フリッツルド（Ｆｒｉｚｚｌｅｄ）関連蛋白質−１ ｍＲＮＡ発現の阻害のための、特に、緑内障を有する、または緑内障を発症する危険性のある患者を治療するためのＲＮＡ干渉が提供される。一態様において、本発明の方法は、ＦＲＰ−１ ｍＲＮＡの発現をサイレントとする干渉性ＲＮＡを投与し、かくして、Ｗｎｔシグナリング経路に干渉し、緑内障およびプレ−緑内障細胞活性に関連する事象のカスケードを予防することによって、緑内障を有する、または緑内障を発症する危険性がある被験体を治療することを含む。フリッツルド関連蛋白質−１ ｍＲＮＡの発現はそれにより減衰される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物が提供される。式中、Ｒ^１は、アルキルオキシアルキル基；ニトリル基；Ｃ_１〜１０以外によって置換されているアルキルアリール基；置換されているアルケニルアリール基；アルキルヘテロアリール基；アルケニルヘテロアリール基；＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基；分岐アルケニル；アルキル−アルコール基；アミドまたはアルキルアミド；−ＣＨＯであって、Ｒ^１はＲ_３とともにエノール互変異性体を提供する−ＣＨＯから選ばれるか、あるいはＲ_１はＲ^３とともに；ピラゾールであって、Ｒ^４は＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基であり、アルキル−ＯＨ基、アルキルエステル基、アルキルオキシアルキル基、分枝アルキル基、およびアミドの一つによって置換され、および／または２−位は、−ＯＨおよび−Ｏ−ヒドロカルビルから選ばれる基で置換されている、ピラゾール；式（ｂ）の化合物を提供するヘテロアリール環を形成する。
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式（Ｉ）［式中、可変基は、本明細書に定義される通りである］の化合物とその医薬的に許容される塩、及び in vivo 加水分解可能エステルについて記載する。また記載するのは、その製造の方法と、医薬品、特に、ヒトのような温血動物において細胞周期阻害（抗細胞増殖）効果を産生するための医薬品としてのそれらの使用である。
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本発明は、ｍＣＭＶ−ＩＥ２遺伝子のプロモーター、若しくはその機能的な発現促進フラグメント、及び／又はｍＣＭＶ−ＩＥ２遺伝子のエンハンサーを含んで成る発現ベクターであって、ｍＣＭＶの完全な遺伝子を全く含まない発現ベクター、に関する。
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本発明は、タンパク質キナーゼ活性化剤または阻害剤としての式（Ｉ）のテトラヒドロ−およびジヒドロキナゾリノンの使用、それらを製造する方法、疾患の治療のための医薬品を調製するためのそれらの使用、医薬組成物を製造するためのそれらの使用ならびに新規なテトラヒドロ−およびジヒドロキナゾリノンに関する。
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本発明は、式（Ｉ）の置換されたアゼチジノン化合物の処方物およびこれを調製するプロセスを提供し、これらは、被験体におけるアテローム性動脈硬化症または高コレステロール血症、糖尿病、肥満、発作、脱髄およびステロールおよび／またはスタノールの血漿レベルの低下のような脈管状態に有用であり得る。式（Ｉ）によって表される化合物、または式（Ｉ）によって表される化合物の薬学的に受容可能な異性体、塩、溶媒和物およびエステルも本発明に含まれる。
【化１】

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哺乳動物個体における哺乳動物好気的グルコース発酵代謝経路(mam-aGF)の使用の程度および正しいプロセスフローの定性的および定量的検出のための方法は、酵素TKTL1を指示体および標的分子として使用すること、ならびに前記個体(患者)の生体試料中の前記TKTL1の構造的および／または機能的パラメータを、前記個体(患者)の細胞および／または組織におけるmam-aGFの定性的および定量的実行の表示とみなすことを特徴とする。該mam-aGFのインヒビターおよびアクチベーターの使用との組合せにおいて、該方法は、個体(患者)におけるmam-aGFの確認および制御にさらに適する。
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本発明は、特に、細胞毒性が薬物治療によって誘発される、誘発された細胞毒性、例えば腎毒性および耳毒性、の予防および／または処置のための医薬の製造のための化合物の使用に関する。好ましい態様では、本化合物は、少なくとも２つの窒素原子を有し、より好ましくは少なくとも２つのアミノ基を有する。本発明の化合物は、細胞毒性化合物のメガリン レセプターへの結合をブロックし、それによって細胞毒性化合物の細胞内への取込を阻害することが可能である。本発明はさらに、このような処置において使用するための新規化合物、並びに細胞毒性化合物の細胞毒性を減少させる方法に関する。 （もっと読む）

【課題】抗菌ペプチドディフェンシンの発現誘導或いは産生を促進する作用を有する成分を探索し、それを有効成分として含有する抗菌ペプチドディフェンシンの発現誘導或いは産生を促進する作用を有する医薬品及び飲食品を提供する。
【解決手段】酵母由来のマンナン含有成分を有効成分とする、消化管組織における抗菌ペプチドの発現誘導または産生促進剤。マンナン含有成分はマンノース含有量が６０質量％以上であることが好ましい。抗菌ペプチドとして、αディフェンシンまたはβディフェンシンの発現誘導または産生促進に用いられる。この促進剤を含有する医薬品または飲食品。 （もっと読む）

本発明は、アポトーシス因子５Ａ１、又は単純に因子５Ａ１と呼ばれるアポトーシス特異的真核生物開始因子５Ａ１(ｅＩＦ５Ａ)、アポトーシス因子５Ａ１核酸、及びポリペプチド、並びに因子５Ａ１の発現を抑制するためにアンチセンス・ヌクレオチド又はｓｉＲＮＡを使用して細胞においてアポトーシスを阻害又は抑制する方法に関する。本発明はまた、アポトーシス因子５Ａの発現を抑制することにより、炎症促進性サイトカインの発現を阻害又は抑制することに関する。 （もっと読む）

本発明は、癌の治療に有用でありうる、3,6,9アクリジン化合物および場合によっては置換されたその誘導体に関する。本発明は、前記化合物を含む組成物およびその使用も提供する。
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本発明は、増殖因子遺伝子の発現を調節する組成物および方法を提供する。特に、本発明は、好ましい態様において、インスリン様増殖因子I受容体（IGF-I受容体またはIGF-IR）、特にヒトIGF-IRをコードする核酸分子とハイブリダイズする化合物、特にオリゴヌクレオチド化合物に関する。そのような化合物は、本発明において増殖性および炎症性の皮膚障害および癌の治療に関連する増殖を調節するために例示される。しかし、化合物は、炎症病態を含む、IGF-IRが関与している如何なる他の疾患にも用いることができると理解されるであろう。 （もっと読む）

式(Ｉ)又は式(II)（式中、Ｍはデアセチラーゼ触媒部位及び／又は金属イオンと錯体形成可能な置換基であり；ＬはＭ置換基と該化合物の残部との間を０〜１０個の原子で隔てる置換基であり；かつＺ及びＱは本出願で定義されるとおりである）を有する、ヒストンデアセチラーゼを阻害するために使用しうる化合物。
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薬理学的剤を投与することによる中枢神経系、髄膜若しくは筋細胞でのタンパク質合成を選択的に妨害するための方法および組成物が開示される。とりわけ、ＳＯＤ−１タンパク質合成を妨害する方法および組成物が開示される。
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【課題】 タデの持つ特性を有効に活用するために、タデにおける有効成分を抽出し、健康食品や医薬の原料として用い、より効率的にタデをしようできる薬効性の高い組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】 タデ科タデ属の植物、特には、ヤナギタデの栽培品種である、紅タデの若芽からの抽出物で、水及び酢酸可溶性又は酢酸難溶性であるが、エタノール可溶性であるもの、さらには、イデイン又はケルシトリンを主たる成分とするものは、薬効性が高く、当該組成物は、タデの特性を有する健康食品や医薬の原料となるものである。 （もっと読む）

本発明は、生物学、遺伝子学及び医学の分野に関する。特に、本発明は、神経変性性疾患の検出、特性決定及び／又は処置（もしくは管理）のための新規な方法に関する。本発明はまた、前述の疾患で有効な化合物の同定又はスクリーニングの方法に関する。本発明はさらに、上述の方法を実施するために使用される化合物、遺伝子、細胞、プラスミド又は組成物に関する。本発明は、神経変性性疾患におけるホスホジエステラーゼ４Ｂ、末梢型ベンゾジアゼピン受容体（ＰＢＲ）及びＧＡＢＡ（Ａ）型ＧＡＢＡ受容体の役割の同定に基づく。加えて、本発明は、前記障害のための治療、診断又は実験マーカ又は標的としてのそれらの使用を概説する。 （もっと読む）

【課題】 高脂血症の予防および治療に特に有効であり、安全性も高いコレステロールの脂質ミセルへの取込抑制剤を提供することである。
【解決手段】 下記式（１）
【化１】


〔式中、Ｒ₁はケイ皮酸残基（トランス体）、アンゲリカ酸残基または酢酸残基であり、Ｒ₂はケイ皮酸残基（トランス体）、酢酸残基または水素であり、Ｒ₃は酢酸残基または水素であり、Ｒ₄は酢酸残基または水素である〕で示される化合物からなるコレステロールの脂質ミセルへの取込抑制剤である。 （もっと読む）

本発明は癌治療の分野に関する。より具体的には、本発明は、癌の治療のための一定のヌクレオチド配列の使用に関する。 （もっと読む）

ここに新規サーチュイン調節化合物及びその使用の方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を延ばし、種々様々な疾患及び障害、例えば、老化又はストレスに関連した疾患又は障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、及び／又は潮紅並びに高められたミトコンドリア活性から恩恵を受けるであろう疾患又は障害を治療及び／又は予防するのに使用し得る。また、サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有してなる組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_１Ａ受容体アンタゴニスト、４−シアノ−Ｎ−｛（２Ｒ）−２−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル）−ピペラジン−１−イル］−プロピル｝−Ｎ−ピリジン−２−イル−ベンズアミド塩酸塩の結晶形および非晶形、ならびにそれらの組成物、ならびにそれらの使用方法に関する。
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