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本発明は、本発明においてヒト下垂体成長ホルモンの新規スプライシング変種として同定しINSP101と称する新規タンパク質、並びに前記タンパク質及びそのコード遺伝子に由来する核酸配列の疾患の診断、予防及び治療における使用に関する。
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本発明は、エリスロポエチン(EPO)の新規な内因性変異体、並びに細胞死(アポトーシス、ネクローシス)及び炎症に起因する組織損傷に関連する症状の治療又は予防、特に神経保護、例えば神経系の急性疾患(例えば卒中)及び神経系の慢性疾患(例えばALS)の治療、のためのその使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、ジヒドロキシフェニルアラニン誘導体、その生成、および該ジヒドロキシフェニルアラニン誘導体を含む医薬品組成物に関する。本発明は、さらに運動障害、神経変性疾患、アルツハイマー病、パーキンソン病、片側萎縮症−片側パーキンソン症、パーキンソン症候群、レーヴィ小体病、前頭側頭型認知症、Lytico−Bodig病(パーキンソン症−認知症−筋萎縮性側索硬化症)、線条体黒質変性症、シャイ−ドレーガー症候群、弧発性オリーブ橋小脳変性症、進行性淡蒼球萎縮症、進行性核上性麻痺、ハレルフォルデン−スパッツ病、ハンチングトン病、X染色体連鎖性ジストニア(Morbus Lubag)、線条体壊死を伴うミトコンドリア細胞変性、神経有棘赤血球症、下肢静止不能症候群、ウィルソン病の治療および予防のための該ジヒドロキシフェニルアラニン誘導体の使用および医薬品組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、式Iの化合物に関し、式中R1,R2,R3,R4,XおよびYは明細書中に示した意味を有する。
【化1】


これらの化合物は免疫調節効果と、そしてIL−1βおよびTNF−αの放出を阻害する効果を有する。それ故それらは免疫系の障害に関連する病気の処置に使用することができる。
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式(I):
【化1】


の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法および医療におけるそれらの使用(例えば、温血動物においてCCR5受容体活性を調節する)。
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ベンゾフラニル-およびベンゾチエニル-ピペラジニルキノリン誘導体およびかかる化合物を含む組成物が開示される。ベンゾフラニル-およびベンゾチエニル-ピペラジニルキノリン誘導体およびかかる組成物を含む組成物の、セロトニン関連障害、例えば、抑欝および不安の治療および/または予防における使用方法も開示される。さらに、ベンゾフラニル-およびベンゾチエニル-ピペラジニルキノリン誘導体の調製方法も開示される。

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本発明は、小胞体ストレスを誘導する物質を含む、アポトーシス誘導剤及び自己免疫疾患治療剤、並びに、細胞(例えば滑膜細胞)を、前記誘導剤で処理することを特徴とする細胞の増殖抑制方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、全身性肥満細胞症の処置のための薬剤の製造を目的とした、ピリミジルアミノベンズアミド誘導体の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】原水の濃縮および脱塩を行い、脱塩水が、各種の用途に適したイオンバランスを持ち、かつ高い濃度の微量ミネラルを有するミネラル水およびそれを容易に製法するための方法を提供すること。
【解決手段】モザイク荷電膜が装着された透析装置により、原水を脱塩処理してナトリウムイオンおよび塩素イオンの濃度を原水よりも低くするとともに、上記原水に含まれる塩化ナトリウム以外の微量イオン濃度を原水よりも高めることを特徴とするミネラル水の製造方法。 (もっと読む)


カンナビノイド受容体リガンドとして機能する式I化合物、およびカンナビノイド受容体の調節と関係がある動物の疾患の治療への式I化合物の使用が開示される。
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式(I)の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素活性の阻害剤であり、例えば癌の治療において有用である(式中、R1は、カルボン酸基(-COOH)又は1又は複数の細胞内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解可能なエステル基であり;R2は、天然又は非天然のαアミノ酸の側鎖であり;Yは、結合、-C(=O)-、-S(=O)2-、-C(=O)O-、-C(=O)NR3-、-C(=S)-NR3、-C(=NH)NR3又は-S(=O)2NR3- (式中、R3は水素又は任意に置換されていてもよいC1〜C6アルキルである)であり;L1は、式-(Alk1)m(Q)n(Alk2)p-の二価の基であり、ここで、m、n及びpは独立して0又は1であり、Qは、(i) 5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基、或いは(ii) m及びpが共に0である場合に、式-X2-Q1-若しくは-Q1-X2- (式中、X2は-O-、S-又はNRA- (式中、RAは水素又は任意に置換されていてもよいC1〜C3アルキルである)であり、Q1は、5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基である)の二価の基であり;Alk1及びAlk2は独立して、任意に置換されていてもよい二価のC3〜C7シクロアルキル基、又は任意に置換されていてもよい直鎖若しくは分岐鎖のC1〜C6アルキレン、C2〜C6 アルケニレン又はC2〜C6アルキニレン基を表し、これらはエーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)又はアミノ(-NRA-)結合(式中、RAは、水素又は任意に置換されていてもよいC1〜C3アルキルである)を任意に含むか又はこれらの結合が末端をなしていてもよく;X1は、結合;-C(=O);又は-S(=O)2-;-NR4C(=O)-、-C(=O)NR4-、-NR4C(=O)NR5-、-NR4S(=O)2-、又は-S(=O)2NR4- (式中、R4及びR5は独立して、水素又は任意に置換されていてもよいC1〜C6アルキルである)を表し;zは、0又は1であり;Aは、任意に置換されていてもよい単環式、二環式若しくは三環式の炭素環式又は複素環式の環系を表し、ここで、R1R2NH-Y-L1-X1-[CH2]z-の基とHONHCO-[リンカー]-の基とは異なる環原子に結合しており;-[リンカー]-は、A中の環原子をヒドロキサム酸基-CONHOHに連結する二価のリンカーを表し、Aの環原子に結合する末端原子からヒドロキサム酸基に連結する末端原子までのリンカー基の長さが、3〜10炭素原子の分岐していない飽和炭化水素鎖の長さと等しい)。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I):


(式中、A=NまたはCR2;R2=H、F、OH、CN、CF3、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ;A=Nの場合、n=2または3で且つm=2;A=CR2の場合、n=1、2または3で且つm=1または2;B=共有結合またはC1-8-アルキレン;R1=任意に置換されていてもよいヘテロアリール;R3=CHR4CONHR5;R4=HまたはC1-6-アルキル;R5=H、C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキレン)を有する、塩基の状態の化合物、その酸付加塩、それらの水和物または溶媒和物に関する。本発明は、それらの治療用途にも関する。
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アミノシクロヘキシルエーテル化合物が開示される。本発明の化合物は、組成物及びキットに組み込まれてもよい。本発明はさらに、不整脈の治療を含む、化合物及び組成物のための使用を開示する。本発明の化合物は、式(1)〔式中、R、R及びRは独立して、水素、ヒドロキシ及びC〜Cアルコキシから選択され、但し、R、R及びRは全てを水素とすることはできないが、それらの単離されたエナンチオマー、ジアステレオマー及び幾何異性体を含む〕で表される化合物、又は溶媒和物、薬学的に受容可能な塩、エステル、アミド、錯体、キレート、立体異性体、立体異性体混合物、幾何異性体、結晶性形態又はアモルファス形態、代謝物、代謝前駆体又はそれらのプロドラッグ、及びそれらの混合物である。


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本発明は、(a)S−[2−([[1−(2−エチルブチル)シクロヘキシル]カルボニル]アミノ)フェニル] 2−メチルプロパンチオエートまたはその活性型のプロドラッグ、および(b)少なくとも1つのHMG−CoA還元酵素阻害剤を含む併用を提供する。上記活性成分を含む、医薬組成物、パッケージおよびキット、ならびに上記活性成分の使用を含む循環器障害の治療および予防方法もまた提供する。 (もっと読む)


【課題】銅イオンに由来する収斂味を低減し、飲みやすく、しかも不快な後味が残らない銅化合物配合組成物を提供することに関する。
【解決手段】銅化合物及びシクロデキストリンを配合することを特徴とする組成物。 (もっと読む)


本発明は、構造XXCCXXXXXXXCXXXCXXXXXXQXXCXXXCXCXXXXXXXCXXXXXX,
構造XXCCXXXXXXXCXXXCXXXXXXXXXCXXXCXCXXXXTXXCXXXXXX および
構造XXCCXXXXXXXCXXXCXXXXXXXXXXCXXXCXCXXXXXXXXCXXXXXX, を有するシステイン含有ペプチド類に関するものであり、ここで、Xは、互いに独立であり、天然に存在するあらゆるアミノ酸を意味し、並びに上記ペプチドをコードする核酸配列、上記配列を組み込んだベクター、さらに上記ペプチドを含有する医薬組成物とその医薬品としての使用、特に癌の治療を含む。
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本発明は、電圧ゲート性ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式IA〜IDの化合物に関する。本発明は又、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物、並びに種々の障害の処置における該組成物の使用方法も提供する。これらの障害としては、以下が挙げられるが、これらに限定されない:例えば、急性、慢性、神経障害性又は炎症性疼痛、関節炎、偏頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害(例えば、不安及びうつ病)、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、骨関節痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭頚部痛、重度又は難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突破性疼痛、術後疼痛又は癌性疼痛。

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本発明は、脳虚血を治療するための方法であって、肥満細胞を減少させることができる化合物または肥満細胞の脱顆粒を阻害する化合物をこのような治療を必要としているヒトに投与する段階を含む方法に関する。このような化合物は、チロシンキナーゼ阻害剤、特に無毒性の選択的で強力なc-kit阻害剤から選択することができる。好ましくは該阻害剤は、IL-3の存在下で培養されたIL-3依存的細胞の細胞死を促進することができない。好ましい化合物は、2-(3-アミノ)アリールアミノ-4-アリール-チアゾール、または4-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-N-[4-メチル-3-(4-ピリジン-3-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル]ベンズアミド(イマチニブ)である。 (もっと読む)


本発明は、有糸分裂キネシン、特にKSPの抑制剤、およびこれらの抑制剤を製造する方法に関する。また、本発明は、本発明の抑制剤を含む医薬組成物、および種々の障害の治療および予防に抑制剤および医薬組成物を利用する方法に関する。本発明の化合物は、有糸分裂紡錐体を含む微小管構造の組立ておよび機能を阻害することによって治療することができる疾患用の治療剤として有用である。概して、本発明は、一般式I(式中、W、Ar、Ar、RおよびRは、本明細書中に規定する通りである)で表されるキネシン抑制剤、ならびに代謝産物、溶媒和物、互変異性体および薬学的に許容可能な塩、およびそのプロドラッグに関する。 (もっと読む)


本発明は、erbBチロシンキナーゼ阻害剤、特にEGFRチロシンキナーゼ阻害剤である、式:


{式中、X1、Q1、Z、R1、R2、Y、a及びmは、本明細書中で定義の通りである}のキナゾリン誘導体に関する。その製造プロセス、それらを含有する医薬組成物及び、ガンなどのerbBチロシンキナーゼ媒介疾患の処置における治療薬としての使用も請求する。
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