本発明は、標的指向性の細胞傷害化合物と、新生物や他の状態の治療へのその療法的使用に関する方法を特徴とする。 （もっと読む）

２−アミノ−キナゾリン−５−オン化合物、立体異性体、互変異性体、薬学的に受容可能な塩、およびプロドラッグ；薬学的に受容可能なキャリア、単独の、または少なくとも１つのさらなる治療剤と組み合わせた１以上の２−アミノ−キナゾリン−５−オン化合物を含む組成物。細胞増殖病の予防または治療において、単独の、または少なくとも１つのさらなる治療剤を組み合わせて、２−アミノ−キナゾリン−５−オン化合物を用いる方法もまた提供される。 （もっと読む）

ケモカイン関連性またはケモカイン受容体関連性病変を治療または予防するための組成物および方法が提供される。１つの態様では、該病変は癌である。ＣＸＣＲ４アンタゴニスト、特にＴＮ１４００３などのＣＸＣＲ４ペプチドアンタゴニストが宿主における腫瘍転移を阻害または減少させることが見いだされた。 （もっと読む）

本発明の４−チオ、４−スルフィニルおよび４−スルホニルプロリン誘導体はＶＬＡ−４インテグリンのアンタゴニストであり、ＶＬＡ−４結合並びに細胞接着および活性化が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。さらに、本発明の化合物は経口投与後にＶＬＡ−４坦持細胞の有意の受容体占有を示し、１日１回、２回もしくは３回経口投与に適する。本発明はこのような化合物を含有する組成物およびこのような化合物を用いる治療方法にも関する。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）の２−フェニル置換ベンズイミダゾールおよびイミダゾ［４，５］ピリジンがＣｄｓ１のインヒビターとして開示され、そして癌の処置における化学療法または放射線両方の補助剤として有用である。ここでＷは−ＣＯＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨ_２または−（ＳＯ_２）ＮＨ_２であり；ＱはＮまたはＣＨであり；Ｚはａ）＞Ｃ＝Ｏ、＞Ｃ＝ＣＨＲ_ｆ、＞ＣＲ_ｄＲ_ｄ、＞ＣＦ_２、＞ＣＲ_ｄＯＲ_ｅ、＞Ｃ（ＯＲ_ｄ）ＯＲ_ｅ、ｂ）＞Ｃ（Ｒ_ｄ）ＮＲ_ｄＲ_ｇ、ｃ）−ＳＯ_２ＮＲ_ｄＣ（Ｒ_ｈ）_２−、ここでＡはｂまたはｃの面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合し、ここでＡはｂまたはｃの面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合し、ｄ）アルキルが場合により−ＮＨ_２、−ＮＨＣ_１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＯＮＨＣ_１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ_１−４アルキル、−ＯＨおよび−ＯＣ_１−４アルキルからなる群から選択される置換基で置換されてもよい＞ＮＣ_１−４アルキル
からなる群から独立して選択され、Ａはフェニルまたは請求項１で定義する他の置換基からなる群から選択される。他の置換基は請求項１に定義する通りである。
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式I〔式中、A、B、およびDは、それぞれ、（i）CH、NH、C；（ii）CH、N、N；および（iii）CH、O、C；よりなる群から選択される〕で示される化合物をDNA-PKの阻害に使用すべく開示する。

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本発明は、メチレン鎖を介してヒドロキサム酸基に結合された、少なくとも2つのアリール含有官能基(それらのうちの少なくとも1つはキノリニル、イソキノリニルまたはベンジル部分である)を有する新規クラスのヒドロキサム酸誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物を使用して、癌、例えば脳腫瘍を治療することができる。ヒドロキサム酸化合物はまた、ヒストンデアセチラーゼを阻害することができ、新生細胞の末端分化、細胞増殖抑止および/またはアポトーシスを選択的に誘導し、これによりそのような細胞の増殖を阻害するのに使用するために適している。このように、本発明の化合物は新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、TRX-媒介疾患、例えば、自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系(CNS)の疾患、例えば神経変性疾患の予防および/または治療において有用である。 （もっと読む）

AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、かくして、特にとりわけ胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療において有用である、式(I)[式中、A、X₁、X₂、X₃、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴、及びR⁵は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩を提供する。

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望ましくない新脈管構造（ＮＶ）を含む疾患の治療のための組成物および方法を提供する。本発明は、血管形成促進性生化学経路（ｐｒｏ−ａｎｇｉｏｇｅｎｉｃ ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ ｐａｔｈｗａｙ）の選択的阻害（ＶＥＧＦ経路遺伝子発現の阻害および罹患ＮＶ組織に局在化した阻害を含む）によってＮＶを調節する治療を提供する。ポリマー抱合体およびＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を誘導する核酸分子を含む組織標的化ナノ粒子組成物を提供する。本発明のナノ粒子組成物を、単独またはＶＥＧＦ経路アンタゴニストなどの他の治療薬と組み合わせて使用することができる。組成物および方法を、癌、眼疾患、関節炎、および炎症性疾患などのＮＶ疾患の治療のために使用することができる。 （もっと読む）

グルコピラノシルテトリトールを持続性エネルギー放出食品、飼料および飲料組成物の製造に使用する方法、前記組成物の製造方法を提供する。
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本発明は、医薬活性オルニチン化合物に関するものであり、詳細には製薬上許容されるN^α(4-アミノ-4-デオキシプテロイル)-L-オルニチン化合物のN^δ-アシル誘導体のアンモニウム塩；ならびに１以上のそのようなアンモニウム塩を利用または含む治療方法および医薬組成物に関するものである。本発明によって提供されるアンモニウム塩は、相当するN^α(4-アミノ-4-デオキシプテロイル)-L-オルニチン化合物の酸性N^δ-アシル誘導体より優れた化学的安定性を示す。 （もっと読む）

本発明は、ナンセンス突然変異関連疾患を治療又は予防する1,2,4-オキサジアゾール安息香酸化合物を使用することに関する特定投与量及び投与計画に関する。特に、本発明は、ナンセンス突然変異関連疾患を有する哺乳動物における、3-[5-(2-フルオロ-フェニル)-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イル]-安息香酸の使用に関する特定投与量及び投与計画に関する。 （もっと読む）

【課題】腫瘍細胞増殖抑制効果をもつビルベリー配合食品およびその製造方法を提供する。
【解決手段】 ビルベリー果実より抽出標準化された、アントシアニジンを２５％以上含有するビルベリーエキスを１ｍｌ当たり０．１〜１．０μｇ含有し、さらに少なくともビルベリー調合香料と、糖類、酸味料、および腫瘍細胞増殖抑制作用に相乗効果が期待できる少なくとも種々のビタミン類、又は／およびアミノ酸を加えた飲料である腫瘍細胞増殖抑制効果をもつビルベリー配合食品、およびその製造方法。 （もっと読む）

例えば、ヒトマクロファージ遊走阻害因子活性のメディエーターである３，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−２−オン。 （もっと読む）

特定の遺伝子、とりわけ特異的な染色体領域に地図化される遺伝子の発現について潜在的な治療薬の調節に基づいて、抗腫瘍薬などの潜在的治療薬を同定する方法が開示される。更にこのような遺伝子の発現、または発現パターンの結果として、癌または潜在的癌状態を診断する方法も開示され、これは癌検出、およびまたは診断するために、前記遺伝子またはセットの遺伝子群での遺伝子コピー数水準およびまたは増幅水準での変化を検出することを含む。機能的に関連する遺伝子を検出または測定する方法並びにそのような遺伝子の発現産物の標的化に基づく癌を処置し、癌過程に伴なう遺伝子を決定する方法、および処置に対する癌患者の成功、応答率および生存統計も本発明に含まれる。更に各種癌組織型で確認遺伝子／薬剤標的としてこれらの遺伝子の同定に基づく臨床試験／処置の発生前に、薬力学／薬理遺伝学／代理マーカーとしてまたは患者プロファイリングのために、これら対象領域（ＲＯＩｓ）の発現調節を測定することに関連する方法も含まれる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、および過剰増殖性障害の処置におけるその使用に関する。
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本発明は、薬物動態学的プロファイルが改善され、かつ摂食／絶食の変動性が減少したナノ粒子キナゾリン誘導体組成物に関する。本組成物のナノ粒子キナゾリン誘導体粒子は、約2000nm未満の有効平均粒度を有し、癌および他の新生物疾患などの過剰増殖性障害の治療において有用である。本組成物は、エルロチニブまたはその塩などのキナゾリンアミン誘導体を含んでもよい。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な式Ｉの新規エナンチオマーに関する。別の態様において、本発明は、治療のための方法におけるこれらの化合物の使用、及び、本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。
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肥満症などの代謝性疾患を処置するためのペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）の変調薬としての式Ｉの化合物を開示する；式中：Ａｒ_１は、単環式ヘテロ芳香族環構造および二環式ヘテロ芳香族環構造よりなる群から選択され；Ａｒ_２は、単環式、二環式および三環式炭素環式アリール環構造よりなる群から選択され；Ｒ_１は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロアリール環または６員アリール環よりなる群から選択され；Ｒ_２は、水素；置換されていてもよいアルキル；置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロアリール環または６員アリール環；シアノ；ニトロ；アミノ；アミド；ペルハロアルキル；およびハロゲンよりなる群から選択され；Ｒ_３は、水素；置換されていてもよいアルキルよりなる群から選択され；Ｂは、５員もしくは６員ヘテロアリール環、または−（ＣＨ_２）_ｊ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_４であり、Ａｒ_２が二環式または三環式炭素環構造である場合はｊは０または１であり、Ａｒ_２が単環式炭素環構造である場合はｊは１であり；Ｒ_４は、水素；置換されていてもよいアルキル；置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロアリール環または６員アリール環よりなる群から選択される。任意置換基は請求項１に定められている。
【化１】

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AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、そのため、とりわけ胃腸疾患、例えば消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療に有用な、式(I)[式中、R^1a、R^1b、X、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R²、及びR³は明細書に記載した意味を有する]の化合物、並びにその製薬学的に許容される塩を提供する。

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