本発明は、アミノカルボニル置換８−Ｎ−ベンゾイミダゾール、並びにその生理学的に適合性の塩及び生理学的機能性誘導体に関する。本発明は、式Ｉの化合物［式中の基は明細書に記載されるように定義される］に関し、さらに該化合物の生理学的に適合性の塩に関する。本化合物は、例えば２型糖尿病の予防及び治療のための医薬としての使用に好適である。
【化１】

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チエノピリジノン骨格を有する、マクロファージ遊走阻止因子の阻害剤が提供され、該阻害剤は、マクロファージ遊走阻止因子活性に関連する病的状態の治療を含む、様々な疾患の治療において有用である。該マクロファージ遊走阻止因子の阻害剤は、それらの立体異性体、遊離形態、薬学的に許容可能な塩、またはエステル、溶媒和物、もしくはそのような形態の組み合わせなどの形態を含む、以下の構造（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）を有し、式中、ｎ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｘ、およびＹは、本明細書中で定義された通りである。薬学的に許容可能な担体と組み合わせたマクロファージ遊走阻止因子の阻害剤を含む組成物、およびそれを使用するための方法もまた提供される。
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本発明は、心室リモデリングにおける心機能低下や心不全の開始を抑制できる心不全の予防および治療の少なくとも一方のための医薬、および、そのスクリーニング方法を提供する。本発明の心不全の予防および治療の少なくとも一方のための医薬は、心筋細胞におけるＡＳＫ１タンパク質の機能発現を阻害する化合物を有効成分とする医薬であり、本発明の心不全の予防および治療の少なくとも一方のための医薬のスクリーニング方法は、ＡＳＫ１タンパク質の機能発現の阻害を指標として、薬剤候補化合物から、心不全の予防および治療の少なくとも一方のための医薬成分を選択する工程を含むスクリーニング方法である。図１に示すように、ＡＳＫ１タンパク質を排除すれば、例えば、心筋梗塞や圧負荷等の後の心室リモデリングにおいて、心室拡張を減衰できるから、心不全の予防治療が可能となる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物:
【化１】


（式中、すべての基は本明細書に記載のものである)、それを含む医薬組成物、それの製造方法および医薬剤としてのその使用を提供する。
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【課題】 中性の水系溶媒への分散性に優れ、かつ広範囲のｐＨ領域においても安定な分散性を有する表面改質二酸化チタン微粒子とその分散液、およびその製造方法を提供する。
【解決手段】 二酸化チタンと、親水性高分子のアミンを化学的に修飾することにより、中性付近はもとより幅広いｐＨ領域の水系溶媒への分散性と安定性に優れた、表面改質二酸化チタン微粒子とその分散液を得る。また、本発明の表面改質二酸化チタン微粒子の製造方法は、２〜２００ｎｍの二酸化チタン粒子分散液と水溶性高分子溶液を混合し、８０〜２２０℃の加熱により両者を共有結合させた後、未結合水溶性高分子を除去して、表面改質二酸化チタン微粒子を精製することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖障害（例えば癌）およびタンパク質分解障害（例えば神経変性障害）のようなタンパク質分解障害を治療する方法に関する。本発明は、アグレソーム阻害剤、またはアグレソーム阻害剤とプロテアソーム阻害剤との組み合わせを用いてこれらの疾患を治療するための方法および薬学的組成物を提供する。本発明は、さらに、多発性骨髄腫を治療するための方法および薬学的組成物に関する。新しいＨＤＡＣ／ＴＤＡＣ阻害剤およびアグレソーム阻害剤ならびにこれらの化合物を合成するための合成方法も提供される。
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本発明は腫瘍関連遺伝子産物およびそれをコードする核酸の同定に関する。腫瘍関連遺伝子産物が異常に発現している疾患の治療と診断、腫瘍に随伴して発現するタンパク質、ポリペプチドおよびペプチド、ならびに該タンパク質、ポリペプチドおよびペプチドをコードする核酸も開示される。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器疾患を処置するための有用な薬学的化合物としての式(Ｉ)：
【化１】


の置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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【課題】癌、特に積極的な術後補助化学療法を必要とする予後不良乳癌の治療薬を提供する。
【解決手段】以下の（ａ）〜（ｃ）のいずれかに示される遺伝子又は核酸の発現を抑制する物質： （ａ）乳癌由来の特定な塩基配列で表されるＳＥＰＴ１１遺伝子、 （ｂ）乳癌由来の特定な塩基配列で表されるＳＥＰＴ１１遺伝子において、１個若しくは数個の塩基が欠失、置換又は付加された塩基配列を含む核酸、 （ｃ）乳癌由来の特定な塩基配列で表されるＳＥＰＴ１１遺伝子と相補的な塩基配列とストリンジェントな条件でハイブリダイズする核酸。 （もっと読む）

本発明は、サイクリン−依存性キナーゼ及びVEGF受容体チロシンキナーゼのインヒビターとしての使用のための式（I）（式中、Q, R¹, R², R³, R⁴, R⁵, X及びmは本明細書に記載の通りである）のピリミジン誘導体類、それらの生成及び種々の疾病処理への薬剤としてのそれらの使用に関する。

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特に、乾皮症またはアトピー性皮膚炎もしくは接触性皮膚炎などの皮膚疾患または粘膜疾患の処置に有用な、３３−エピクロロ−３３−デスオキシアスコマイシンなどのマクロライド系Ｔ細胞免疫調節剤または免疫抑制剤およびジメチコン、グリセロールまたはイソステアリン酸イソステアリルなどのエモリエントの相乗的組合せ、を提供する。 （もっと読む）

本発明は、癌および他の増殖性疾患の治療を高める方法および組成物に関する。特定の態様において、本発明は、ガレクチン−３の抗アポトーシス活性を阻害する薬剤（例えば、「ガレクチン−３阻害剤」）の投与を組み合わせて、化学療法薬の毒性を増強する。いくつかの好ましい態様において、本発明の組み合わせ治療は、その細胞毒性が治療される細胞の抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質の状態によって影響を受ける化学療法薬の効果を向上させるために用いることができる。例えば、ガレクチン−３阻害剤は、ＤＮＡの複製の正確さ、または望ましくない増殖を行っている細胞の細胞周期の進行を妨害する化学療法薬と組み合わせて投与することができる。
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喘息およびアレルギー状態を処置しそれから防御するための方法および製品を提供する。方法および製品は、ある種の制御性Ｔ細胞を誘導し、in vitroおよびin vivoで免疫抑制効果を示す、ある種の天然および合成の両性イオンポリマーに関連する。
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誘導体およびプロドラッグを用いて、癌を含むPPARγ媒介疾患を処置または予防すると同時に浮腫を回避する化合物、組成物、および方法が提供される。

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本発明は、下記式I：[式中、R³は、１〜３個のヒドロキシ基、ハロゲン原子、又は１〜３個の（C₁-C₅）-アルコキシ基から選択された基により任意に置換さえ得るC₁-C₁₀-アルキル基、任意に置換された（C₃-C₇）−シクロアルキル基、任意に置換されたヘテロシクリル基、任意に置換されたアリール基、又は他の置換基を表し、Aは、-CR⁶R⁷-CH₂-基又は-CH₂-CR⁶R⁷-基を表し、Dは、-CR⁴R⁵-CH₂-基又は-CH₂-CR⁴R⁵-基を表し、R⁴は、ヒドロキシ基、OR¹⁰基又はO(CO)R¹⁰基を表し、R⁵は、（C₁-C₅）-アルキル基又は任意には部分的に又は完全に弗素化された（C₁-C₅）-アルキル基、（C₃-C₇）シクロアルキル基、（C₁-C₈）アルキレン（C₃-C₇）シクロアルキル基、（C₂-C₈）アルキレン（C₃-C₇）シクロアルキル基、ヘテロシクリル基、（C₁-C₈）アルキレンへテロシクリル基、（C₂-C₈）アルケニレンヘテロシクリル基、アリール基、（C₁-C₈）アルキレンアリール基、（C₂-C₈）アルケニレンアリール基、（C₂-C₈）アルキニレンアリール基、又は他の置換基を表す]で表される、多置換された5Hベンゾシクロヘプテン誘導体に関する。前記他の置換基は請求項に特定される。本発明はまた、前記誘導体の生成方法、及び抗炎症剤へのそれらの使用にも関する。

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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な式（Ｉ）


の化合物に関する。本発明はまた、上記化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物および種々の疾患、状態、または障害、特に癌の処置においてこの組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＣＤＫ−２、ｃＭＥＴ、ＦＬＴ−３、ＪＡＫ−３、ＧＳＫ−３、ＩＲＡＫ−４、ＳＹＫ、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＴＡＫ−１、およびＺＡＰ−７０プロテインキナーゼの阻害剤として有効であることが現在見出されている。
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【課題】細胞集団（顆粒球、単核細胞、赤血球、リンパ球および血小板からなる群）の生存を拡大し増大させ治療する方法、移植用の器官の生存能を延長する方法、および生物生産を増大させる方法を提供する。
【解決手段】インターロイキン-1β-転換酵素ICE/CED-3ファミリーインヒビター（核酸、アンチセンス配列、プロテアーゼインヒビター）を用いて、細胞集団のアポトーシスを阻害する方法。これにより、細胞集団の生存を拡大または増大させることができる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、良性前立腺肥大および下部尿管症状の処置のためのａｌａ／ａｌｄアドレナリン受容体モジュレーターとしての式（Ｉ）のピペリジン置換されたシクロヘキサン−１，４−ジアミン化合物およびそれらの製薬学的に許容可能な形態に関する。本発明はまた、該新規化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの新規な化合物を製造するための新規な方法および薬品としての新規な使用並びに処置方法にも関する。
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本発明は生物活性ペプチドおよびタンパク質のαへリックス領域の二次構造を模倣する配座を制限された化合物と、肺線維症などの線維症を治療するためのその使用を対象としている。本発明は、かかる化合物を含むライブラリ、およびその合成とスクリーニングも開示する。本発明は、説明に記載されるＡ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｗ、Ｒ^１、およびＲ^２の定義を有する式（Ｉ）のαへリックス模倣構造、およびそれに関連する化学ライブラリを提供する。化合物、前記化合物を備える薬剤組成物、および前記化合物を使用する本発明の方法は、肺線維症などの線維症を含む疾患の治療に関する。

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本発明は、シクロオキシゲナーゼ‐２媒介疾患に伴う状態の処置に役立つ方法および化合物に関する。とりわけ興味のある化合物は式(1)に定義されたベンゾピラン類とその類似体である。式中、Z、X、R1、R2、R3は本明細書に定義のとおりである。

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