本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、相同的組換えを仲介する遺伝の欠陥によって引き起こされる疾患を治療するための医薬製造における、DNA鎖切断の修復を仲介する酵素の活性を阻害する薬剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は腫瘍および癌を治療および予防するための新規に同定した化合物、ならびに増殖性疾患に示唆されるチロシンキナーゼの不均衡または不適当な活性に関連する増殖性疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞ホスホジエステラーゼで毒素によって生じる活性化に基づいて魚介類のyessotoxinsを検出するための方法及びこの活性化の治療的な使用に関する。yessotoxin（ＹＴＸ）及びその類似物の細胞標的はホスホジエステラーゼ（ＰＤＥｓ）の活性化である。ＰＤＥｓ−ＹＴＸ結合は測定可能なシグナルを生成する。親和性バイオセンサー又は蛍光によって結合を定量することができる。バイオセンサーは生体分子の相互作用を検出し、そのＰＤＥｓとの相互作用のためにＹＴＸの存在を検出することができる。プレート蛍光によって蛍光誘導体のアントラニロイル−ｃＡＭＰの分解率の変化を決定する。ＰＤＥｓがこの分子を分解する割合がＹＴＸの存在で増加する。ＹＴＸはラットのマスト細胞の免疫学的活性を抑制し、ヒト肝細胞癌細胞の細胞毒性を誘発する。これは抗アレルギー及び抗腫瘍の化合物としてＹＴＸｓの２つの治療的な使用を示唆する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患の治療薬の製造のための、一般式(I)：


[式中、
zは、1、2、3又は4であり；
Aは、-CO-又は-SO₂-であり；
Qは、直鎖又は分枝鎖のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、オキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、ハロアルキル、アリール又は置換アリールであり；
T¹及びT²は、一緒になって、n個の更なる炭素原子からなるシクロアルキル、シクロアルケニル又はポリシクロアルキルラジカルを構成し（ここで、nは2〜7である）；並びに
T¹及びT²によって生じる環中の炭素原子に結合された各水素原子は、基R¹によって独立に置換されてもよく、ここで、R¹は、独立に、1〜20個の炭素原子のアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル又はアルキルアミノラジカルから選ばれる；又は
各R¹は、独立に、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキシアルキル、アミノ、アミノアルキル又はアミノジアルキルラジカルから選ばれる。]
で表される化合物（但し、(S)-3-(1'-メチルシクロヘキシルカルボニルアミノ)-カプロラクタムを除く）、医薬組成物、並びに当該化合物及びその塩の使用を提供する。
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【課題】ピペリジン化合物、有効量のピペリジン化合物を含む組成物、および疼痛などの症状の治療または予防方法の提供。
【解決手段】 ピペリジン化合物；ピペリジン化合物を含む組成物；および動物における疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、中毒障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安、癇癪、発作、卒中、掻痒状態、精神疾患、認知障害、記憶障害、脳機能の制限、ハンチントン舞踏病、筋萎縮側索硬化症、痴呆症、網膜症、筋痙攣、片頭痛、嘔吐、運動障害または鬱を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に有効量のピペリジン化合物を投与することを包含する方法を開示する。一実施形態では、ピペリジン化合物およびその製薬上許容可能な塩は、式：
【化１】


を有し、式中、Ar₁、Ar₂、X、R₃、R₄およびmは、本明細書に開示する通りである。 （もっと読む）

本発明は、式（ｉ）の化合物（式中、Ｗ、Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は請求項１で記載した意味を有する）


に関し、腫物の治療において使用することができる。
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本発明は、受容体型及び非受容体型両方のチロシンキナーゼのシグナル伝達を阻害、調節及び／又は制御できる化合物に関する。本発明の化合物は、置換されたピロール部分を含むコア構造を有する。本発明はまた、これらの化合物の薬剤として許容できる塩、水和物及び立体異性体に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、細胞または被験体におけるＦＬＴ３チロシンキナーゼの活性または発現を抑制するか或はＦＬＴ３キナーゼの活性または発現を低下させる方法に向けたものであり、この方法は式Ｉ’［式中、Ｒ３、Ｂ、Ｚ、Ｑ、ｐ、ｑおよびＲ１は、本明細書で定義する通りである］で表されるアミノピリミジン化合物から選択したＦＬＴ３キナーゼ阻害剤およびファルネシル転移酵素阻害剤を投与することを含んで成る。細胞増殖性疾患またはＦＬＴ３関連疾患を発症する危険性がある（し易い）被験体を予防および治療の両方で処置する方法も本発明に包含させる。
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本発明は、細胞または患者における、ＦＬＴ３チロシンキナーゼ活性または発現を抑制するまたはＦＬＴ３キナーゼ活性または発現を低減する方法に関し、式Ｉ’および式ＩＩ’のチエノピリミジンおよびチエノピリジン化合物：
【化１】


から選択されるファルネシルトランスフェラーゼ抑制剤およびＦＬＴ３キナーゼ抑制剤の投与を含んでなり、式中、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｂ、Ｚ、Ｑ、ｐ、ｑおよびＸは本願明細書に定義されているとおりである。細胞増殖性障害またはＦＬＴ３に関連する障害を発病するリスクにある（または感受性である）患者を治療するための、予防的および治療的方法の両方が、本発明に包含される。
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本発明の目的は、コラーゲンの産生、特にヒトの皮膚真皮におけるコラーゲンの産生を促進できるコラーゲン産生促進用組成物を提供することである。また、本発明の目的は、コラーゲンの産生を促進する方法を提供することである。プリン系核酸関連物質を有効成分して含有するコラーゲン産生促進用組成物、並びに、プリン系核酸関連物質及びピリミジン系核酸関連物質を含有するコラーゲン産生促進用組成物。また、プリン系核酸関連物質、又はプリン系核酸関連物質及びピリミジン系核酸関連物質を皮膚に適用することを特徴とする、コラーゲン産生促進方法。 （もっと読む）

本発明は、受容体型および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物に関するものである。本発明の化合物は、置換ピロール部分を有するコア構造を有する。本発明は、その化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、遊離、塩またはプロドラッグ形の、１位または２位をＣ_２−９アルキル、Ｃ_３−９シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アリールアルキルで置換された、新規７,８−ジヒドロ−イミダゾ[１,２−ａ]ピラゾロ[４,３−ｅ]ピリミジン−４−オン化合物および７,８,９−トリヒドロ−[１Ｈまたは２Ｈ]−ピリミド[１,２−ａ]ピラゾロ[４,３−ｅ]ピリミジン−４(５Ｈ)−オン化合物、それらの製造方法、医薬としての、特にＰＤＥ１阻害剤としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

非常に細胞毒性であり、合成的に入手可能であり、抗体および他のリガンドに結合することができるオーリスタチン型ペプチドについて開示する。

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本発明は、一般式(Ｉ)
【化１】


（明細書に記載した意味を有する）のベンゾオキサゾール−2−オン誘導体、その医薬上使用可能な塩、及び医薬物質としてのその使用に関する。
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本発明は、例えばタンパク質キナーゼの活性により細胞増殖を媒介および／または阻害する低酸素選択的細胞傷害剤として有用な新規な複素環トリアジンに関する。本発明はさらに、このような化合物および組成物を含有する医薬組成物、ならびに有効量のこのような化合物を投与することにより、癌および望ましくない血管形成および／または細胞増殖に関連する他の病態を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＺが本明細書で定義するとおりである式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、そのような化合物の合成のための中間体、そのような化合物を含有する医薬組成物、ならびに神経障害および精神障害の治療におけるそのような化合物の使用方法を対象とする。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）のオキシインドール、プロテインキナーゼの活性化剤または阻害剤としてのそれらの使用、それらを製造する方法、疾患を治療する薬物を調製するためのそれらの使用、ならびに医薬組成物を製造するためのそれらの使用に関する。
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抗癌剤としてのヌクレオチドホスフォラミデート。ヌクレオチドのホスフォラミデート誘導体およびそれらの、癌治療における使用を開示する。例えばデオキシウリジン、シタラビン、ゲムシタビンおよびシチジンのそれぞれの塩基部分は、５位置で置換することができる。ホスフォラミデート部分がＰ原子にアリール−Ｏ部分およびα−アミノ酸部分を付加している。α−アミノ酸部分は、天然または非天然アミノ酸に対応または由来することができる。
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【課題】静脈グラフト移植の際、術後の静脈グラフトの新生内膜肥厚による狭窄を予防することができ、動脈グラフト移植の際には、動脈グラフトの吻合部における新生内膜肥厚による狭窄を予防することができる内膜肥厚抑制剤を提供する。
【解決手段】0.001-0.1重量%（10〜1000ppm）のポリフェノールを溶解した溶液に移植用動静脈グラフトを、例えば室温にて１時間浸漬することで、血管平滑筋細胞の増殖を抑制し、新生内膜肥厚を抑制する。ポリフェノールとして特に適しているのは、（−）−エピガロカテキン−３−O−ガレート（EGCg）である。 （もっと読む）