炎症性自己免疫疾患を治療するための非経口投与薬剤の製造において活性物質として使用するために適したメトトレキセート濃厚溶液が開示される。メトトレキセートは、薬学的に許容される溶剤中へ、２５ｍｇ／ｍｌよりも高い濃度で添加される。本発明は、この種の薬剤溶液配合物を保有するカルプル及び既製シリンジ、並びにこの種のカルプル及び／又は既製シリンジを具備するペンインジェクターにも関する。 （もっと読む）

ＣＣＲ２受容体またはＣＣＲ９受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物（Ｉ）を提供する。動物試験は、これらの化合物がＣＣＲ２およびＣＣＲ９に関する顕著な特徴的疾患である炎症を治療するために有用であることを実証する。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ２を介した疾患、ＣＣＲ９を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において有用であり、そしてＣＣＲ２アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして、およびＣＣＲ９アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、疾病の治療または阻止のための、Ｒｈｏキナーゼの阻害剤として有用であり得る化合物および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 チロシンキナーゼ阻害作用、特に、Ｓｙｋキナーゼ阻害作用に優れるチエノピリミジンジアミン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容される水和物、その薬理上許容される溶媒和物、その薬理上許容されるプロドラッグ、これらの製法、及び、Ｓｙｋキナーゼ関連疾患の予防及び／又は治療に優れる、上記チエノピリミジンジアミン誘導体を有効成分として含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）を有する化合物：
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本発明は、ＣＧＲＰレセプターアンタゴニスト、その薬学的組成物、ならびにそれによってＣＧＲＰレセプター媒介性の疾患および障害を処置する方法に関連する。本発明の化合物がＣＧＲＰアンタゴニストとして作用する能力は、それらの化合物をヒトおよび動物（しかし、特にヒト）においてＣＧＲＰに関与する障害に対して有用な薬理学的因子にする。本発明は、患者におけるＣＧＲＰレセプターが関与する疾患または障害の危険性の処置、制御、寛解、または減少のための方法に関し、その方法は、その患者に治療有効量のＣＧＲＰレセプターのアンタゴニストである化合物を投与することを包含する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)で表される化合物又はその塩(特に、その製薬上許容される塩)を提供する。本発明は、さらにまた、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害剤としての該化合物若しくは塩の使用、並びに/又は、例えば、哺乳類(例えば、ヒト)における、炎症性及び/若しくはアレルギー性の疾患(例えば、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、鼻炎(例えば、アレルギー性鼻炎)、アトピー性皮膚炎又は乾癬)を治療及び/若しくは予防するための該化合物若しくは塩の使用も提供する。

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本発明は、新規クラスの化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、および異常なもしくは無制御なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にイノシトール １，４，５−トリスリン酸 ３−キナーゼＢ（ＩＴＰＫｂ）の異常な活性と関係する疾患または障害を処置または予防するためにかかる化合物を使用する方法、を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）及び（ＩＩ）で表される化合物が開示される。本化合物は、炎症性疾患及び自己免疫疾患の治療及び予防（prevention）に有用なＣＣＲ１アンタゴニストである。その他の実施態様も開示される。
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式
【化１】


〔式中、Ｗ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書に記載の意味を有する〕
の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩は、アデノシンＡ_２Ａ受容体の活性化が介在する状態、とりわけ炎症性または閉塞性気道疾患の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物を製造する方法も記載する。
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特定の化合物が、ＨＧＦ介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに癌などが関与する疾患および他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（Ａ、Ｅ、Ｇ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、ｍ、ｐ、ｑは、請求項で示される）による置換スルホキシミン、およびその塩に、該置換スルホキシミンを含む医薬組成物に、該置換スルホキシミンを調製する方法に、並びに、調節不全の血管増殖に不随する疾患の治療のための医薬組成物を製造するためであって、その化合物がＴｉｅ２シグナル伝達に有効に干渉するそれらの使用に関する。
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本出願では、化合物、または上記化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体、もしくはプロドラッグ、または上記化合物もしくは上記プロドラッグの薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはエステルが開示される。式１に示される一般的構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはエステルが開示される。また、式Ｉの化合物を使用するケモカインによって媒介される疾患の処置方法も開示される。

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Ｈ_４受容体モジュレーターとして有用なベンゾフロ−およびベンゾチエノピリミジン化合物を記述する。前記化合物はＨ_４受容体活性が媒介する病気状態、障害および疾患、例えばアレルギー、喘息、自己免疫病および掻痒などを治療するための製薬学的組成物および方法で使用可能である。 （もっと読む）

一般式 (I) の化合物の新規なクラス、治療における前記化合物を含んでなる医薬組成物の使用、ならびに薬剤を製造するためのそれらの使用を記載する。本発明の化合物は11β-ヒドロキシ-ステロイドデヒドロゲナーゼ1型 (11βHSD1) の活性をモジュレートし、したがってこのようなモジュレーションが有益である疾患、例えば、代謝症候群の治療において有効である。

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式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（式（Ｉ）ここで、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義したとおりである）、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用。

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本発明は、一般式（Ｉ）に係る置換イソオキサゾリン（ここで、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ、Ｚ、ｍ、ｎ及びｐは、特許請求の範囲に記載のとおりである）及びその塩、前記置換イソオキサゾリンを含有する医薬組成物、前記置換イソオキサゾリンを調製する方法、並びにその使用であって、ＨＤＡＣ活性により少なくとも部分的に媒介されることが知られている疾患、又は、ＨＤＡＣ阻害剤により症状が緩和されることが知られている疾患を処置するための医薬組成物の製造における使用に関する。

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本発明はオレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経精神障害及び疾患の治療又は予防に有用な置換ジアゼパン化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、オレキシン受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらの製造方法、及び抗炎症薬としての使用に関する。
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本発明は一般式（1）の新規なピロロピリミジン化合物及び前記ピロロピリミジン化合物を含む医薬組成物に関する。さらにまた、本発明は、Mnk1及び／又はMnk2（Mnk2a又はMnk2b）及び／又は前記の変種のキナーゼ活性を阻害することによって影響を与えることができる疾患の予防及び／又は治療用医薬組成物の製造を目的とする、本発明のピロロピリミジン化合物の使用に関する。
【化１】

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経口液体医薬組成物が提供される。該組成物はフェニレフリンおよび実質的に無アルデヒドのポリエチレングリコールを含む。該組成物は、市販用調製品に必要とされる安定性に適合するフェニレフリンの安定性を有する。該組成物は、鎮痛剤、充血除去剤、去痰薬、鎮咳剤、解熱剤、抗炎症剤、咳止め、および抗ヒスタミン薬から選択される一つ以上の第２の薬剤を、さらに含み得る。該組成物は、溶液または懸濁物であり得る。いくつかの実施形態において、該組成物は、カプセル中に充填され得る。
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