本発明は、ピロカテコール又はその誘導体の内から選択されるフェノール類とスクロースのグルコース部分との酵素縮合によるフェノール誘導体の調製に関する。前記のフェノール誘導体の生産は、グルコシルトランスフェラーゼ（EC 2.4.1.5）を用いて達成される。これら選択されたフェノール類のＯ−α−グルコシドは新しく、これらの親のポリフェノールよりも高い水溶性を有しており、また抗酸化、抗ウイルス、抗菌、免疫刺激、抗アレルギー、抗高血圧、抗虚血、抗不整脈、抗血栓、コレステロール低下、抗脂質過酸化、肝保護、抗炎症、抗発癌、抗変異原性、抗新生物、抗血栓、及び血管拡張性製剤などの化粧品及び医薬組成物における又は他の任意の応用分野における有用な用途を有する。 （もっと読む）

DP-2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および方法が提供される。

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式（Ｉ）により表されるベンゾアゼピノン化合物又は該化合物の医薬的に許容可能な塩。医薬組成物は単独又は１種以上の他の治療活性化合物との併用剤としての有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能な担体を含有する。ナトリウムチャネル活性に関連又は起因する症状（例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、癲癇、過敏性腸症候群、尿失禁、掻痒症、痒み、アレルギー性皮膚炎、鬱病、不安症、多発性硬化症及び双極性障害）の治療方法は有効量の本発明の化合物を単独又は１種以上の他の治療活性化合物と併用投与することを含む。局部麻酔法は単独又は１種以上の他の治療活性化合物との併用剤としての有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能な担体を投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰ受容体アンタゴニスト、その医薬組成物、およびそれによるＣＧＲＰ受容体媒介疾患および状態を治療する方法に関する。本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、そのためにＣＧＲＰ介在の症状を治療する。本発明は、また、その医薬組成物およびそれによる使用を提供する。さらに本発明は、ＣＧＲＰ受容体に対するリガンド、特にＣＧＲＰ受容体に対するアンタゴニストとして有用な化合物、その医薬組成物、およびそれらによる使用に関する。

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【課題】活性酸素消去酵素発現促進剤を提供すること。
【解決手段】ガランギン又はフロレチンのいずれか１種以上を含有する活性酸素消去酵素発現促進剤。 （もっと読む）

【課題】サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物の提供。
【解決手段】細胞を、細胞中のSIRT1に結合し、SIRT1のデアセチラーゼ活性を増す作用物質、例えば、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどのサーチュイン活性化化合物に接触させるステップを含む、アポトーシスから細胞を保護する方法。又は、細胞内のSIRT1に結合し、SIRT1のデアセチラーゼ活性を減少させる作用物質、例えば、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどのサーチュイン阻害性化合物に接触させるステップを含む、細胞死に対してより感受性にする方法。 （もっと読む）

本発明は、徐放処方物中に、フェニレフリンを単独でかまたは別の活性物質と組み合わせて含有する薬学的組成物を開示する。この活性物質は、例えば、抗ヒスタミン薬、鎮痛薬、解熱薬または非ステロイド性抗炎症剤、あるいは２つ以上の他の活性物質の混合物である。好ましい実施形態において、この組成物は、フェニレフリンの徐放のためのマトリックスとしてヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびカルボキシメチルセルロースナトリウムを含む固体投薬形態を構成する。フェニレフリンは、この固体投薬形態から、本質的にｐＨとは無関係に長期間にわたって放出される。
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本発明は、乾癬及び皮膚炎の中から選択される皮膚疾患の治療及び／又は予防を目的とするＪＮＫ阻害物質の使用に関する。 （もっと読む）

式ＩＡ：
【化１】


（式中、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、Ｙ、Ｚおよびｎ、ならびに塩は、明細書に定義された通りである）の化合物、またはその医薬上許容しうる塩、および本化合物を含む医薬組成物を製造した。それらは、治療、特に疼痛の管理において有用である。
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【課題】喘息等の治療に有用なＳＰ及びＮＫＡの新規な非ペプチド系アンタゴニストである化合物を提供する。
【解決手段】下式Ｉの化合物、それらのＮ−オキシド又は薬学的に許容できるそれらの塩。


［式中、Ｑ¹はピロリジン−１−イル又は４−ヒドロキシ−４−フェニルピペリジノであり；Ｑ²は（１〜３Ｃ）アルキルであり；Ｑ³は水素であり；Ｑ⁴は３，４−ジクロロフェニルであり；そしてＱ⁵はフェニル、ベンジル、２−メトキシフェニル、３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル、２−イソプロポキシベンジル又は３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルである。］ （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基であり、Ｒ^２は、１〜３個のハロゲンにより置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル基であるか、又は、Ｒ^２は、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル基である）を有するピロリジノンの新たな共結晶に関する。
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DP 2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および使用方法が提供される。

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遊離形、塩形態またはプロドラッグ形態の、２−（所望により、ヘテロ）アリールメチル−３−（所望により、ヘテロ）アリールアミノ−［２Ｈ］−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４，６（５Ｈ，７Ｈ）−ジオン化合物は、医薬として、特にホスホジエステラーゼ１阻害剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、組成物が結腸での吸収を介してフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を送達する経口投与のためのフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩および浸食層を含む薬学的組成物を開示する。この薬学的組成物は、フェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を含むコアと、コアを露出させ、結腸にフェニレフリンを放出するために分解する時間依存性、ｐＨ依存性または結腸特異的酵素依存性浸食層である浸食層とを含む。１つの好ましい実施形態において、この浸食層はコアを包み込む。この組成物は、浸食層または他の追加の層にフェニレフリンをさらに、場合によって含む。この薬学的組成物は、抗ヒスタミン剤、鎮痛剤、解熱剤および非ステロイド性抗炎症剤からなる群のうちの１つまたは複数から選択される１つまたは複数の追加の治療活性薬物をさらに含みうる。
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【課題】増殖性疾患、感染症、自己免疫疾患、アレルギー及び／又は喘息のためのより有効かつ副作用の少ない免疫治療薬として使用可能である、低分子免疫増強剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、イミダゾキノリン化合物を含有する新規組成物を提供する。また、被験体の免疫応答を高めるために有効量の前記組成物を投与する方法を提供する。さらに、新規組成物及び他の作用物質と組み合わせて前記組成物を投与する方法を提供する。本発明は、新規免疫増強剤、免疫原性組成物、新規化合物及び薬学的組成物、並びに低分子免疫増強剤を単独であるいは抗原及び／又は他の薬剤と組み合わせて投与することによってワクチンを投与する新規方法を提供する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ｍおよびｎ、ならびに塩は、明細書に定義された通りである）の化合物、またはその医薬上許容しうる塩、および本化合物を含む医薬組成物を製造した。それらは、治療、特に疼痛の管理に有用である。
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ロテプレドノール・エタボネート及びその他の１７α−アルコキシカルボニルオキシ−１１β−ヒドロキシアンドロスト−４−エン−３−オン−１７β−カルボン酸ハロアルキル並びに対応するΔ^1,4−化合物からなるソフト抗炎症性ステロイド類の活性及び／又は作用持続を増強する配合剤及び組成物が記載されている。増強剤は一般式(II)で示され、式中、Ｚ₁はカルボニル、β−ヒドロキシメチレン又はメチレン；Ｒ₂は、Ｈ、−ＯＨ又は−ＯＣＯＲ₃（Ｒ₃はＣ_１〜Ｃ₅アルキル）；Ｙは、−ＯＨ、−ＳＨ又は−ＯＣＯＲ₄（Ｒ₄はＣ_１〜Ｃ₅アルキル、シクロペンチルエチル又はジエチルアミノメチル）であり、Ａ環の点線は１,２-結合が飽和又は不飽和であることを意味する。この配合剤及び組成物の局所又は他の局部的炎症の治療への使用も記載。
【化２４】

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【課題】 活性酸素産生酵素産生発現抑制剤を提供する。
【解決手段】 ブラシニンを含有する活性酸素産生酵素発現抑制剤。 （もっと読む）

【課題】ＳＴＡＴ６の活性化を阻害する、ＳＴＡＴ６活性化阻害剤の提供。
【解決手段】８−ヒドロキシ−４−メトキシ−１−ナフタレンカルボキシアルデヒド、４，８−ジメトキシ−１−ナフタレンカルボキシアルデヒド、１−ヒドロキシ−４−ニトロ−２−ナフタレンカルボキシアルデヒド ８−キノリニルヒドラゾン、N−［（４−メトキシ−１−ナフチル）メチレン］−４−（６−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アニリン、４−フルオロ−N−［（４−メトキシ−１−ナフチル）メチレン］アニリン、４−ブロモ−N−［（４−メトキシ−１−ナフチル）メチレン］アニリン、N−［（４−メトキシ−１−ナフチル）メチレン］−３−ニトロアニリン、及び４−｛［（４−メトキシ−１−ナフチル）メチレン］アミノ｝ベンズアミド、並びにそれらの塩、並びにそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる１種又は２種以上を有効成分とする、ＳＴＡＴ６活性化阻害剤。 （もっと読む）

細胞周期阻害活性を有する式（Ｉ）の化合物を記載する。

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