【課題】インスリン抵抗性に伴うか否かを問わない脂肪性疾患（異脂肪血症）及び代謝症候群の他の兆候を含む臨床的症状を治療するのに有効な新規化合物を提供する。
【解決手段】新規な３−［アミノーオキシ（アルキル、アルキルオキシ及びアルキルチオ）フェニル］プロパン酸誘導体（例えば、３−（４−｛２−［（２，４−ジフルオロベンジル）（オクチル）アミノ］ー２−オキソエトキシ｝フェニル）−２−エトキシプロパン酸）、並びにその光学異性体及びラセミ体、並びにその医薬的に受容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物及び結晶形。 （もっと読む）

本発明は、非腫瘍性過増殖性細胞または過剰細胞蓄積障害、特に上皮細胞または内皮細胞の過増殖が関わる障害の治療、処置または予防を意図した方法および組成物に関する。1つの実施形態においては、本発明の方法は、EphA2作動性細胞においてEphA2に結合し且つEphA2細胞質尾部リン酸化を増強し及び／又はEphA2自己リン酸化を増強する1以上のEphA2作動性物質の有効量の投与を含む。もう1つの実施形態においては、本発明の方法は、EphA2に結合し且つEphA2活性（自己リン酸化以外）を減少させる1以上のEphA2作動性物質の有効量の投与を含む。もう1つの実施形態においては、本発明の方法は、EphA2に結合し且つ病原性細胞表現型（例えば、病原性上皮細胞表現型または病原性内皮細胞表現型）を軽減する1以上のEphA2作動性物質の有効量の投与を含む。もう1つの実施形態においては、本発明の方法は、非常に低いK_off速度でEphA2に結合するEphA2抗体である1以上のEphA2作動性物質の有効量の投与を含む。好ましい実施形態においては、本発明の物質はモノクローナル抗体である。本発明はまた、本発明の1以上のEphA2作動性物質を、単独で、または非腫瘍性過増殖性細胞もしくは過剰細胞蓄積障害に対する療法において有用な1以上の他の物質と組合されて含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、ｉおよびｊは、請求項１において示される意味を有する］および特に、糖尿病性網膜症の治療のためのカスパーゼ−１０阻害剤としてのその使用に関する。

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【課題】 本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明の化合物は、一般式
【化１】


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基
【化２】


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。本発明化合物は、コラーゲン産生を抑制する効果が優れており、しかも副作用が少なく安全性に優れている。 （もっと読む）

腫瘍及び癌のような過剰増殖性細胞を特徴とする障害を有する被験体を処置するための組成物及び方法が提供される。上記組成物は、サポシンＣ（又はプロサポシン関連ポリペプチド）及びジオレオイルホスファチジルセリン（又は内部リーフレット構成成分）の組み合わせである作用物質を含む。この抗腫瘍剤は、投薬計画に従って、本発明の方法で投与される。本発明の作用物質を投与することにより、腫瘍を有する被験体において上向きの処置的応答がもたらされる。 （もっと読む）

【課題】リンパ球の分化または増殖調節薬開発等のための新たなターゲット分子を提供し、これを標的とする新たな機序のリンパ球の分化または増殖調節薬や、そのスクリーニング方法等を提供すること。
【解決手段】リンパ球の分化または増殖調節薬開発等のための新たなターゲット分子としてＢＴＳ遺伝子が提供される。また、本発明は、ＢＴＳ遺伝子の発現を調節する物質を含有してなる、リンパ球の分化または増殖調節剤、被験物質がＢＴＳ遺伝子の発現を調節し得るか否かを評価することを含む、リンパ球の分化または増殖を調節し得る物質のスクリーニング方法等を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒｏｒ分子を調節することにより対象の体内の骨関連活性を調節することに関する。本発明はさらに、骨関連障害についてのスクリーニング、診断および療法開発のための組成物および方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキサム酸誘導体の新規類に関する。このヒドロキサム酸化合物は、癌の治療に使用できる。このヒドロキサム酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止及び／又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介疾患、例えば、自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療、ならびに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば、神経変性疾患の予防及び／又は治療治療に有用である。本発明はさらに、ヒドロキサム酸誘導体を含む医薬組成物、及び実行しやすく、インビボにおいて治療有効量のヒドロキサム酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

吸収が増進され、薬物動態が改善された疎水性薬物の経口投与のためのドラッグデリバリーシステムを提供する。一実施形態では、テストステロン及びテストステロンエステル、例えばパルミチン酸テストステロンを含んで構成される製剤が開示される。本発明による独創的な製剤と共に、ホルモン欠乏症を治療する方法や男性避妊薬に作用する方法も提供する。 （もっと読む）

白血球機能関連抗原１(ＬＦＡ−１)は白血球上に選択的に発現され、そして、炎症部位の組織におけるＴリンパ球の活性化および輸送に主要な役割を有する細胞接着分子である。最近１０年で、特に慢性の、Ｔ細胞が引き金を引く炎症状態において、ＬＦＡ−１の生物学的標的としての重要性を確立する前臨床データの大部分が集められている。本発明は、ＬＦＡ−１活性が関連する状態の処置に有用な、薬理学的に活性な式Ｉの１,４−ジアゼパン−２−オンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、分子生物学および薬物送達の分野に関する。ある態様において、本発明は、中性（非電荷）リポソームを介する細胞へのsiNA（例えば、siRNA）の送達方法を提供する。これらの方法は、癌などの病気を治療するために用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】皮膚細胞におけるアクアポリン発現促進剤の提供、及び、皮膚細胞におけるヒアルロン酸合成酵素の発現及びアクアポリン発現を促進して細胞環境全体の状態を健康に維持する細胞環境改善剤の提供。
【解決手段】トコフェリルレチノエートを有効成分とするアクアポリン発現促進剤を提供し、アクアポリンの発現を促進することによって皮膚細胞の水環境を優れた保湿効果を有するアクアポリン発現促進剤を得る。トコフェリルレチノエートを有効成分として、ヒアルロン酸合成酵素発現が増加してヒアルロン酸合成量が顕著に増加すると同時にアクアポリン発現が促進されるため、細胞間隙を含む皮膚細胞全体の環境を整え細胞を健全に維持する優れた皮膚細胞環境改善剤が提供される。 （もっと読む）

本発明は、様々な自己免疫及び炎症性疾患又は症状を治療するための選択的グルココルチコイド受容体リガンドとして有用である、式（Ｉ）及び式（ＩＩ）の化合物又は薬学的に許容されるそれらの塩若しくはそれらの水和物を包含する。薬学的組成物及び使用方法も含まれる。

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本発明は、‘N-(2-クロロ-6-メチルフェニル)-2-[[6-[4-(2-ヒドロキシエチル)-1-ピペラジニル]-2-メチル-4-ピリミジニル]アミノ]-5-チアゾールカルボキサミドなどのBCR-ABL阻害剤、および/または他のBCR/ABL阻害剤、および(R)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1-(1H-イミダゾール-4-イルメチル)-3-(フェニルメチル)-4-(2-チエニルスルホニル)-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-7-カルボニトリル塩酸塩などの、幹細胞選択的細胞毒性薬剤、およびまたは他の幹細胞細胞毒性薬剤の組み合わせ、該組み合わせの医薬組成物、および腫瘍学的疾患の治療において該医薬組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ａｓｐ２（β−セクレターゼ、ＢＡＣＥ１またはメマプシン）阻害活性を有する新規ヒドロキシエチルアミン化合物、それらの調製法、それらを含有する組成物ならびに高β−アミロイドレベルまたはβ−アミロイド沈着を特徴とする疾病、特にアルツハイマー病の治療におけるそれらの使用法に関する。 （もっと読む）

【要約書】
本発明は、ヒトＳＰＡＲＣタンパク質の成熟形態中の３番目のグルタミンの欠失に対応する変異を有するＳＰＡＲＣポリペプチド、このようなポリペプチドをコードする核酸、このようなポリペプチドに対する抗体、ならびにこのようなポリペプチド、核酸および抗体の使用方法を提供する。 （もっと読む）

ＢＰＵ類似体の新規なシリーズを合成して、抗腫瘍活性に関して評価した。特に、ＢＰＵ硫黄類似体６ｎと７ｄは、癌細胞系に対して、化合物１と比較した場合に１０倍までに上昇した効力を有することが示された。化合物６ｎは、ＭＣＦ−７細胞のアポトーシス誘発において化合物１よりも効果的であった。同様な作用機序を有する他の薬物と比較した場合に、化合物６ｎは、２．１μＭのＩＣ_５０で、チューブリン・アセンブリを阻害する有意な能力を保持した。 （もっと読む）

単離されたポリペプチドは、配列番号１又は２のアミノ酸配列又は変異体又はそれらの断片を含む。変異体は、配列番号１又は２のアミノ酸配列と少なくとも７０％又は９０％同一であるアミノ酸配列を含む。それらの断片は、配列番号１又は２の少なくとも１２の連続したアミノ酸を含むペプチドであることができる。該ポリペプチドはトール様レセプター活性を示す。該ＴＬＲはＴＬＲ１４と名付けられた。ＴＬＲレセプターはさまざまなリガンドを認識し、免疫及び炎症性遺伝子の誘導を導く一連のシグナル伝達経路を活性化する。 （もっと読む）

本発明は、GLP-1分子および制吐剤を含む部品のキットに関し、該部品のキットは、対象者、好ましくはヒトに個別に、連続してまたは／および同時に投与するのに適している。GLP-1またはGLP-1アナログと１またはそれ以上の制吐剤との組み合わせ、並びに医薬の製造における該組み合わせの使用も提供される。 （もっと読む）

本発明は、標的指向性の細胞傷害化合物と、新生物や他の状態の治療へのその療法的使用に関する方法を特徴とする。 （もっと読む）