以下の構造：（I）（式中、R¹、R²、L、X、Y、Z、Q、A、Bが本明細書で定義したとおりである）を有するヘテロアリール化合物、ヘテロアリール化合物の有効量を含む組成物、及び癌、炎症性状態、免疫学的状態、代謝状態、及びキナーゼ経路の阻害によって治療可能、若しくは予防可能な状態を治療し、又は予防するための方法であって、治療、又は予防することがその必要のある患者に対してヘテロアリール化合物の有効量を投与することを含む方法が本明細書に提供される。
【化１】
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【課題】Ｔ細胞を細胞死から防御する。
【解決手段】本発明は、Ｔ細胞を細胞死から防御する方法を提供する。この方法は、Ｔ細胞を、Ｔ細胞中のbcl−ＸＬタンパク質レベルを増大する作用物質と接触させて、Ｔ細胞を細胞死から防御することを含んでなる。本発明は、さらに、細胞死に対するＴ細胞の感受性を増大させる方法を提供し、Ｔ細胞を、Ｔ細胞中のbcl−ＸＬタンパク質レベルを減少する少なくとも１つの作用物質と接触させることを含む、インビトロ法およびインビボ法の両方を提供する。 （もっと読む）

【課題】アテローム性動脈硬化症治療薬、喘息治療薬、アレルギー治療薬、抗炎症薬及び細胞保護剤の提供。
【解決手段】ロイコトリエン生合成阻害剤である化合物（Ｉ）：


［式中、ＸはＯ又はＳであり、ＹはＯ、Ｓ−ＮＲ^６−ＣＨＲ^７又は−ＮＲ^８−Ｃ（Ｏ）−、Ａは５員芳香族複素環、６員芳香族複素環、ナフタレン又はヘテロ二環式芳香環系、フェニル及びベンジル]。 （もっと読む）

【課題】 天然型のリン酸バックボーンを有するCpG DNAを使い、アレルギー性疾患等のTh2細胞関連疾患に対する予防もしくは治療に有効な手段を提供する。
【解決手段】 ポリ（dＡ）テールが付加され、天然型のバックボーンを有するCpG DNA、特にK−タイプまたはD−タイプの配列を持つCpG DNAを、平均分子量25000以上のβ−1,3−グルカンと複合体化して投与する。CpG DNAを単独投与する場合に比べて、IFN−γの産生促進と長時間持続効果等に示されるようにTh2よりもTh1細胞への分化が増大する。 （もっと読む）

【課題】ペプチド性ではなく、強力、安定で、かつ膜に浸透して、インビボで有効なアポトーシス阻害を生じる非ペプチド性の低分子カスパーゼインヒビター作用を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】下式の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。


（式中、Ｘ1およびＸ3は、独立して窒素または炭素から選択され、Ｘ2は、原子価結合、酸素、イオウ、窒素または炭素から選択され、Ｒ1は、水素原子または置換脂肪族基などであり、特に、フルオロメチル基が好ましく、Ｒ2は、カルボキシル基など、Ｒ3は、水素原子または炭素数１〜６のアルキル基などを表す。） （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３受容体の活性を調整する、式（Ｉａ）の特定のビフェニルスルホンアミド誘導体およびその医薬組成物に関する。


本発明の化合物およびその医薬組成物は、ヒスタミンＨ３関連障害、例えば、認知障害、てんかん、脳損傷、鬱病、肥満、睡眠障害および覚醒障害（例えば、ナルコレプシー、交代勤務症候群）、薬の副作用としての眠気、作業を完了するための注意力の調整など、脱力発作、睡眠過剰、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道でのアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、認知症およびアルツハイマー病などの治療に有用な方法に関する。
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【課題】 IL-21またはIL-21Rのアゴニストまたはアンタゴニストを用いてインターロイキン-21（IL-21）およびIL-21受容体の活性、および/またはそれらの間の相互作用を調節する方法および組成物を提供する。
【解決手段】 インターロイキン21受容体活性を調節するのに有用なＩＬ−２１／ＩＬ−２１Ｒアンタゴニストを含む組成物、融合蛋白質、融合蛋白質の製造方法、宿主細胞ならびにベクター。 （もっと読む）

【課題】性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有するチエノピリミジン化合物およびそれを含有する医薬の提供。
【解決手段】式


〔式中、Ｒ^１はＣ_１−４アルキル、Ｒ^２は（１）ハロゲン、（２）水酸基、（３）Ｃ_１−４アルキル、（４）Ｃ_１−４アルコキシから選ばれる置換基を有していてもよい５ないし７員の含窒素複素環基等、Ｒ^３はＣ_１−４アルキル、Ｒ^４はＣ_１−４アルコキシ等、ｎは１ないし４の整数を示す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】生体内に吸収された後にレチノイドに変換される性質を有するレチノイドプロドラッグ化合物を提供する。
【解決手段】 下記の一般式(I):


〔R¹〜R⁵は水素原子、アルキル基、又はトリアルキルシリル基を示し、X は-NH-CO-、-CO-NH-、-N(COR⁶)-CO-、-CO-N(COR⁷)-（R⁶及びR⁷は低級アルコキシ基又はカルボキシ置換フェニル基を示す）などを示し；Zは-Y-CH(R¹²)-COOH又は-COOR¹³（Yは単結合、-CH₂-、-CH(OH)-、-CO-、-CO-NH-、又は-CO-NH-CH₂-CO-NH-を示し、R¹²は水素原子又は低級アルキル基を示し、R¹³は水素原子、-CH(R¹⁴)-COOH（R¹⁴は水素原子、低級アルキル基、又は水酸基を示す）、-[CH₂CH₂-O]_n-CH₂-CH₂-OH、-CH₂-O-[CH₂CH₂-O]_m-CH₂-OH、又は-[CH(CH₃)-CO-O]_p-CH(CH₃)-COOH（n、m、又はpは1から100の整数を示す）を示す〕で表される化合物又はその塩、あるいはそのエステル。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、多形体または製薬学的に許容されうる塩並びに前記化合物およびそれらの組成物、中間体および誘導体を調製する方法並びに炎症性障害またはセリンプロテアーゼ仲介障害を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の製造物［式中、Ｘ−ＹはＮＨ−Ｃ（Ｓ）、Ｎ＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８、Ｎ＝Ｃ−ＳＲ、Ｎ＝Ｃ−ＲまたはＮ＝Ｃ−ＯＲであり；ＲおよびＲ１はＨまたは置換されていても良いシクロアルキル、アルキル、複素環アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ２はＨ、Ｈａｌまたはアルキルであり；Ｒ３はＨ、Ｈａｌ、ＯＨ、アルキルまたはアルコキシであり；Ｒ４はＨ、Ｈａｌ、ＣＮまたはアルキルであり；Ｒ５は必須としてＨ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＮＲ７Ｒ８、シクロアルキル、アルキル、アルコキシ、複素環アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらは置換されていても良く；Ｒ６はＨ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）_２、アルキルまたはアルコキシであり；Ｒ７およびＲ８は、一方がＨまたは置換されていても良いアルクであり、他方がＨまたは置換されていても良いシクロアルキル、アルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールもしくはアリールであるものであり；あるいはＲ７およびＲ８はＮと一体となって、Ｏ、ＳもしくはＮを含んでいても良い置換されていても良い環状基を形成ている。］に関するものである。本発明はまた、医薬として、そして実質的にはタンパク質キナーゼ阻害薬、特にはＣＤＣ７阻害薬として使用される前記製造物の異性体および塩に関するものでもある。

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グルコサミンおよびその誘導体の新規な用途を開示する。アトピー性皮膚炎の治療のためのグルコサミンならびにその誘導体を含む医薬組成物、および、組成物を使用したアトピー性皮膚炎の治療方法を開示する。医薬組成物および治療方法は、従来の抗炎症薬に伴う副作用のないアトピー性皮膚炎の安全な治療を実現する。 （もっと読む）

【課題】フェキソフェナジンの新規な結晶型及びその製造方法を提供すること；フェキソフェナジン塩酸塩 (式1)の新規な無水結晶型及びその製造方法であって、フェキソフェナジン塩酸塩の水和型を生じることなくフェキソフェナジンから直接に得ることができる方法を提供することなど。
【解決手段】新規な多形相のフェキソフェナジン及び式１のフェキソフェナジン塩酸塩、並びにそれらの製造方法などであって、また、費用有効性があり、商業的に実施可能で、かつ環境に優しい単純な方法など。 （もっと読む）

【課題】プランルカスト水和物の苦味を低減して容易に服用することができ、しかもプランルカスト水和物の体内への吸収が速やかな医薬組成物を提供すること。
【解決手段】平均粒子径が１〜１５μｍであるプランルカスト水和物と、平均粒子径が５〜１５０μｍ、水分含有率が０．０５〜６重量％である糖類とを含有する医薬組成物であって、プランルカスト水和物が２２５ｍｇ含まれる単位投与量を経口投与したときに以下の（１）〜（３）のうちの１つ以上の特性を示し、かつプランルカスト水和物の苦味が低減されていることを特徴とする医薬組成物；
（１）最大の血漿中濃度に達する時間が経口投与後６時間以内である。
（２）最大の血漿中濃度が５００ｎｇ／ｍｌ以上である。
（３）血漿中濃度が１００ｎｇ／ｍｌに達する時間が３時間以内である。 （もっと読む）

本発明は、式(I):
【化１】


を有するグルココルチコイド受容体アゴニスト、その製造方法、前記化合物を含む医薬組成物及び前記組成物の製造、中間体、並びに治療処置のため、特に炎症、アレルギー及び/または皮膚疾患を治療するための薬剤を製造するための前記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＳＴＡＴ３／５活性化阻害剤を提供することを課題とする。本発明は、一般式


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−、低級アルキレン基等を示す。Ａは、基


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。］で表される芳香族化合物又はその塩を有効成分として含有するＳＴＡＴ３／５活性化阻害剤を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^５は、明細書及び請求項と同義である］の新規なビニル酸誘導体、及び生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、キマーゼを阻害し、医薬として使用することができる。
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本発明は、式(I)を有する化合物、前記化合物の製造方法、前記化合物を含む医薬組成物及び前記組成物の製造、中間体、並びに前記化合物の治療上処置のため、特に炎症、アレルギー及び/または皮膚疾患を治療するための薬剤を製造するための使用を提供する。
【化１】

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本願発明では、NF-κBシグナル経路の阻害剤と標的抗原に対応する抗原とを含む薬剤の免疫細胞への粒子送達に関係する免疫応答を調節するための方法および組成物を開示している。 本願発明の方法および組成物は、自己免疫疾患、アレルギー、および、移植関連疾患などの標的抗原が関係する好ましくない免疫応答を処置または予防する上で特に有用である。 （もっと読む）

血管新生と関連する状態を治療する方法であって、カテプシンＳに特異的に結合するが、カテプシンＳのタンパク質分解活性を阻害しない抗体分子の投与を含む方法が記載される。こうした方法で用いる抗体分子もまた提供される。 （もっと読む）