【目的】免疫調節剤、抗再狭窄剤または抗腫瘍剤の同定、設計および合成のための新規な哺乳動物起源のラパマイシン-ＦＫＢＰ１２結合タンパクを提供すること。
【構成】免疫調節剤、抗再狭窄剤または抗腫瘍剤の同定、設計および合成のための新規な哺乳動物起源のラパマイシン-ＦＫＢＰ１２結合タンパクおよびそれらの断片、ならびに、これらタンパクに対応するＤＮＡ、ｃＤＮＡ、アンチセンスＲＮＡおよびＤＮＡセグメント。さらに、これらタンパクを単離する方法、ならびに、これらタンパクに関連する治療上の使用。
【効果】免疫調節剤、抗再狭窄剤または抗腫瘍剤の同定、設計および合成のための新規な哺乳動物起源のラパマイシン-ＦＫＢＰ１２結合タンパクなどが提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ、およびＸは、本明細書で定義する通りである）の化合物、あるいは薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはエステルを提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患、ｐ５３の変異体の活性に関連する障害を治療するのに、または癌細胞のアポトーシスを引き起こすのに有用である、これらの化合物を含む組成物も提供する。さらに、一実施形態において、本発明は、少なくとも１つの式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルと、テモゾロミドとの組合せの治療有効量を含む製薬組成物を提供する。

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【課題】
トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防、治療又は改善に有効な化合物類を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は、本文中に定義される）で表わされる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【化１】

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式：


（式中、置換基は、本明細書中で定義した通りである）
からなる群より選ばれる化合物を含む、ＨＤＡＣに関して用いる、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れた抗体産生抑制作用およびＤＨＯＤＨ阻害作用を有し、医薬品として有用な化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、Ｘ^１はＮまたはＣＲ^２であり、Ｘ^２は単結合またはＯであり、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は各々独立して水素、ハロゲン等であり、Ａ環は置換基を有してもよいベンゼン環、２−オキシピリジン環、ピラゾール環であり、Ｂ環は、置換基を有してもよいフェニル等である。）で示される化合物および本化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規のアデノシン受容体アゴニスト、それらの製造方法およびそれらの医薬品としての使用に関する。

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本発明は、粘液細菌、特にソランギウム属の粘液細菌、好ましくはソランギウムセルロスム(Sorangium cellulosum)から得られる、抗菌性、抗真菌性および/または細胞増殖抑制性を有する新規化合物群に関する。本化合物群の1つの代表例は、現在のところそれぞれジソラゾールZおよびジソラゾールZ-エポキシドと命名されており、その環状コア構造(I)および(II)に特定の置換基および特定の不飽和結合を有する。

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グリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ−３）を阻害する上で有用な式Ｉのピリダジン化合物、この化合物の製造方法、この化合物を含む組成物およびこの化合物を用いる治療方法が開示される。式（Ｉ）において、 は単結合または二重結合を示し；Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ^５であり；Ｒ^１、Ｒ^２は独立に、Ｈ、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ（すなわちカルボニル基）、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、ハロゲン、メチル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、ホルミル、Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキルカルボニルおよび芳香族基Ａｒからなる群から選択され、Ｒ^１およびＲ^２はこれらが結合している炭素原子と一体となって、縮合、飽和もしくは不飽和の５、６または７員のＣ結合炭素環または環員としての窒素、酸素および硫黄から選択される１個のヘテロ原子および環員としての独立にＯ、ＳおよびＮから選択される０、１もしくは２個の別のヘテロ原子を有する複素環を形成しており、この縮合環は未置換であるか、互いに独立に下記で定義の基Ｒ^４の群から選択される１、２もしくは３個の置換基を有することができ；Ｒ^３は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ニトロ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−ヒドロキシアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６−アルケニル、フッ素化Ｃ_２〜Ｃ_６−アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６−アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−ヒドロキシアルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルチオ、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルチオ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルスルフィニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルスルホニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルスルホニル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルカルボニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルカルボニルアミノ、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルオキシカルボニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシカルボニル、ＮＲ^ａＲ^ｂ、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ｅＲ^ｆ、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ｅＲ^ｆ、ＮＲ^ａＲ^ｂ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキレン、Ｏ−ＮＲ^ａＲ^ｂなどであり、Ｒ^４およびＲ^５は明細書および特許請求の範囲で定義の通りである。

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【課題】
細胞接着阻害活性を有し、炎症等白血球浸潤が関与する病態の予防及び治療に有用な２−ピリドン誘導体を提供する。
【解決手段】
２-ピリドン誘導体は、次式（I）で表される。式中、Ｒ¹は、例えば、フェニル基やピリジル基を示し、Ｒ²は、例えば、フェニル基を示し、Ｒ³は、例えば、低級アルキル基を示し、Ｒ⁴は、例えば、低級アルキル基を示し、Ｒ⁵は、例えば、低級アルキル基を示し、そして、Ｒ⁶は、例えば、低級アルキル基を示す。
【化１】
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本発明の目的は、一般式（I）の化合物と、その薬理学的に許容可能な塩と、その鏡像異性体の形態と、そのジアステレオマーと、そのラセミ化合物と、これら化合物の調製方法と、これら化合物を含む医薬組成物およびその製造方法と、これら化合物を利用してがんなどの病気を制御または予防する方法である。

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【課題】自動化された、連続流動式の、自給エレクトロポレーションシステムによって特徴づけられる、赤血球内に生物学的活性物質を被包させる方法及び装置の提供。
【解決手段】血液は、供給口１１からシステム５に導入され、抗凝固剤２７と混合される。血液と抗凝固剤の混合物は、フィルター１８を通り、血液の分離洗浄槽４４へ送られる。血漿及び白血球は血漿貯蔵槽８９に送られ、一方、赤血球は洗浄槽４４中に保持される。分離された赤血球は、ポンプで汲み上げ、貯蔵器５０からのＩＨＰ溶液と、接合部６７で混合される。この混合物は冷却コイル６８によって冷却され、続いて処理のためのエレクトロポレーションチャンバー７２へ送られる。この方法は、特にヘモグロビンのアロステリックエフェクターを被包させる用途に適しており、それによって、赤血球の酸素に対する親和性を低下させ、組織中における赤血球からの酸素の放出を改善する。 （もっと読む）

本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたＴＰＯ活性と関連する疾患または障害、特に血小板減少症が関与する疾患または障害の処置または予防におけるこのような化合物の使用法を提供する。
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【課題】アトピー性皮膚炎、接触性皮膚炎、乾癬等の皮膚疾患に伴う、発熱や発赤、炎症、痛み、腫脹等の炎症反応に対して、免疫応答によるインターロイキン１β並びにシクロオキシゲナーゼ２の発現を遺伝子転写レベルで特異的に抑制し、プロスタグランジンＥ_２の産生を阻害することで予防及び治療を果たし、かつ安全に外用素材に用いることができる天然の食品成分からなることを特徴とする皮膚外用消炎鎮痛剤を提供する。
【解決手段】２０Ｓ−プロトパナキサトリオール（２０Ｓ−ｐｒｏｔｏｐａｎａｘａｔｒｉｏｌ）あるいは２０Ｓ−プロトパナキサジオール（２０Ｓ−ｐｒｏｔｏｐａｎａｘａｄｉｏｌ）を含有することを特徴とする皮膚外用消炎鎮痛剤。 （もっと読む）

式Ｉの化合物；又はその薬学的に許容しうる塩（式中、ｍ、ｎ、Ｘ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＲ^５は、明細書に定義されたとおりである）。また、式Ｉの化合物の製造方法、同化合物を含む組成物、及び同化合物の使用方法も提供される。
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【課題】 メラニンの欠如あるいは減少に起因する白髪、皮膚の白斑などの予防、緩和、改善を目的とするメラニン合成促進剤及び皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】 メラニン合成促進剤としてインチンコウ、キクカ、カシュウ、レンギョウから選ばれる生薬、またはアルギン酸オリゴ糖を用いる。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１およびＲ_２、環Ａおよび環Ｂは本明細書に定義のとおりである〕の化合物、それらの製造法、とりわけ移植におけるそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物。
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【課題】
本発明は、安全性に優れた、新規なメラニン生成抑制用の皮膚外用剤を提供することを課題とする。
【解決手段】
下記の化学式で示されるユークレノンａ６及び／又はその塩、あるいはそれを含有する植物体の抽出物を有効成分として含有する、メラニン生成抑制用の皮膚外用剤を提供する。本発明によれば、メラニン生成抑制作用に基づく皮膚色素沈着症の予防、改善に対して優れた効果を発揮するばかりでなく、皮膚に対する弊害がなく安全に使用することのできる皮膚外用剤を提供することができる。
【化１】


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本発明はヒドロキノンアンサマイシン化合物を投与することにより癌などの過剰増殖性障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 特定のタイプの癌、たとえば、原発性および転移性の癌ならびに従来の化学療法に不応性または耐性である癌を治療および予防する方法を提供すること。
【解決手段】 治療上または予防上有効な量の化合物4-(アミノ)-2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-イソインドリン-1,3-ジオンまたはその製薬上許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体を含む癌の予防または治療のための医薬組成物であって、癌が肺癌または強皮症である、上記医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】カスパーゼ−３活性を阻害する低分子阻害剤、さらに詳細には、医薬品として有用性の高いと認識されているペプチド骨格を持たない新規低分子阻害剤を提供すること。
【解決手段】特定のファーマコフォアを有する化合物又はその塩を含むカスパーゼ−３活性阻害剤、及びそのカスパーゼ−３活性阻害活性に基づくアポトーシス阻害剤。 （もっと読む）