪、ならびに皮膚または上気道および下気道経路のアレルギー性および／または炎症性の状態（例えば、季節性のアレルギー性鼻炎、および鼻うっ血）に関連する徴候および症状の処置、対応、および／または鎮静のために、１日に２回、もしくは１日に１回の服用ベースで使用する場合の、実質的にデスロラタジンの不純物を含有しない安定な持続型放出デスロラタジン−プソイドエフェドリン製品を提供すること。
【解決手段】鼻うっ血除去薬を含み、そして約２％未満のデスロラタジン分解産物を有する二層の持続性放出経口投薬組成物。 （もっと読む）

式ｋの化合物またはその塩もしくは溶媒和物を製造する方法（式中、Ｒ^１は、明細書に定義されたとおりである）であって、式ｊの化合物またはその塩もしくは溶媒和物をアンモニアで処理して式ｋの化合物を形成することを含む方法。
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【課題】ＳＴＡＴ６の活性化を的確に阻害する、ＳＴＡＴ６活性化阻害剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


〔式中、Ａはベンゼン環、又はナフタレン環を示し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６はそれぞれ同一又は異なって水素原子、ハロゲン原子、C₁-C₆アルキル基、C₁-C₆アルコキシ基、アミノ基、C₁-C₆アルキルアミノ基、C₁-C₆ジアルキルアミノ基、C₁-C₆アルカノイルアミノ基、C₃-C₆アルケノイルアミノ基、水酸基、フェニル基等で表わされる基を示す〕で表わされるベンゾオキサゾール誘導体、若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とする。 （もっと読む）

本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、ＡＲＧ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＢＲＫ、ＥｐｈＢ、Ｆｍｓ、Ｆｙｎ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ＬＣＫ、ＰＤＧＦ−Ｒ、ｂ−Ｒａｆ、ｃ−Ｒａｆ、ＳＡＰＫ２、Ｓｒｃ、Ｔｉｅ２およびＴｒｋＢキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

新規なシステインプロテアーゼのエポキシド阻害剤、エポキシド阻害剤を含む組成物、及び包装された医薬組成物がここでは提供される。パパイン科のシステインプロテアーゼを阻害する方法、本発明のエポキシド阻害剤を含む組成物を投与することによる疾患を処置又は予防する方法もまた提供される。前記の組成物は、もう一つの治療成分と組み合わせて投与されてもよい。

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式（Ｉ）の化合物はＨＤＡＣ活性を阻害する（式中、Ａ、ＢおよびＤは独立して＝Ｃ−または＝Ｎ−を表し；Ｗは２価の基−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ₂ＣＨ₂−であり；Ｒ₁はカルボン酸基（−ＣＯＯＨ）または１以上の分子内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり；Ｒ₂は天然または非天然のα−アミノ酸の側鎖であり；ｚは０または１であり；Ｙ、Ｌ¹およびＸ¹は特許請求の範囲で定義されたとおりである）。 （もっと読む）

医薬組成物の形態で使用することができる、式（Ｉ）の化合物、ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステル（式中、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｍ及びｎは請求項１と同義である）。
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開示されているのは、興味深い医薬特性を有するピラゾロ−ピリミジン誘導体である。 （もっと読む）

式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有効である。作動薬であるこれらの化合物は、更に、疼痛の治療にも有効である。

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【課題】 従来のプロビタミンＣ含有組成物は、人体内部でのビタミンCの濃度を速効的に高レベルかつ持続的に保持する薬効に優れていなかったころから、これらの欠点克服と薬効をもたらす具体的な抗酸化剤組成物の構成要件と最適化を探索することを課題とする。
【解決手段】 プロビタミンＣ供給源としての枸杞（クコ）の実・枸杞の葉・当該加工物から成る群より選択された１種類または２種類以上、および、プロビタミンＣをビタミンＣに変換させる酵素および／または当該酵素含有物から成る群より選択された１種類または２種類以上を含有するビタミンＣ効能増強組成物とした。 （もっと読む）

【課題】新規１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出す。
【解決手段】式（１）で表される化合物。式中、Ｒ¹はハロゲン、アルキル、複素環基等、pは０〜５、Ｒ^２はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ基等、ｑは０〜２、Ｒ^３は水素、アルキル、アルキルカルボニルカルボニル基等、Ｒ^４及びＲ⁵は水素、ハロゲン、アルキル、複素環基等、Ｒ⁶は水素、アルキル、複素環基等、Ａはアルキレン、Ｒ⁷はＯＲ^８、ＮＲ^８Ｒ^９、ＳＲ^８、Ｓ（Ｏ）Ｒ^８、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、XはＯ、Ｓを示す。
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本発明は、式（Ｉ）の新規な3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体および医薬としてのこれらの使用、上記化合物の製造方法、式（Ｉ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、及び特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用を含む関連した側面に関する。また、本発明は、3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体を提供し、これらはヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


で示される新規の少なくとも３,５−ジ置換ピラゾロ[１,５−ａ]ピリミジン[式中、記号Ｒ^１〜Ｒ^４は本明細書に定義のとおりである]またはその互変異性体またはそのＮ−オキシド、または(好ましくは、医薬的に許容される)その塩もしくは水和物もしくは溶媒和物、並びに関連する実施態様に関する。当該化合物はそれ自体タンパク質キナーゼ阻害剤として有用であり、従って、例えば、ＰＩ３−キナーゼ関連タンパク質キナーゼファミリーのキナーゼ、とりわけ、脂質キナーゼおよび／またはＰＩ３キナーゼ(ＰＩ３Ｋ)および／またはｍＴＯＲおよび／またはＤＮＡタンパク質キナーゼおよび／またはＡＴＭおよび／またはＡＴＲおよび／またはｈＳＭＧ−１の阻害に応答する疾患の処置に有用である。
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【課題】ＣＣＲ５アンタゴニストの提供。
【解決手段】下式の化合物又はそれを含む組成物。


（Ｑ、Ｘ及びＺはＣＨ又はＮであり、Ｒ、Ｒ^１〜Ｒ^８は、特定の置換基を表わす。）これらの化合物は、ＨＩＶ、固形臓器移植拒絶、移植片対宿主病、炎症性疾患、アトピー性皮膚炎、喘息、アレルギー又は多発性硬化症の治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、グルコシルヘスペリジンを含有する製剤からのグルコシルヘスペリジンの溶出性を向上する方法、及びグルコシルヘスペリジン含有製剤からのグリコシルヘスペリジンの溶出性を向上させるグルコシルヘスペリジン含有組成物を提供する。
【解決手段】グルコシルヘスペリジン及び水溶性賦形剤を含有する組成物。 （もっと読む）

5-置換キナゾリノン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体及びプロドラッグを提供する。これらの化合物の使用方法、及び医薬組成物を開示する。 （もっと読む）