【課題】 簡便、安価でかつ有効な神経細胞分化誘導手段を提供する。
【解決手段】２価のコバルト塩を、神経細胞分化誘導剤として使用する。２価のコバルト塩は、特定濃度で、分化能を有する未分化の神経細胞を分化誘導する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する新規化合物、それらの医薬組成物、及びそれらの使用法に関する。これらの新規化合物は、癌の治療を提供する。

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【課題】 アポトーシスの関与する皮膚における乾燥肌、敏感肌、組織障害、疾患、病態の予防もしくは治療に有用な医薬、化粧品組成物を得る。
【解決手段】 下記式［Ｉ］
【化１】


（但し、式中、Ｒ₁ はグルクロン酸またはアラビノシルグルクロン酸またはグルコシルグルクロン酸、Ｒ₂ はＨまたはグルコースを示す）で示されるサポニン類またはその塩を有効成分とするサポニンからなる抗アポトーシス剤である。本抗アポトーシス剤はアポトーシスと細胞新生のバランスを正常化し、皮膚を構成する細胞のアポトーシスの亢進に起因する皮膚疾患、症状、病態、組織障害の予防もしくは治療に有用な組成物となる。 （もっと読む）

インテグリンレセプターの活性を抑制する又は活性をもたらす方法であって、インテグリンを、式Ｉの化合物又は薬学的に許容し得るその塩と接触させることを含む方法。一般式Ｉ中、環は、任意の立体配置を有してよく、Ｚは、硫黄、酸素、ＣＨ_２、ＮＨ、ＮＲ^Ａ又は水素であって、Ｚが水素である場合は、Ｒ_１は存在せず、Ｒ^ＡはＲ_１からＲ_５に関して定義される群から選択され、Ｘは、一般式ＩのＸの少なくとも１つがＮＲ^Ａであるという条件で、酸素又はＮＲ^Ａであり、またＸは、独立にＲ_１からＲ_５の１つと結合してアジドを形成してもよく、Ｒ_１からＲ_５は、独立に、Ｈ、−（ＣＯ）Ｒ_６、又は原子数１から２０の、必要に応じて置換されている、分岐鎖または直鎖のアルキル、アシル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル若しくはヘテロアリールアルキル置換基を含む群から選択され、置換基は、必要に応じてさらに置換されていてもよく、上式でＲ_６は、原子数１から２０の、必要に応じて置換されている、分岐鎖または直鎖のアルキル、アシル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル若しくはヘテロアリールアルキル置換基を含む群から選択され、置換基は、必要に応じてさらに置換されていてもよく、ここで、ＸＲ_２又はＸＲ_３又はＸＲ_４又はＸＲ_５がＮＨ_２ではないことと、さらにＲ_２からＲ_５のうち多くて１つだけが水素であることが条件であり、基ＸがＮＲ^ＡであってＲ^Ａが水素でない場合、基Ｒ^Ａとそれに対応する基Ｒ_２からＲ_５は結合して環を形成していてよい。
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本発明は、式(I)の化合物（式中、全ての基は本明細書で定義したとおりである）、それらを含む医薬組成物、それらの製造方法及び医薬としてのそれらの使用を提供する。
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本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤（HDACi）耐性細胞に対して選択的に細胞傷害性である薬剤を同定する及び／又は得る方法に関する。該方法は、ａ）HDACi耐性細胞とHDACi感受性細胞を試験薬剤と共にインキュベーションするステップ、ｂ）前記HDACi耐性細胞に対する試験薬剤の細胞傷害性と前記HDACi感受性細胞に対する試験薬剤の細胞傷害性を測定するステップを含み、前記HDACi耐性細胞に対する試験薬剤の細胞傷害性が前記HDACi感受性細胞のそれと比べて増加している場合、その試験薬剤はHDACi耐性細胞に対して選択的細胞傷害剤であることを示すとするものである。本細胞は、PXD101等のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤（HDACi）に耐性のある細胞がいくつかの抗癌剤に対して過敏になるという認識に基づく。 （もっと読む）

本発明は、Ｈａ−ラスの発現を改変するためのＨａ−ラス遺伝子に対するオリゴヌクレオチドを提供する。本発明の組成物は、Ｈａ−ラスをコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチド、特にアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。Ｈａ−ラス発現の改変のため、およびＨａ−ラスの過剰発現もしくは突然変異Ｈａ−ラスの発現のいずれかまたはその両方に関係する疾患の処置のための、これら化合物の使用方法を提供する。疾患としては例えば、肺癌、乳癌、大腸癌、前立腺癌、膵臓癌、肺癌、肝臓癌、甲状腺癌、腎臓癌、脳癌、精巣癌、胃癌、腸菅癌、腸癌、脊髄癌、洞癌、膀胱癌、尿路癌、または卵巣癌である。該オリゴヌクレオチドは、デオキシリボヌクレオシドもしくは核酸アナログ（例えば、ロックト核酸）またはその組み合わせから構成され得る。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ２Ａおよび５−ＨＴ２Ｃ受容体、およびドーパミン受容体、特にドーパミンＤ２受容体に対する結合親和力を有し、かつノルエピネフリン再吸収抑制特性を有する新規な置換複素環式四環式テトラヒドロフラン誘導体、本発明による化合物を含んでなる製薬学的組成物、特に、ある範囲の精神医学的および神経学的障害、特にある種の精神病、心臓血管および胃運動障害の予防および／または処置のための医薬としてのその使用、ならびにそれらの製造方法に関する。本発明による化合物は、一般式（Ｉ）によって表すことができ、そしてまた、それらの製薬学的に許容できる酸もしくは塩基付加塩、それらの立体化学的異性形態物、それらのＮ−オキシド形態物およびそれらのプロドラッグを含み、この場合、すべての置換基は請求項１におけるように定義される。
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本発明は、式（Ｉ）を有する新規な生成物に関し、ここで：Ｙは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＣＨＲ３、または＝ＣＲ３を表し；点線は、単結合または二重結合を表し；ＲおよびＲ１は、特にＨ、Ｈａｌ、ＯＨ、アルキル、アルコキシ、シアノ、ＮＯ２、ＮＲ４Ｒ５、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アリール、ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ４Ｒ５（ｎは０〜２を表す）、アシル、−ＮＨ−ＣＯ−アルキル、または−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−フェニルを表し；Ｒ３は、Ｈ、Ｈａｌ、アルキル、シアノ、ＮＯ２、ＮＲ４Ｒ５、トリフルオロメチル、またはアリールを表し；Ｒ２は、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、またはＮＲ４Ｒ５を表し；そしてＲ４は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、またはアリールを表す。本発明に従って、Ｒ４およびＲ５は、Ｒ４の値の中から選択されるか、またはＲ４とＲ５は、Ｎと一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳを含み得る複素環基を形成し、前記基の全ては、場合によって置換される。さらに、前記生成物は、医薬品として使用するために全ての異性体形態および塩形態をとる。
【化１】

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本発明は、式中R³がC₁-C₅アルキルまたはC₁-C₅アルキルオキシ基である、一般式 (I) のD-ホモエストラ-1,3,5(10)-トリエン-3-イル2-置換スルファメート、およびチューブリン重合の阻害により積極的に影響を及ぼすことができる腫瘍疾患を治療する薬剤を製造するためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、D-ホモ置換により、特にチューブリン重合を阻害するそれらの作用により特徴づけられ、そして、例えば、前立腺癌の治療に使用できることを特徴とする。
【化１】

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本発明は、エラスチンおよび関連する化合物または誘導体による癌細胞の効果的な殺傷方法を提供する。
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【課題】肌の老化抑制および／または肌質改善用化粧料を提供する。
【解決手段】本発明よれば、ヒドロキシプロリンもしくはヒドロキシプロリンのＮ−アシル誘導体またはその塩を有効成分とする肌の老化抑制剤および／または肌質改善剤を含有する肌の老化抑制および／または肌質改善用化粧料を提供することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のＮ−ヒドロキシアミド誘導体、及び特に自己免疫疾患、炎症性疾患、循環器疾患、神経変性病、癌、呼吸器疾患及び線維症、例えば多発性硬化、関節炎、気腫、慢性閉塞性肺疾患、肝臓及び肺繊維症の処置及び／又は予防ためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

一定の式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＸが明細書中に示される意味を有する化合物は、抗増殖活性及び／又はアポトーシス誘導活性を有する新規の効果的な化合物である。
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本発明は、核受容体ベースの誘導性遺伝子発現システムに使用される非ステロイド・リガンドと外因性遺伝子発現を調節する方法に関係しており、DNA結合ドメイン、リガンド結合ドメイン、トランスアクティベーション・ドメイン、及びリガンドを含むエクジソン受容体複合体が、外因性遺伝子及び応答配列を含むDNAコンストラクトと連携して機能するもので、外因性遺伝子は応答配列のコントロール下にあり、リガンドの存在下でDNA結合ドメインが応答配列と結合する事により遺伝子の活性化または抑制が行なわれる。 （もっと読む）

本発明は、ｐ９０リボソームＳ６キナーゼ１（ＲＳＫ１）のキナーゼ活性を直接的に増進させる新規化合物、それを有効成分として含有する、薬学組成物、肝繊維症または肝硬変症の予防または治療のためのその用途及びその治療学的有効量を、哺乳動物に投与することを含む肝繊維症または肝硬変症を予防または治療する方法に関するものである。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患アレルギー性疾患及び自己免疫疾患の治療又は予防に使用されている薬物の、１つ以上の欠点を克服する、新薬の提供。特に現在治療できない若しくはほとんど治療できない疾患又は障害に対して有効で、新しい作用機序で、経口的に使用可能で、及び／若しくは副作用が少ない新薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）及び（ＸＶＩ）で表される化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグ。式中のＸ_１、Ｘ_２、Ｚ、Ｌ、Ｌ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_２１、ｎ、ｑ及びｔは本願明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼ活性の変化によって引き起こされる疾患、および/またはプロテインキナーゼ活性の変化に関連した疾患を処置する方法を提供し、前記方法は、こうした処置を必要とする哺乳類に有効量の四環系ピラゾールを投与することを含む。本発明はさらに、特定の四環系ピラゾール誘導体、有用な中間体、これら物質のうちの少なくとも2種を含むライブラリー、これら物質の製造方法、およびこれら物質を含有する医薬組成物〔プロテインキナーゼ活性の変化によって引き起こされる疾患、および/またはプロテインキナーゼ活性の変化に関連した疾患(たとえば、癌、細胞増殖性疾患、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患)の処置において有用である〕を提供する。 （もっと読む）

本明細書の開示内容は、以下のアポトーシス配列：配列番号１、配列番号２、配列番号３、配列番号４、配列番号５、配列番号６、および配列番号７を有する核酸に関する。また、以下のアポトーシス配列：配列番号１、配列番号２、配列番号３、配列番号４、配列番号５、配列番号６、および配列番号７を有する核酸を含有する組成物に関する。該組成物はさらに、製薬上許容される担体を含有してもよい。本明細書の開示内容にはまた、以下のアポトーシス配列：配列番号１、配列番号２、配列番号３、配列番号４、配列番号５、配列番号６、および配列番号７を有する核酸と、製薬上許容される担体とを含有する血清を癌細胞に投与することにより、癌細胞を死滅させる方法も含まれる。癌細胞は癌を有する被験体体内に存在するものでありうる。 （もっと読む）

本発明により、式（Ｉ）


［式中、ｎは１〜２０から選択される整数であり、Ｒ^１およびＲ^２は同一または異なっていてよく、水素原子、または炭素数１〜６の直鎖もしくは分枝鎖状のアルキル基を示す。］で表される化合物、その塩、プロドラッグおよび溶媒和物、ならびに当該化合物を含む医薬、医薬組成物などが提供される。
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