一定の式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が明細書中に示される意味を有する化合物は、新規の効果的なＨＤＡＣインヒビターである。
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本発明は、物理的又は化学的因子に関連する非特異的炎症の治療のため又はその症状の管理のための薬物の製造にＮ‐アセチル‐Ｄ‐グルコサミンを使用することに関係する。製剤中の活性成分としてのＮ‐アセチル‐Ｄ‐グルコサミンは物理的又は化学的因子に関連する非特異的炎症の治療に使用され、有意な治療効果を有し、副作用が無い。 （もっと読む）

【課題】公知のＰＤＥインヒビタの様々な副作用、例えば吐き気及びおう吐、を抑制し、改善された治療幅を有する新規ＰＤＥ４インヒビタ及びその製法の提供。
【解決手段】式（１）のヒドロキシインドール[式中、Ｒ^１、Ｒ^５は−Ｃ_１〜Ｃ_１２−アルキル、−Ｃ_２〜Ｃ_１２−アルケニル、−単環式、二環式又は三環式炭素環；−単環式、二環式、又は三環式複素環、炭素環又は複素環スピロ環であり；Ｒ^２、Ｒ^３は水素又は−ＯＨであり、この際、両方の置換基の少なくとも１つは−ＯＨでなければならない]。
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式（Ｉ）の化合物、又は医薬として許容できるそれらの塩が提供される。ここでＹ₁、Ｙ₂、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃及びＲは、本明細書に記載の通りである。これらの化合物は、ＭＤＭ２−ｐ５３相互作用を阻害すると考えられる。従ってこれらの化合物は、抗過剰増殖細胞活性を有するであろう。

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【解決手段】 悪性腫瘍と慢性ウィルス感染の治療の複合物と方式について、発表している。 （もっと読む）

ＣＤ４^＋調節性Ｔ（Ｔｒｅｇ）細胞は宿主の免疫応答を大きく抑制するため、自己免疫疾患から保護し、その一方で、所望される免疫応答（例えば、抗腫瘍免疫性など）を制限する。合成されたホスホロチオエート保護のグアノシン含有オリゴヌクレオチドは、樹状細胞に影響を与えることなく、Ｔｒｅｇ細胞の抑制活性を直接に反転させることができる。この作用は、Ｔｒｅｇ細胞におけるＴｏｌｌ様受容体（ＴＬＲ）８を介するシグナル伝達、ならびに、ＭｙＤ８８分子およびＩＲＡＫ４分子の関与によって伝達されるようである。ヒトＴＬＲ８に対する天然リガンドによるＴｒｅｇ細胞の刺激は、合成されたグアノシン含有オリゴヌクレオチドの作用を再現した。
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【課題】
中枢神経の軸索の再生を促進することができる新規な軸索再生促進剤を提供すること。
【解決手段】
脂質ラフトを破壊する物質を有効成分として含有する軸索再生促進剤及びコレステロールのキレーターを有効成分として含有する軸索再生促進剤とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピリミジンカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、好ましくは心血管障害の、特に異脂肪血症および動脈硬化症の処置および／または予防のためのものに関する。

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置換基が請求項１および１５に定義されるものである式Ｉおよび式ＩＩＩのキノリンおよびキノキサリン、該化合物を含有する医薬組成物、および、高密度リポ蛋白−コレステロールを包含する特定の血漿中脂質濃度を上昇させるため、および、ＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドのような特定の他の血漿中脂質濃度を低減するため、および、相応して、ヒトを含む一部の哺乳類におけるアテローム性動脈硬化症および心臓血管疾患のようなＨＤＬコレステロールの低濃度および／またはＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドの高濃度により悪化する疾患を治療するための、そのような化合物の使用。
【化１】

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本発明の目的は、乾癬治療に有効な薬剤を合成することである。
本発明により、２β−（３−ヒドロキシプロピルオキシ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３を有効成分とする乾癬治療剤が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｘ、Ｗ、Ｚおよび環Ｙは、本明細書中で定義される通りである）の化合物を提供する。本発明はまた、ＫＳＰキネシン活性に関連する細胞増殖性疾患または障害を治療するため、およびＫＳＰキネシン活性を阻害するために有用であるこれらの化合物を含む組成物を提供する。ＫＳＰキネシン活性に関連する細胞増殖性疾患、障害を治療する、および／または被験体におけるＫＳＰキネシン活性を阻害する方法であって、そのような治療を必要とする被験体に本発明の化合物の少なくとも１つの有効量を投与する工程を含む方法も提供される。

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本発明は、式(I)の新規な化合物、及びc-Jun N末端キナーゼの阻害におけるそれらの使用法を提供する。本発明は、さらに、それら化合物の医療での使用法、特に、アポトーシス及び／又は炎症に関連する神経変性疾患の予防及び／又は治療における使用法を提供する。

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【課題】血管における狭窄形成を阻害すること。
【解決手段】血管の外傷部位での狭窄形成を阻害するための組成物であって、以下：微粒子キャリアに結合体化した抗再狭窄性化合物を含み；ここで、該抗再狭窄性化合物は、ラパマイシン、タクロリムス、パクリタキセル、それらの活性アナログまたは誘導体またはプロドラッグ、およびそれらの組合せからなる群から選択され、そして該微粒子キャリアは、薬学的に受容可能な液体ビヒクル中の不溶性ガスを含む微小気泡の懸濁物または生体適合性ポリマー微粒子を含み；該組成物は、投与に適している、組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのＶＲ１受容体の過活性化により誘発される疾患状態を治療するために有用である。さらに本発明は、前記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

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適当な三員環系でω位が置換された、新規のｎ−アルキルカルボン酸のＮ−ヒドロキシアミドであって、中央に７員環を有することを特徴とし、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤としての活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、化学療法後に細胞増殖抑制剤のアポトーシス効果を増大させる医薬品を製造するための、少なくとも１種の、DNA修復遺伝子及び／又は腫瘍遺伝子の過剰発現阻害剤の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、炎症性疾患または障害の治療または予防方法であって、それらが必要な患者に、有効量の下記構造：(I)（式中、R₁およびR₂は、本明細書に定義されているとおりである）を有するピラゾロアントロンまたはその製薬上許容可能な塩を投与することを含む、前記方法に関する。

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【課題】 浮遊性細胞に対して選択的に且つ効果的にアポトーシスを誘導可能なアポトーシス誘導剤及び抗癌剤を提供する。
【解決手段】 浮遊性癌細胞に対する抗癌剤であって、インテグリン分子活性化ペプチド、例えば配列番号１又は３で表されるペプチドと、フィブロネクチンの部分配列のような細胞外マトリックスとを含む。このとき、細胞外マトリックスは、多量体化されていることが好ましく、水溶性であることが更に好ましい。 （もっと読む）

本発明は、RAGEの細胞質ドメインの全てまたは一部から本質的になるポリペプチドを提供する。本発明は、RAGEの細胞質ドメインと結合するDiaphanousの一部から本質的になるポリペプチドをさらに提供する。加えて、本発明は、関連した核酸、ベクター細胞および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、野生型ｐ５３が本明細書に定義する不活性状態で存在する医学的組成、特に悪性黒色腫、及び望ましくない血管新生が関与する状態の治療に用いる薬剤組成物を調製するための、野生型ｐ５３を不活性非機能性構造から活性構造に転換することのできる１−アザビシクロ［２．２．２］オクタンの使用に関する。本発明はさらに、不活性野生型ｐ５３がモニター又は検出される、上述の能力に関してｉｎ ｖｉｖｏ及びｉｎ ｖｉｔｒｏで化合物を試験する方法に関する。 （もっと読む）