5-置換キナゾリノン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体及びプロドラッグを提供する。これらの化合物の使用方法、及び医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。ある実施形態において、これらの化合物は、ＳＹＫ、ＪＡＫ−３、またはＧＳＫ−３のプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、免疫不全障害、炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、増殖性障害、免疫媒介性疾患、または呼吸器障害を含む、各種の疾患、障害または症状を処置または防止するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、Gタンパク質結合受容体S1P1／EDG1のアゴニストであり、かつ循環および浸潤するTおよびBリンパ球の数を減少させることによりこれらの成熟、記憶または増殖に影響を及ぼさずに達成される強力かつ持続性の免疫抑制効果を有する式（I）の新規化合物を提供する。S1P1／EDG1アゴニズムの結果としての循環T／Bリンパ球の減少により、おそらくS1P1／EDG1活性化と関連した内皮細胞層機能の改善が観察されることと合わせて、このような化合物が、抑制されていない炎症性疾患を治療するために、および血管機能性を改善するために有用となる。 （もっと読む）

【課題】オピオイド受容体による障害を治療するための薬剤の提供。
【解決手段】


で示される、３−アザビシクロヘキサン誘導体。Ｘ，Ｑ、Ｒ１〜Ｒ１０は水素原子等。 （もっと読む）

【課題】 抗アレルギー作用に十分優れ、しかも副作用が十分に抑制された人体や皮膚に緩和である物質を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）で表されるフロロアシルフェノン配糖体。
【化１】


［式（１）中、Ｒ^１はイソプロピル基、イソブチル基又はｓｅｃ−ブチル基を示す。］
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本発明は、精神障害および神経内分泌系障害、神経系疾患およびメタボリックシンドロームの治療における副腎皮質刺激ホルモン放出因子１（ＣＲＦ１）受容体アンタゴニストとしての式Ｉの化合物、その医薬組成物、ならびにかかる化合物の使用に関する。

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本発明は、４型または７型ホスホジエステラーゼの阻害物質（ＰＤＰＩ）として使用できる式（Ｉ）のカテコール誘導体に関し、本明細書において開示される化合物は、ＣＮＳ障害、炎症性疾患、例えばＡＩＤＳ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、骨関節炎、潰瘍性大腸炎および他の炎症性疾患を、特にヒトにおいて治療するのに有用に用いることができる。開示された化合物の調製法、ならびに開示された化合物を含む医薬組成物、およびホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）４型または７型阻害物質としてのその使用を提供する。 （もっと読む）

【解決手段】Ｒｈｏキナーゼ阻害剤を含有する医薬。
【効果】Ｒｈｏキナーゼ阻害剤を含有する医薬は、特に、高血圧症治療薬、狭心症治療薬、脳血管攣縮抑制薬、喘息治療薬、末梢循環障害治療薬、早産予防薬、動脈硬化症治療薬、抗癌薬、抗炎症薬、免疫抑制薬、自己免疫疾患治療薬、抗ＡＩＤＳ薬、避妊薬、消化管感染予防薬、骨粗鬆症治療薬、網膜症治療薬、脳機能改善薬として有用である。またＲｈｏキナーゼ阻害剤は試薬、診断薬として有用である。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


[式中、基Ｒ１〜Ｒ６およびＡは、本明細書中で定義した通りである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピラゾロン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表されるピラゾロン誘導体（具体例：３−（２−エチル−８−メトキシキノリン−５−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン）。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、その医薬組成物、ならびに精神障害および神経内分泌系障害、神経系疾患およびメタボリックシンドロームの治療における副腎皮質刺激ホルモン放出因子１（ＣＲＦ１）受容体アンタゴニストとしてのその使用に関する。

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【課題】ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピリダジノン誘導体の提供。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅはベンゾオキサゾール環又はベンゾチアゾール環を表わす。］で表されるピリダジノン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。 （もっと読む）

【課題】パイエル板の形成を誘導でき、食品素材として好適に用いることのできるパイエル板形成誘導組成物を提供すること。
【解決手段】ヘミセルロース及び／又はその部分分解物を有効成分として含有するパイエル板形成誘導組成物。ヘミセルロースは、ヘミセルロース含有原料から得られたものが好ましく、穀物から得られたものがより好ましく、トウモロコシから得られたものが更に好ましい。 （もっと読む）

【課題】本発明は、安全であり毎日の服用も可能であって、アレルギー疾患を有意に抑制できる薬剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明のアレルギー疾患抑制剤は、枇杷種子の抽出物を含むことを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物及びプロドラッグ、並びに当該化合物及びそれらのプロドラッグの薬学的に許容される塩及び溶媒和物に関する。当該化合物は、有用な医薬特性、特にプロテインキナーゼの阻害能を有する。
【化１】

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式（１）の化合物ならびにその製薬上許容可能な塩、溶媒和物、キレート化合物、非共有結合複合体、プロドラッグおよび混合物から選択される少なくとも1つの化学物質が、本明細書中に記載される。本発明の少なくとも1つの化学物質を、担体、アジュバントおよび賦形剤から選択される少なくとも1つの製薬上許容可能なビヒクルと一緒に含む製剤組成物が記載される。Ｂｔｋ活性および／またはＢ細胞活性の抑制に応答するある種の疾患に罹患している患者の治療方法が記載される。試料中のＢｔｋの存在を確定するための方法が記載される。
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式１：


で表される化合物、及び医薬的に受容されるその塩、溶媒和物、キレート、非共有結合錯体、プロドラッグ、及びそれらの混合物から選ばれる少なくとも一つの化学物質が本明細書に記載される。少なくとも一つの式１の化合物を、キャリア、アジュバント、及び賦型剤から選ばれる少なくとも一つの医薬的に受容されるビヒクルと共に含む医薬組成物が記載される。Ｂｔｋ活性及び／又はＢ細胞活性の阻害に応答するいくつかの疾病に苦しむ患者を治療する方法が記載される。あるサンプルにおけるＢｔｋの存在を判定する方法が記載される。
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アレルギーを治療、または制御、または軽減、または改善、または予防するための組成物は、解離したグルココルチコイド受容体アゴニスト（“DIGRA”）、そのプロドラッグ、その薬理学的に許容可能な塩、その薬理学的に許容可能なエステルのいずれかを含んでいる。この組成物は、抗アレルギー薬および／または追加の抗炎症剤を含むことができ、局所的塗布、注入、埋め込みのための製剤にすることができる。抗アレルギー薬は、抗ヒスタミン、マスト細胞安定剤、ロイコトリエン阻害剤、免疫調節剤、抗IgE剤のいずれか、またはこれらの組み合わせを含むことができる。 （もっと読む）

本発明は、ホスホジエステラーゼ阻害剤（ＰＤＥ）、具体的には、ホスホジエステラーゼタイプ４阻害剤（ＰＤＥ ＩＶ）およびホスホジエステラーゼタイプ１０阻害剤（ＰＤＥ１０）として有用である新規複素環式化合物に関し、またそれらの製剤のための製法、それらを含む薬剤組成、およびアレルギーおよび炎症性疾患の治療におけるそれらの使用、ならびに腫瘍壊死因子（ＴＮＦ−α）産物を阻害するためのそれらの使用に関する。
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式１の化合物、並びにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体、プロドラッグ、及び混合物から選択された少なくとも１種の化学物質が記載されている。担体、アジュバント、及び賦形剤から選択された少なくとも１種の医薬的に許容される媒体と一緒に、本発明の少なくとも１種の化学物質を含む、医薬組成物が記載されている。Ｂｔｋ活性／Ｂ細胞活性の阻害に対して応答する或る疾患の患者を治療する方法が記載されている。試料中のＢｔｋの存在を判定する方法が記載されている。
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