色素上皮由来タンパク質(ＰＥＤＦ)遺伝子の特定の標的部位に結合し、そしてその発現を調節するジンクフィンガータンパク質が提供される。これらのジンクフィンガータンパク質は、血管新生を調節する方法及び組成物において使用される。顆粒球-マクロファージコロニー刺激因子(ＧＭ-ＣＳＦ)に結合し、発現を調節するジンクフィンガー、及び腫瘍を治療する方法及び組成物におけるそれらの使用も開示される。
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抗増殖効果の発生に使用の式（Ｉ）［式中、置換基は本文に定義される通りである］のキナゾリン誘導体。この効果は、ヒトのような温血動物においてｅｒｂＢ２受容体チロシンキナーゼを阻害すること単独で又はそれにより一部発生される。
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本発明は、Akt1プロテインキナーゼの酵素活性を阻害する活性について化合物をスクリーニングする改良方法を記載する。ここで、Akt1プロテインキナーゼはプロテインキナーゼＢとしても知られ、アポトーシスの抑制において、そして従って癌及び神経変性疾患を含む他の症状の病因において、重要な役割を果たすと考えられている酵素である。概して、本発明の方法は（１）Akt1キナーゼ阻害活性を有すると推測される複数の化合物を準備し；（２）該複数の化合物のそれぞれと、Akt1、非加水分解性ATPアナログ、及び生理的なAKT基質由来のペプチド基質を含む三元複合体の結晶構造から得た標的結合部位とのドッキングをモデリングすることにより、非加水分解性ATPアナログから規定距離内にあるそれらの残基を含むものとしてタンパク質活性部位を規定し；（３）該ドッキングした化合物を適合度により順位付けし；（４）ドッキングの適合度により上位に順位付けされた化合物の中から、１以上のスクリーニング基準を用いることにより化合物をさらに選択し；（５）任意により、ステップ(４）で選択した化合物の構造を視覚的に分析して、有望でないドッキング形状を有する任意の化合物を排除し；さらに（６）ステップ（４）又はステップ（５）を行う場合はステップ（５）で選択した化合物を実験的に試験して、Akt1に対する該化合物の阻害活性を測定することによりAkt1阻害活性を有する化合物を選択することを含む。本発明は、本スクリーニング方法によりAkt1に対する阻害活性が見出された化合物を含む医薬組成物だけでなく、癌及び他の症状を治療する医薬組成物の使用方法も包含する。 （もっと読む）

自己免疫疾患および他の関連疾患の処置のための組成物および方法を提供する。３ｄ、非協調的蛋白質−９３ｂ（ｕｎｃ−９３Ｂ）の点突然変異、ｕｎｃ−９３Ａ、ｕｎｃ−９３Ｂおよびｕｎｃ−９３Ｃポリペプチド、それらをコードする核酸、およびそれらを作製する方法およびそれらを使用する方法、例えば、ヒト以外のトランスジェニック動物を作製する方法。
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【課題】ＣＲＴＨ２受容体上のＰＧＤ_２阻害剤である、微結晶型の化合物、並びに、薬理学的活性化合物の表面積を最大にし、それにより経口摂取における消化管から体内へのそれらの取り込みを最大にするための薬剤の調製方法の提供。
【解決手段】ｉ）結晶状の（５−フルオロ−２−メチル−３−キノリン−２−イルメチル−インドール−１−イル）−酢酸を塩基性水溶液で処理する工程と、ｉｉ）弱酸で処理する工程と、ｉｉｉ）微結晶型の（５−フルオロ−２−メチル−３−キノリン−２−イルメチル−インドール−１−イル）−酢酸を沈殿させて回収する工程。 （もっと読む）

【課題】糖尿病性神経障害、手根管症候群、慢性炎症性脱髄性多発神経炎、癌性ニューロパチー、アルコール性ニューロパチーなどの神経障害を治療又は予防する。
【解決手段】プロアントシアニジンを有効成分として含有することを特徴とする神経障害用薬剤を提供する。本発明の薬剤は、神経系支持細胞の分化及び／又は増殖促進用薬剤として、運動障害又は感覚障害の予防及び／又は治療に用いることができる。また、飲食品の形態にあることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する新規な化合物、前記の医薬組成物、及び前記の使用方法に関する。前記新規な化合物はセクレターゼを阻害し、それによってアミロイドβタンパク質の生成を阻害し、それによってアミロイドタンパク質の神経学的沈積の形成の予防作用を示す。本発明は、アミロイドβタンパク質の生成に関連する神経学的疾患（例えばアルツハイマー病）の治療に関する。
【化１】

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本発明は、細胞の細胞質を酸性化できる薬学的に許容し得る薬剤の、ヒトまたは動物において免疫抑制を引き起こすために有用な医薬組成物の製造のための使用であって、有効量の薬剤がヒトまたは動物に本質的に非解離型で投与され、薬剤が組成物のｐＨを６．１から７．０の範囲に調整する担体と共に混合される使用に関する。本発明はまた、医薬組成物に関する。
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下肢静止不能症候群を治療する方法は、ＩＤＩより大きな鉄放出速度を有する鉄複合体を対象に投与することを含む治療方法である。鉄放出速度は、少なくとも２，０００μｇ／ｄｌの濃度で測定される。
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【課題】 スルホン化されたアミノ酸誘導体およびそれらを含有するメタロプロテイナーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：


（式中、例えばＲ^１は置換されていてもよい低級アルキル；Ｒ^２は水素；Ｒ^３は単結合；Ｒ^４は単結合；Ｒ^５は置換されていてもよい低級アルキル；ＹはＮＨＯＨまたはＯＨである）で示される化合物、その光学活性体、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの水和物であって、メタロプロテイナーゼ阻害活性を有する化合物。 （もっと読む）

本発明は、特定の式の縮合ピロール化合物、ならびにその薬学的に許容されうる塩およびプロドラッグに関し、ここでV₁、V₂、V₃、V₄、R₁、R₂、R₃、W₁およびW₂は明細書に記載されるとおりである。本発明の化合物は、癌、炎症性障害、自己免疫疾患およびPDE4または上昇したレベルのサイトカインを含む他の状態を予防または治療するために使用されうる。本発明はまた、かかる障害を治療または予防するために化合物を使用する方法および該化合物を含む医薬組成物を提供する。
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本発明は、血管系の細胞、特に平滑筋を含む脈管構造および／または内皮細胞を含む脈管構造および／または外膜線維芽細胞を含む脈管構造などの細胞における活性酸素種（ROS）の産生を阻害または減少させるための化合物、組成物、および方法を提供する。また、ROS産生は、ヒトなどの哺乳動物を含む動物の非血管細胞において阻害されてもよい。本明細書において想定される非血管細胞は、神経細胞、幹細胞、前駆細胞、およびいくつかの癌および腫瘍細胞を含む。より詳細に、本発明は、NADPHオキシダーゼの活性、機能、またはレベルを調整することにより、スーパーオキシド産生および下流のROSの産生を制御することができる薬剤および、さらに具体的には細胞透過薬を提供する。本発明により、特に、細胞外に曝露されるNox4成分の全部または一部などの酵素部分を有するNox4を含むNADPHオキシダーゼの形態に対して選択的な薬剤が可能になる。 （もっと読む）

本発明は、ＥＰ２および／またはＥＰ３作動活性を有する物質を有効成分として含有する軟骨関連疾患治療剤に関する。ＥＰ２および／またはＥＰ３作動活性を有する物質は、軟骨生成促進作用、軟骨細胞増殖促進作用、軟骨細胞分化促進作用、軟骨石灰化抑制作用ならびに軟骨分解抑制作用、またはインテグリンｍＲＮＡ発現促進作用、ファイブロネクチンｍＲＮＡ発現促進作用、サイクリンＤ１ｍＲＮＡ発現促進作用ならびにオステオポンチンｍＲＮＡ発現抑制作用を有し、軟骨関連疾患治療剤として有用である。 （もっと読む）

任意に薬物の存在下で合成ポリマーを含む組成物であって、その合成ポリマーは複数の活性基を含む。この複数の活性基は動物組織に存在する官能基に反応性であり、その結果、その組織へのポリマーの投与に際して、そのポリマーがその組織に結合する。または、複数の活性基が非生物表面上に存在する官能基に反応性であり、ここでポリマーは、例えば、表面の潤滑性を増加させるためにこの表面に結合する。薬物がこの組成物中に存在する場合、この薬物はポリマー接着の部位に送達される。 （もっと読む）

【解決手段】 Ｓｍａｃの分子擬態は、細胞ＩＡＰ（アポトーシスたんぱく質の阻害剤）との相互作用を介して、アポトーシスを調節することが可能である。当該模倣薬は、ＩＡＰ特有の表面溝と相互作用するＳｍａｃ／ＤＩＡＢＬＯ、Ｈｉｄ、ＧｒｉｍおよびＲｅａｐｅｒといったＩＡＰ−結合たんぱく質のＮ−末端テトラペプチドの単量体または二量体に基づいている。また治療目的のためのこれらのペプチド模倣薬を使用する方法を公開する。本発明のさまざまな実施例において、本発明のＳｍａｃ模倣薬は、限定されないがトポイソメラーゼ阻害剤、キナーゼ阻害剤、ＮＳＡＩＤ、タキサン、および白金含有化合物を含む、化学療法薬と組み合わされており、広範の言語を使用する。 （もっと読む）

本発明は、ＵＶ誘発性の表皮の新形成に対して被検者を保護する方法を提供する。一般に、該方法は、ＵＶ誘発性の表皮の新形成に対する保護を提供するのに有効な量のＩＲＭ化合物を被検者に投与することを含む。また本発明は、ＵＶ誘発性の表皮の新形成に対する保護を提供するのに有効な量のＩＲＭ化合物を含有する組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明の目的は、幹細胞あるいは胚性幹細胞を、フィーダー細胞を用いずに未分化な状態で培養させ得る分化抑制剤、それを用いた培養方法、それを用いた培養液およびこの分化抑制剤を用いて培養して作製された細胞を提供することである。本発明によれば、低分子化合物、特にテトラヒドロイソキノリン誘導体を有効成分とする幹細胞分化抑制剤、テトラヒドロイソキノリン誘導体を用いて幹細胞を培養することによりフィーダー細胞非存在下で大量にかつ安全で未分化に幹細胞を培養する方法、テトラヒドロイソキノリン誘導体を含む幹細胞の培養液、テトラヒドロイソキノリン誘導体を分化抑制剤として用いて培養、作製された細胞が提供される。 （もっと読む）

ある具体例において、本開示は、ＥｐｈｒｉｎＢ２又はＥｐｈＢ４発現を阻害する核酸化合物、組成物及び方法を提供する。ある具体例において、本開示は、癌を治療し又は血管形成関連疾患を治療する方法及び組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ガンマ−トコフェロールのＣＯＸ−II特異的阻害活性の新規な観察に基づき、ガンマ−トコフェロールを結合組織成分の前駆体と組み合わせて、特に動物患者の関節結合部における、損傷又は変性した結合組織を修復することができることである。関節の炎症性障害を治療する本発明の方法は、シクロオキシゲナーゼ−２を選択的に阻害するのに有効な量のガンマ−トコフェロール、及び結合組織成分の生成を増加させる少なくとも１つの化合物を結合組織の形成促進に有効な量で含む薬学的組成物を哺乳動物に投与することを含む。本発明はまた、少なくとも５０％ｗ／ｗのガンマ−トコフェロール又はこの誘導体を有するトコフェロール製剤であって、レシピエント哺乳動物においてシクロオキシゲナーゼ−２を選択的に阻害するのに有効な量のトコフェロール製剤、及び結合組織成分の生成を増加させる少なくとも１つの化合物を含む、薬学的又は獣医学的組成物も提供する。
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【課題】 安全で、かつ、大量に製造することが可能な、免疫賦活活性を有するオリゴデオキシヌクレオチドを提供する。
【解決手段】 ビフィドバクテリウム属細菌のゲノムＤＮＡに由来する、配列番号１に示す塩基配列を有するオリゴデオキシヌクレオチドを、免疫賦活剤の有効成分とする。
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