【課題】組織における細胞外マトリックス遺伝子の発現量を減少させ、細胞外マトリックス蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる新規化合物及び医薬組成物（細胞外マトリックス蓄積抑制剤、線維症治療剤、心不全治療剤、ＴＧＦ−β作用抑制剤又は養毛剤）の提供。
【解決手段】式（I）


［式中、αは芳香族５員環又は窒素原子を２以上有する芳香族６員環を表し、Ｘ_α及びＹ_αは置換基を表し、ｐ及びｑは０、１、２、又は３を表し、ｐとｑとの和は３以下である。］で示されるシンナモイル化合物及び該化合物を含有する細胞外マトリックス遺伝子転写抑制組成物。 （もっと読む）

アペリン／ＡＰＪシグナル伝達経路を阻害する組成物によって血管新生又は腫瘍形成を阻害する新規方法を提供する。また、アペリンポリペプチド又は低分子アゴニストを含有する組成物によって血管新生又は腫瘍形成を促進する方法も提供する。本発明はさらに、血管新生に影響を及ぼす治療薬を特定するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】小腸における薬物の代謝を阻害して、薬物の吸収率を向上させ高いバイオアベイラビリティーを得るための手段を提供することを課題とする。
【解決手段】ＤＨＡなどの多価不飽和脂肪酸によって、小腸における薬物の代謝をコントロール（抑制）し、結果として小腸における薬物の吸収率を向上させ、高いバイオアベイラビリティーを得た。DHAなどの多価不飽和脂肪酸の代謝抑制機能は経口投与用の医薬品に応用できる。 （もっと読む）

【課題】ＧＳＫ−３タンパク質キナーゼを阻害する新規の治療因子を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで：Ｗは、窒素またはＣＨであり；Ｒ^１は、水素またはフッ素から選択され；そしてＲ^ｙは、Ｃ_１〜４脂肪族基であって、該Ｃ_１〜４脂肪族基は、必要に応じてＮ（Ｒ^２）_２または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和環で置換され、ここで、各Ｒ^２は、水素、あるいはＯＨ、Ｎ（Ｒ^３）_２または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和環で必要に応じて置換されたＣ_１〜３脂肪族基から独立的して選択され、ここで：各Ｒ^３は、水素またはＣ_１〜３脂肪族基から独立して選択され、但し、Ｒ^１が水素であり、ＷがＣＨである場合、Ｒ^ｙは、メチル以外である、化合物。
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本発明は、多重機能性および／または結合特異性を有することができる明白な組成の安定に拘束された構造体のための方法および組成物に関する。特定の態様は、前駆体に結合した二量体化およびドッキングドメインを含有するモノマーを含むホモダイマーに関する。前駆体は、実質的に任意の分子または構造体、例えば、抗体、抗体フラグメント、抗体アナログもしくは模倣体、アプタマー、結合ペプチド、結合タンパク質のフラグメント、タンパク質もしくは他の分子のための既知のリガンド、酵素、検出可能な標識もしくはタグ、治療剤、毒素、医薬、サイトカイン、インターロイキン、放射性同位元素、タンパク質、ペプチド、ペプチド模倣体、ポリヌクレオチド、ＲＮＡｉ、オリゴ糖、天然もしくは合成ポリマー物質、ナノ粒子、量子ドット、有機もしくは無機化合物等であることができる。他の態様は、同じであるかまたは異なることができる第１ホモダイマーおよび第２ホモダイマーを含むテトラマーに関する。開示された方法および組成物は、実質的にいかなる機能性および／または結合特異性も有するホモダイマー、ホモテトラマーおよびヘテロテトラマーを得るための容易な且つ一般的方法を提供する。
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本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走及び化学的浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節する化合物を提供する。本発明の化合物はキナーゼ、特にＴｉｅ-２を阻害、制御及び／又は調節する。キナーゼ依存性疾患及び症状を治療するために化合物及びその薬学的組成物を使用する方法もまた本発明の態様である。 （もっと読む）

ピラゾロ［３，４−ｃ］キノリン類、ピラゾロ［４，５−ｃ］ナフチリジン類、並びにこれらの類似体、例えば６，７，８，９−テトラヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］キノリン類、並びに当該化合物、中間体を含む医薬組成物、これらの化合物の製造方法、並びにこれらの化合物を免疫調節体として、動物におけるサイトカイン生合成を阻害するために、およびサイトカイン生合成を阻害することにより疾患の治療的または予防的処置において用いる方法を、開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


又は医薬として許容されるその塩若しくはＮ−オキシドは、腫瘍及び癌の治療において有用である。
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【課題】組織における細胞外マトリックス遺伝子の発現量を減少させ、細胞外マトリックス蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる組成物（即ち、細胞外マトリックス蓄積抑制剤や、線維症治療剤又は心不全治療剤）等の開発・提供が切望されている。
【解決手段】本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする細胞外マトリックス遺伝子転写抑制組成物等に関する。 （もっと読む）

本発明は、レベチラセタムなどの医薬活性成分の経口用固形医薬製剤を製造する方法であって、医薬活性成分を湿式造粒することと、それと同時に流動層乾燥させることとを含み、医薬調合物が顆粒化するのに伴って、それが同時に乾燥され、そのためペースト状になるのを防止する方法に関する。このように、本発明は、造粒ステップと流動層乾燥ステップを「複合」させたことを特徴とする、新規な製剤製造方法を提供する。 （もっと読む）

組織における無酸素性作業能力を高めるための方法及び組成物である。
本発明は、β−アラニルヒスチジンペプチド及びβ−アラニンを含む組成物、及びこれらのペプチド及びアミノ酸を投与するための方法を提供する。一つの態様においては、本組成物及び方法は、β−アラニン及び／又はクレアチンの血漿濃度の増加をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、水性緩衝液中において化合物をニューロトリプシン、その変異体、またはプロテアーゼドメインを含む断片、およびアグリンを含むタンパク質またはペプチド、その変異体またはアグリンの切断部位αまたはβを含む断片と一緒にインキュベーションし、アグリンの切断量を測定することを特徴とする、化合物がニューロトリプシン阻害剤であるか否かを判定する方法に関する。さらに、本発明はこの方法によって発見されたニューロトリプシンの阻害剤、特にＨａｌ^１およびＨａｌ^２がフッ素、塩素または臭素である式（１）の化合物、そしてシナプスの欠損を原因とする疾患、例えば骨格筋萎縮、統合失調症、認知障害の治療および／または予防のためのこのような阻害剤の使用に関する。
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【解決手段】本願は、増殖細胞にアポトーシス或いは細胞死を誘導するためのdsRNA及び／又はssRNAの使用を目的とする。具体的には、低分子量或いは高分子量のdsRNA及びssRNAが、増殖細胞にアポトーシス及び／又は細胞死を誘導すること、形質転換細胞或いは腫瘍細胞の増殖を阻止すること、サイトカインTNF-αの迅速な誘導を惹き起こすこと、及び／又はTh1応答を指向するIL-12産生を誘導することが示される。 （もっと読む）

１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素１型（１１β ＨＳＤ１）の活性を調節するための置換されたアミドの使用及び薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用が記載されている。新規クラスの置換されたアミド、治療におけるそれらの使用、該化合物を含む薬学的組成物、及び医薬の製造におけるそれらの使用が記載されている。本化合物は、１１βＨＳＤ１の活性の調節物質であり、より具体的には、１１βＨＳＤ１の活性の阻害剤であり、活性なグルココルチコイドの細胞内濃度の減少が望ましい、多岐にわたる医学的疾患の治療、抑制及び／又は予防において有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物において、疼痛など、ＶＲ１受容体の過剰活性化に起因する疾患状態の治療に有用である。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

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本発明は、一般的公式（Ｉ）を有するキノベンゾオキサジン類似体、また薬学的に許容されるその化合物の塩、エステルおよびプロドラッグに関連するもので、ここでA、U、V、W、XおよびZは置換基である。また、本発明はそのような化合物の使用方法に関するものでもある。

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本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走及び化学的浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節する化合物を提供する。本発明の化合物はキナーゼ、特にＴｉｅ-２を阻害、制御及び／又は調節する。キナーゼ依存性疾患及び症状を治療するために化合物及びその薬学的組成物を使用する方法もまた本発明の態様である。 （もっと読む）

非環状ヌクレオシドアナログを使用するテロメラーゼ陽性癌細胞におけるテロメア短縮化、G2停止およびアポトーシスの誘導が開示されている。また、非環状ヌクレオシドアナログを使用して、腫瘍形成性テロメラーゼ陽性細胞が腫瘍へと成長する機会を得るのを低減（impair）又は妨げる（prevent）ための方法および腫瘍退縮（定着腫瘍のサイズの減少）を促進させるための方法が開示されている。 （もっと読む）

一般式（I）の化合物の新規のクラス、療法におけるこれらの使用、本化合物を含む薬学的組成物、並びに薬物の製造におけるこれらの使用が記載されている。本化合物は、11-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型（11βHSD1）の活性を調整し、従ってこのような調整が有益である（たとえば代謝性症候基）疾患の治療に有用である。
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特に、乾皮症またはアトピー性皮膚炎もしくは接触性皮膚炎などの皮膚疾患または粘膜疾患の処置に有用な、３３−エピクロロ−３３−デスオキシアスコマイシンなどのマクロライド系Ｔ細胞免疫調節剤または免疫抑制剤およびジメチコン、グリセロールまたはイソステアリン酸イソステアリルなどのエモリエントの相乗的組合せ、を提供する。 （もっと読む）