以下の式（Ｉ）の化合物が開示される。特に、疼痛または炎症の治療のための医薬品としてのそれらの使用が記載される。前記式において、Ｘ＝Ｙ＝Ｚ＝ＯＨである場合、Ｒ_１は、ＯＣＨ_２ＣＦ_２ＣＦ_３、（３−（４−トリフルオロメチルフェニル）、３，４−ジクロロ、（３−トリフルオロメチル，４−フルオロ）、（３−トリフルオロメチル，４−クロロ）、（３−クロロ，４−シアノ）、または３，５−ビス（トリフルオロメチル）で置換された）フェノキシ、１−ピペラジニル（４−（３，４−ジクロロフェニル））、（３，４−ジクロロ、３，５−ジフルオロ、３，５−ビス（トリフルオロメチル）または３，４，５−トリフルオロで置換された）フェニルまたは２−ベンゾフラニルであり；あるいは、Ｘ＝Ｙ＝ＯＨおよびＺ＝ＯＭｅである場合、Ｒ_１は、ＯＣＨ_３、ＯＣＨ_２ＣＨＦ_２、ＯＣＨ_２シクロペンチル、Ｏ−（２，５−ジフルオロフェニル）または（Ｓ）−ｓｅｃ−ブチルアミノであり；あるいは、Ｘ＝ＨおよびＹ＝Ｚ＝ＯＨである場合、Ｒ_１は、ｎ−ヘキシルアミノまたはシクロペンチルアミノであり；あるいは、（ＩＶ）Ｘ＝Ｚ＝ＯＨおよびＹ＝Ｈである場合、Ｒ_１は、シクロペンチルアミノであり；あるいは、それらの医薬上許容される塩である。
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本発明は、界面活性剤及び可塑剤のどちらか１つ又はその両方と、コロイド状二酸化ケイ素（ＣＳＤ）とを含む、ペレット製剤を提供する。前記製剤の製造プロセスも提供される。
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本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、A、B、XおよびYは特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物並びにその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
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本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、X、A、BおよびY1〜Y4は特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物およびその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤とビタミンＢを含有する医薬組成物、ならびにＨＤＡＣ依存性疾患の処置における、また、該疾患の処置を目的とした医薬製剤の製造のためのその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ａ２Ｂアデノシン受容体（ＡＲｓ）の選択的拮抗剤である、置換８−[６−アミノ−３−ピリジル]キサンチン類、及び薬学的組成物を提供する。これらの化合物は、医薬品として有用である。 （もっと読む）

【課題】主薬である塩酸エピナスチンの苦味が少なくとも服用に支障ない程度まで軽減され、用時水に懸濁した時安定して懸濁状態を保つが消化管内で合理的時間内に主薬の大部分が溶出する塩酸エピナスチンのドライシロップ剤の提供。
【解決手段】塩酸エピナスチンと流動化剤および／または水に対して分散性を示す懸濁化剤の混合末を水不溶性コーティング剤でコーティングして得られるコーティング粒子を含有する塩酸エピナスチンドライシロップ剤。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）のピラゾロピリミジン化合物類及びそれらの塩、前記ピラゾロピリミジン化合物類を含んで成る医薬組成物、前記ピラゾロピリミジン化合物類の調製方法、及び異常調節された血管増殖、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド、これらの調製、および薬物の調製のための酵素ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼの阻害剤としてのこれらの使用に関する。

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【課題】皮膚を健常に保つことができ、局部的に適用することにより、アトピー性皮膚炎を始めとする皮膚疾患に対する優れた治療効果を発揮する皮膚外用剤を提供することを目的とする。
【解決手段】皮膚疾患に局部的に適用するための皮膚外用剤であって、クロモグリク酸ナトリウム及びビタミンＢ３化合物を含有する皮膚外用剤。 （もっと読む）

α７ｎＡＣｈＲのアゴニストとして作用する新規ピペラジン誘導体を開示する。医薬組成物、炎症状態の治療方法、ＣＮＳ障害の治療方法、哺乳類細胞からのサイトカイン放出を抑制するための方法、および新規化合物の調製方法もまた開示する。
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本発明は、式(I)で表される化合物、その製造方法、本化合物を含む医薬組成物および前記組成物の製造、中間体、治療用(特に炎症疾患、アレルギー疾患および／または自己免疫疾患の治療用)医薬を製造するための本化合物に使用を提供する。
【化１】
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本発明は、ピロカテコール又はその誘導体の内から選択されるフェノール類とスクロースのグルコース部分との酵素縮合によるフェノール誘導体の調製に関する。前記のフェノール誘導体の生産は、グルコシルトランスフェラーゼ（EC 2.4.1.5）を用いて達成される。これら選択されたフェノール類のＯ−α−グルコシドは新しく、これらの親のポリフェノールよりも高い水溶性を有しており、また抗酸化、抗ウイルス、抗菌、免疫刺激、抗アレルギー、抗高血圧、抗虚血、抗不整脈、抗血栓、コレステロール低下、抗脂質過酸化、肝保護、抗炎症、抗発癌、抗変異原性、抗新生物、抗血栓、及び血管拡張性製剤などの化粧品及び医薬組成物における又は他の任意の応用分野における有用な用途を有する。 （もっと読む）

DP-2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および方法が提供される。

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本発明は、ＣＧＲＰ受容体アンタゴニスト、その医薬組成物、およびそれによるＣＧＲＰ受容体媒介疾患および状態を治療する方法に関する。本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、そのためにＣＧＲＰ介在の症状を治療する。本発明は、また、その医薬組成物およびそれによる使用を提供する。さらに本発明は、ＣＧＲＰ受容体に対するリガンド、特にＣＧＲＰ受容体に対するアンタゴニストとして有用な化合物、その医薬組成物、およびそれらによる使用に関する。

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式（Ｉ）により表されるベンゾアゼピノン化合物又は該化合物の医薬的に許容可能な塩。医薬組成物は単独又は１種以上の他の治療活性化合物との併用剤としての有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能な担体を含有する。ナトリウムチャネル活性に関連又は起因する症状（例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、癲癇、過敏性腸症候群、尿失禁、掻痒症、痒み、アレルギー性皮膚炎、鬱病、不安症、多発性硬化症及び双極性障害）の治療方法は有効量の本発明の化合物を単独又は１種以上の他の治療活性化合物と併用投与することを含む。局部麻酔法は単独又は１種以上の他の治療活性化合物との併用剤としての有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能な担体を投与することを含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物と、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、塩、および薬学的に許容されるプロドラッグは、受容体チロシンキナーゼの阻害、およびそれによって媒介される過剰増殖性の障害の治療に有用である。哺乳動物細胞のそのような障害、または関連する病理学的症状のインビトロ、インサイチュ、およびインビボでの診断、予防、または治療のために、式（Ｉ）の化合物ならびに、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、および薬学的に許容される塩を使用する方法が開示される。

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少なくとも１種のボツリヌス神経毒素、及び、少なくとも１種の鎮静剤誘導体又はその塩を含む組成物を提供する。また、神経筋障害や痛みに対する治療又は予防における、治療上の、同時、分離、又は、順次的な使用のための組み合わせ生成物として、少なくとも１種のボツリヌス神経毒素、及び、少なくとも１種の鎮静剤誘導体又はその塩を含む生成物を提供する。 （もっと読む）

(I)の化合物を開示する:


I
式中R_１及びR_４は本明細書で定義される通りであり、IκBキナーゼ(IKK)複合体のキナーゼ活性のインヒビターとして有用である。化合物は従って自己免疫疾患、炎症性疾患、循環器系疾患、癌を含むIKKを介する疾患の治療において有益である。また、これらの化合物を含む医薬組成物及びこれらの化合物の製造方法を開示する。
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式(I)：
【化１】


の化合物を調製する新規な方法であって、中間体を単離することなく、式(II)：
【化２】


の化合物を、式(III)：
【化３】


の化合物またはその塩を介して、式(I)の化合物に変換することを含む、前記方法。 （もっと読む）