【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターで活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規ＣＸＣＲ１ケモカインアンタゴニストおよびＣＸＣＲ２ケモカインアンタゴニスト、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの化合物、組成物および処方を使用してＣＸＣＲ１および／またはＣＸＣＲ２ケモカイン媒介疾患（例えば、急性やおよび慢性炎症障害、乾癬、脳卒中、多発性硬化症および癌）を治療する治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】細胞毒性のある薬剤メイタンシノイドを、選択された細胞集団を標的として向かわせるための方法の提供。
【解決手段】選択された細胞集団を含有すると推測される細胞集団または組織を、下式のメイタンシノイド複合体と接触させることを含み、ここで１つまたはそれより多くのメイタンシノイドは、非開裂リンカーを介して細胞結合物質に共有結合で連結され、そして当該細胞結合物質が選択された細胞集団の細胞に結合する方法。


［式中、ｎは３〜２４の整数、Ｅはカルボニル基と共に活性なエステル、例えばＮ−ヒドロキシスクシンイミジルエステル、Ｎ−ヒドロキシフタルイミジルエステル等である。］ （もっと読む）

【課題】白血球のＶＣＡＭ−１およびフィブロネクチンへの結合を防止する阻害剤の提供。
【解決手段】α_４β_１インテグリンがその受容体、たとえばＶＣＡＭ−１（血管細胞接着分子−１）およびフィブロネクチンに結合するのを阻害する方法；この結合を阻害する化合物；そのような化合物を含む製薬活性組成物；α_４β_１が関与する疾病状態の制御または予防のために、上記のように、あるいは調合物内でのそのような化合物を使用すること。 （もっと読む）

【課題】好中球に対するアポトーシス促進剤を提供する。
【解決手段】下記式Ｉ


（ここで式Ｉ中、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれ独立に水素原子、炭素原子数１〜４の低級アルキル基、炭素原子数１〜４のアシル基及び炭素原子数１〜４のアシルオキシ基からなる群から選択される）で表される２−アミノフェノキサジン−３−オン誘導体又はその薬理学的に許容される塩若しくはエステルを有効成分として含有する、好中球に対するアポトーシス促進剤。 （もっと読む）

【課題】特に医学的問題への取り組みにおいて樹状細胞寛容（ｄｅｎｄｒｉｔｉｃ ｃｅｌｌ ｔｏｌｅｒａｎｃｅ）を誘導するための、核酸マイクロスフェアの調製およびそれらの送達の提供。
【解決手段】本発明は、一般に、特に医学的問題への取り組みにおいて樹状細胞寛容（ｄｅｎｄｒｉｔｉｃ ｃｅｌｌ ｔｏｌｅｒａｎｃｅ）を誘導するための、核酸マイクロスフェアの調製およびそれらの送達に関する。核酸を含む化合物を適切な溶媒または溶媒系の中で溶解し、そして生じる溶液からマイクロスフェアを形成することによって、核酸を調製する。このマイクロスフェアは、核酸の送達が有用である状態からの保護として（例えば、自己免疫疾患の処置において）個体に投与される。 （もっと読む）

【課題】臓器移植のための免疫抑制剤として、および自己免疫疾患、機能亢進炎症反応を伴う疾患、アレルギー、癌、およびいくつかのその他の治療薬によって起こる免疫反応の予防および治療薬として作用する、キナーゼ、例えば、Janus キナーゼを阻害する新規または改善された薬剤の提供。
【解決手段】本発明は、Janus キナーゼの活性を調節し、Janus キナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用なヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリジン(I)およびヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリミジンを提供する。
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【課題】中途翻訳終止又はナンセンス変異依存mRNA分解の調節によって改善される疾患を治療若しくは予防する医薬組成物および方法又は、それと関連する1つ以上の症状を改善する方法の提供。
【解決手段】下記に例示される新規な1,2,4-オキサジアゾール安息香酸化合物、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を使用する方法及び、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を含む医薬組成物。
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【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される３−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Ｘは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Ｙは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Ｚは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、Ｒ_１は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、Ｒ₂は、Ｈ、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、ＯＨ、カルボキシル等、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、およびＲ_６は、独立にＨ、アミノ、ＯＨ、アルキル、ハロアルキル等、Ｒ_７およびＲ_８は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。 （もっと読む）

【課題】ＴＴＫプロテインキナーゼの有効な阻害剤を提供し、ひいては有効な医薬を提供すること。
【解決手段】本発明において提供される化合物およびその関連発明（たとえば、医薬組成物、ＴＴＫ阻害剤等）によって解決された。本出願人は、ＴＴＫキナーゼの作用を阻害し、上記病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用になるような特定の特性を有する新規の一連の化合物を見出した。したがって、本化合物は、ＴＴＫキナーゼの作用を阻害することによって有効と考えられる疾患において有用である。 （もっと読む）

【課題】恒常型のＭＭＰ−２の産生よりも誘導型のＭＭＰｓ、特にＭＭＰ−９の産生を抑制する新規な低分子化合物を提供すると同時に自己免疫疾患又は変形性関節症の予防薬／治療薬を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）


（式中の各記号は明細書中で定義した通りである。）で示されるアミド誘導体、その薬理学的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】
（２Ｓ，３Ｓ）−３−［［（１Ｓ）−１−イソブトキシメチル−３−メチルブチル］カルバモイル］オキシラン−２−カルボン酸モノナトリウムの保存安定性が向上した医療用固形製剤を提供すること。
【解決手段】
本発明は、（２Ｓ，３Ｓ）−３−［［（１Ｓ）−１−イソブトキシメチル−３−メチルブチル］カルバモイル］オキシラン−２−カルボン酸モノナトリウムにステアリン酸、ショ糖脂肪酸エステル、硬化油、カルナウバロウ、タルクなどの安定化剤を配合してなる医療用固形製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼとして有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、種々の疾患、状態または障害の処置に有用な、化合物を調製するための方法、この化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、およびこれら化合物または組成物を使用する方法に関する。特定の実施形態において、これらの化合物はＧＳＫ−３、ＳＹＫ、Ａｕｒｏｒａ−２、ＣＤＫ−２、ＪＡＫ−３、ＬＣＫ、ＳＲＣ、およびＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）のプロテインキナーゼインヒビターとして効果的である。 （もっと読む）

【課題】疾患または障害の診断および治療のためのＡＮＧＰＴＬ４組成物、およびそのような組成物、およびそのアゴニストまたはアンタゴニストを用いる方法であって、細胞の増殖、細胞の接着および細胞の移動を変調することを含む方法を提供すること。
【解決手段】例えば、この方法は、有効量のＡＮＧＰＴＬ４またはＡＮＧＰＴＬ４アゴニストを、肝細胞またはプレ肝細胞の集団に投与し、それにより、増殖を誘導することを含む。１つの態様において、該投与工程は、ＡＮＧＰＴＬ４をコードする核酸を投与することを含む。ＡＮＧＰＴＬ４またはＡＮＧＰＴＬ４のアゴニストは、肝臓の機能障害、疾患および損傷の治療で用いることができる。１つの態様において、ＡＮＧＰＴＬ４は，ＡＮＧＰＴＬ４をコードする核酸によって供される。本発明の１つの実施形態において、ＡＮＧＰＴＬ４アゴニストはα_Ｖβ_５受容体に対するアゴニストである。 （もっと読む）

【課題】化学療法剤と結びつけた結合組成物、例えば、抗ＩＧＦＲ１抗体を含む組み合わせの提供。本発明は、医学的病態、例えば、癌を治療するための同組み合わせの使用法の提供。
【解決手段】本発明は、（ａ）１種以上の結合組成物、例えば、任意の抗ＩＧＦＲ１抗体、好ましくは単離された完全にヒト的なモノクロナール抗体、好ましくは、（ｉ）配列番号５によって定義されるＣＤＲ−Ｌ１、配列番号６によって定義されるＣＤＲ−Ｌ２、および配列番号７によって定義されるＣＤＲ−Ｌ３を含む軽鎖アミノ酸配列、および、（ｉｉ）配列番号８によって定義されるＣＤＲ−Ｈ１、配列番号９によって定義されるＣＤＲ−Ｈ２、および、配列番号１０によって定義されるＣＤＲ−Ｈ３を含む重鎖アミノ酸配列から成る群から選択される抗体を、（ｂ）１種以上の化学療法剤、および、要すれば随意に薬学的に受容可能なキャリアを結びつけて含む組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:


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【課題】生物学的に活性のある２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するための中間体及び方法、並びに種々の適用において該プロドラッグを使用する方法を提供する。
【解決手段】多彩な生物活性を有するので、治療用途を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するのに有用な方法及び中間体、並びに、少なくとも部分的に、Ｆｃ受容体のシグナル伝達カスケードの活性化が介在する疾患の治療及び予防を含めた種々のインビトロ及びインビボのコンテキストで該プロドラッグを使用する。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＦ−１ａの発現調節のための組成物と方法の提供。
【解決手段】大文字がβ−Ｄ−オキシ−ＬＮＡヌクレオチドアナログ、小文字が２−デオキシヌクレオチド、下線がβ−Ｄ−オキシ−ＬＮＡヌクレオチドアナログ又は２−デオキシヌクレオチド、下付き文字「ｓ」が隣接するヌクレオチドとＬＮＡヌクレオチドアナログ又は２−デオキシヌクレオチド間のホスホロチオエート結合、下付き文字「ｘ」が隣接するヌクレオチドとＬＮＡヌクレオチドアナログ又は２−デオキシヌクレオチド間のホスホロチオエート結合又はホスホロジエステル結合を指定し、配列が任意で２−デオキシヌクレオチドの５ユニットまで延長される、５’−（Ｔ_ｘ）Ｇ_ｘＧ_ｘｃ_ｓａ_ｓａ_ｓｇ_ｓｃ_ｓａ_ｓｔ_ｓｃ_ｓｃ_ｓＴ_ｘＧ_ｘＴ−３’と５’−（Ｇ_ｘ）Ｔ_ｘＴ_ｘａ_ｓｃ_ｓｔ_ｓｇ_ｓｃ_ｓｃ_ｓｔ_ｓｔ_ｓｃ_ｓＴ_ｘＴ_ｘＡ−３’からなる群から選択される配列からなるＬＮＡオリゴヌクレオチドに関する。 （もっと読む）

【課題】軟骨再生作用及び軟骨損傷部に適用しやすい軟骨再生用組成物、ならびに、軟骨を機械的刺激より保護する効果、磨耗や炎症による軟骨の変性変化を抑制する効果、軟骨損傷部を修復させる効果、および、関節組織の炎症や疼痛を抑制する効果を併せもつ軟骨疾患治療用組成物の提供。
【解決手段】ゲルろ過クロマトグラフィーにおける重量平均分子量が５０万以上である低エンドトキシンアルギン酸の１価金属塩および骨髄間葉系幹細胞を含有し、粘度が４００ｍＰａ・ｓ〜２００００ｍＰａ・ｓの、流動性を有する、軟骨損傷部に適用して患部で硬化させるための硝子軟骨再生用組成物。 （もっと読む）

【課題】ＰＤＥ７を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内ｃＡＭＰレベルが高まり、さらにはＴ細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である医薬組成物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）：


（式中、好ましくは、Ｒ^１がシクロヘキシル基、シクロヘプチル基またはテトラヒドロピラニル基であり、Ｒ^２がメチル基であり、Ｒ^３が水素原子であり、Ｒ^４が基：−ＣＯＮＲ^５Ｒ^６（基中、Ｒ^５およびＲ^６のいずれかが水素原子である）で示されるチエノピラゾール誘導体、及びその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物であり、ＰＤＥ７阻害剤である。 （もっと読む）

【課題】成長ホルモン受容体の発現および／またはインスリン様成長因子-I（IGF-I）をモジュレートするための化合物、組成物、および方法であり、組成物は、成長ホルモン受容体をコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチドを含む。成長ホルモン受容体発現をモジュレートするため、そして成長ホルモン受容体および／またはインスリン様成長因子-Iの発現と関連する疾患を診断および治療するため、これらの化合物を使用する方法、及び、診断方法および診断キットを提供する。
【解決手段】成長ホルモン受容体をコードする核酸分子を標的とする長さ8〜80核酸塩基の化合物であって、成長ホルモン受容体をコードする前記核酸分子と特異的にハイブリダイズし、そして成長ホルモン受容体の発現を阻害する、前記化合物。 （もっと読む）