本発明は、特にヒト対象における治療的又は予防的処置のためのＥＰＯポリペプチド及びそれらの使用に関する。本発明はまた、前記ポリペプチドをコードする核酸、このような核酸を含むベクター及びそれらを含有する組換え細胞に関する。本発明はさらに、このようなポリペプチドを産生する方法、並びに任意のサンプル中のこれらポリペプチドを検出し、又は投薬する方法及びツールを開示する。 （もっと読む）

本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の状態を治療する際に有用な置換アザシクロアルカン化合物、これを含む医薬組成物、このような状態の治療およびベータ−セクレターゼの阻害が適応となる状態の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規インドールカルボキサミド誘導体に関する。具体的には、本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＸは明細書に記載の通りである］
で示される化合物に関する。これらの化合物は、不適切なＩＫＫ２（ＩＫＫβとしても知られている）活性に付随する障害の治療、特に、炎症および組織修復障害を含むＩＫＫ２メカニズムに介在される障害の治療および予防に有用である。かかる障害は、関節リウマチ、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）を含む。
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患者の主要細胞集団に対するエクチナサイジン７４３（ＥＴ−７４３）又はそのアナログの細胞毒性を亢進させる方法であり、ＥＴ−７４３を含む組成物と、主要細胞集団に対するＥＴ-７４３の細胞毒性亢進に有効量のＰＡＲＰ−１阻害剤を含む組成物とを治療に有効な組合せで連続して又は同時に患者に投与することを含む方法に関する。治療有効量のＥＴ−７４３と、ＥＴ-７４３の細胞毒性亢進に有効量のＰＡＲＰ−１阻害剤とを含む抗腫瘍組成物も提供する。
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本発明は種々の治療用途のある新規化合物を開示する。より詳細には本発明は選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規対称性トリフェニル化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、筋芽細胞又は筋繊維から神経細胞への分化を誘導する化合物、これを含む薬学的組成物、神経分化を誘導する方法、及び神経分化を誘導する付加化合物を同定するスクリーニング方法に関するものである。本発明は、神経分化を誘導する化合物、上記化合物を含み、すべての薬学的に許容可能な異性体、塩、水和物、溶媒和物、及びそれらのプロドラッグを含む薬学的組成物、及び筋芽細胞又は筋繊維を上記化合物と共に培養して筋芽細胞又は筋繊維から神経細胞への分化を誘導する方法、そして筋芽細胞又は筋繊維を調査対象化合物共に培養した後、筋芽細胞又は筋繊維の神経細胞への分化を確認する段階を含む、筋芽細胞又は筋繊維から神経分化を誘導する付加化合物を同定するスクリーニング方法を提供する。
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神経変性および神経細胞の喪失を予防する効果を有する小分子化合物を含む組成物を投与することによって神経変性および神経細胞の喪失を予防するための方法が提供される。本発明の一側面において、方法および組成物はまた、神経変性の疾病を治療するために有用である。小分子化合物は、それらの安定性のため、製造および処方の両方の場合における使いやすさのため、投与の容易さのため、および患者の服薬遵守のために、重要な治療の選択肢を提供する。本発明の小分子化合物組成物は、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、細菌性トランスペプチダーゼ阻害剤、カルシウムチャネル拮抗剤、シクロオキシゲナーゼ阻害剤、葉酸合成阻害剤またはナトリウムチャネルブロッカー、および神経変性に効果があるそれらの機能的類似体を含んでよい。本発明の組成物は、臨床症状の発症の前に予防的に投与されてよく、また神経変性の疾病の臨床症状が発生した後に投与してもよい。 （もっと読む）

本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、活性成分としてそれらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物で、充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、ａ５ｂ１を阻害する化合物、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（I）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグに関し、式中、R_a、R_b、およびR₂は、本明細書で定義されている。これらの化合物は、チューブリン重合および／または標的血管系を阻害し、癌などの増殖性疾患を治療するために有用である。

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本発明は、自然発生的内因性タンパク質ならびに内因性タンパク質の一部の変異形態の両方を含むタンパク質の抑制剤または活性化剤である化合物を同定、合成、最適化および解析する方法群、およびかかる変異体を同定する新規の方法群に関する。該方法は、ヒット同定、リード最適化、生物学的解析、および毒性化合物の急速排除における改善を通して、薬剤発見および作製プロセスの単純化により、治療効果のある薬剤として期待される化合物の同定および開発を推進する。実現することによって、効率性が増進することから、薬剤発見のプロセスにおける全体的なコスト削減につながる。 （もっと読む）

本発明の態様は、1-[(4-クロロフェニル)メチル]-1H-インドール-3-カルボアルデヒド（オンクラシン-1）および／またはその類似体または誘導体のような、オンクラシンを含む方法および組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は種々の治療用途のある新規化合物を開示する。より詳細には本発明は選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規対称性トリフェニル化合物を開示する。 （もっと読む）

【課題】 降圧作用を有さず、ビタミンB６欠乏症を惹起しない蛋白修飾物生成抑制剤を提供すること。
【解決手段】 遊離形または塩形のβ-ラクタム構造を有する化合物を有効成分として使用する。β−ラクラム構造を有する化合物には、ペニシリン系（アモキシシリン、アンピシリン、オキサシリンなど）、セフェム系（セファゾリン、セファマンドール、セファレキシンなど）、カルバペネム系（チェナマイシン、イミペネム、カルペチマイシンAなど）、単環β-ラクタム系（ノカルジン、スルファゼシン、アズスレオナムなど）、天然セフェム系およびその他のβ-ラクタム系（セファロスポリンC、デアセチルセファロスポリンC、セファマイシンAなど）が包含される。 （もっと読む）

置換キノロン化合物および組成物、ならびに癌などの疾患および障害の治療におけるこれらの化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ１、Ｒ２、ｍ、ＱおよびＢが、請求項１に引用したように定義される、式（Ｉ）の化合物に関する。前記化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍を治療するために用いることができる。
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【課題】 新規な抗腫瘍剤、血管新生阻害剤およびアポトーシス誘発剤を提供すること。
【解決手段】 ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α活性化作用を介した脂質代謝改善効果を有するフィブリン酸誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分とすることを特徴とする。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、プロテインキナーゼおよび／またはチェックポイントキナーゼの阻害剤としての新規な種類のイミダゾピラジン化合物、該化合物の調製方法、１つ以上の該化合物を含む医薬組成物、１つ以上の該化合物を含む医薬製剤の調製方法、および該化合物または医薬組成物を使用する、プロテインキナーゼまたはチェックポイントキナーゼに関連する１つ以上の疾患の治療、予防、阻害または改善方法を提供する。 （もっと読む）

異なる遺伝子の情況の１種若しくはそれ以上の予め選択された標的ＲＮＡ分子に存在する複数の結合配列に対する特異性をもつ干渉ＲＮＡ分子が今や設計かつ製造され、そして、該標的配列の発現を調節するのに使用される。こうした多標的干渉ＲＮＡのアプローチは、遺伝子調節のための強力なツールを提供する。 （もっと読む）

【課題】消化管粘膜障害や消化管粘膜萎縮の予防や抑制、カベオリン遺伝子の発現促進及びストレス性疾患の予防や治療に優れて有効な、医薬品、食品、医薬部外品及び化粧品を提供する。
【解決手段】グリセロ糖脂質を有効成分として含有する、医薬品としての消化管粘膜保護剤、カベオリン遺伝子発現促進剤及び抗ストレス剤。更に、消化管粘膜保護作用、カベオリン遺伝子発現促進作用及び抗ストレス作用を生じる量のグリセロ糖脂質を含有する食品、医薬部外品及び化粧品。 （もっと読む）

本発明はプロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。また本発明はそのような化合物を含む製薬上許容される組成物、並びに種々の病気、症状、及び疾患の治療に該化合物及び該組成物を使用する方法を提供する。さらに本発明は本発明の化合物の調整方法を提供する。該化合物及びその製薬上許容される組成物は、インビトロ、インビボ、及び生体外でキナーゼを阻害するのに有用である。そのような用途には、種々の病気、疾患、又は症状（例えば、自己免疫疾患、炎症疾患、骨疾患、代謝疾患、神経系疾患及び神経変性疾患、癌、循環器疾患、アレルギー及び喘息、アルツハイマー病、並びにホルモン関連疾患があるがこれらに限定されるものではない）を治療又は予防することが含まれる。

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