本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、各置換基は明細書に定義されている。〕
の新規ニコチン酸誘導体、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

本発明は、肥満細胞の感作および／または活性化に関連する免疫疾患を治療、予防および／または改善するための医薬組成物を製造するための、所定の内部でイオン性を有する（両性イオン性の）リン脂質、ホスホノリピド、および、リン酸誘導体の使用に関する。このような状況において好ましくは、エデルフォシン、ミルテフォシン、および、ペリフォシンである。特に好ましい実施態様において、本発明は、アレルギー性疾患、具体的には即時型アレルギー過敏症、例えば喘息、アトピー性皮膚炎、および、肥満細胞症を治療、予防および／または改善するための医薬組成物を製造するための、ミルテフォシンの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】治療的に有用である置換グアニジン類、ならびにそのようなグアニジン類１種以上を利用するか含む治療方法および医薬組成物の提供。
【解決手段】４−（４−ｓｅｃ−ブチルフェニル）−Ｎ−ベンジルグアニジン等で例示される式Ｉで示される化合物。
（もっと読む）

本発明は、１又は複数のヒドロキシクロマンの１又は複数のリン酸エステル誘導体、あるいはその複合体の治療的有効量を被験体に投与することを含む、１又は複数の免疫制御性サイトカイン、例えば炎症促進性サイトカイン及び／又は抗炎症性サイトカインを調節する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、Ａｒは式（ＩＩＩ）の基であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１３、Ａ、Ｋ、Ｍ、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｑ、その塩、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１３、Ａ、Ｋ、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｗ、Ｘ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｍ、Ｑ、Ｗ、Ｘ、ｍ、ｐ、およびｑは、本明細書に定義されるとおりである。そのような新規なピリミジン誘導体は、哺乳動物において、癌などの異常細胞増殖の治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトの異常細胞増殖の治療においてそのような化合物を使用する方法、およびそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。

（もっと読む）

【課題】治療薬として有効な新規なプロテインキナーゼ阻害剤を供する。
【解決手段】本発明の目的は、一般式（I）の化合物と、その医薬的に許容される塩と、鏡像異性体と、ジアステレオ異性体と、ラセミ化合物と、これら化合物の調製方法と、これらを含む薬と、その薬の製造方法と、これらの化合物を利用してがんなどの病気を制御または予防する方法である。 （もっと読む）

式(I)の化合物は、オーロラキナーゼ阻害剤である：式中、Xは、-N-、-CH₂-N-、-CH₂-CH-、又は-CH-であり、R₁は、式(IA)の基であり、
ここで、Zは、-CH₂-、-NH-、-O-、-S(O)- -S-、-S(O)₂又は3〜7個の環原子を有する二価の単環式炭素環式又は複素環式の基であり；Alkは、任意に置換されていてもよい二価のC₁〜C₆アルキレン基であり；Aは、水素、又は任意に置換されていてもよい5〜7個の環原子を有する単環式炭素環式又は複素環式環であり；r、s及びtは独立して、0又は1であるが、但し、Aが水素である場合、r及びsの少なくとも一方は1であり；
R₂は、ハロゲン、-CN、-CF₃、-OCH₃、又はシクロプロピルであり；R₃は、式(IB)の基であり、ここで、Qは、水素、又は任意に置換されていてもよいフェニル又は5若しくは6個の環原子の単環式複素環式環であり；Z¹は、-S-、-S(O)-、-S(O)₂-、-O-、-SO₂NH-、-NHSO₂-、NHC(=O)NH、-NH(C=S)NH-、又は-N(R₄)-であり、ここで、R₄は、水素、C₁〜C₃アルキル、シクロアルキル又はベンジルであり；Alk¹及びAlk²は独立して、任意に置換されていてもよい二価のC₁〜C₃アルキレン基であり；m、n及びpは、独立して0又は1である。

（もっと読む）

本発明は、経口による生物学的利用能及び活性物質の薬物動態に明確に影響を与える為の、ショウガ抽出物のそれ自体の使用又はヒト薬物トランスポーターを阻害する為の医薬組成物と組み合わせた使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、マクロファージ遊走阻止因子(MIF)のサイトカインまたは生物活性、およびMIFサイトカインまたは生物活性が関与する疾患または状態を阻害する特定のベンズイミダゾロンアナログおよび誘導体の使用に関する。新規なベンズイミダゾールアナログおよび誘導体も提供される。 （もっと読む）

本発明は、チグリエン(tiglien)-3-オン化合物、ならびに原虫感染症、細菌感染症、寄生生物感染症、および細胞増殖障害の治療および予防法におけるそれらの使用に関する。チグリエン-3-オン化合物は、ヒト、動物、植物および環境における害虫の防除法においても使用される。 （もっと読む）

【課題】血小板凝集抑制作用を有する化合物を得ること。
【解決手段】一般式（１）


で表される環状ジアミン誘導体、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とする血小板凝集に起因する疾患の予防・治療剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）のカルボニルアミノピロロピラゾール化合物、これらの化合物を包含する組成物およびこれらの使用法が提供されている。好ましい式（Ｉ）の化合物は、ＰＡＫ４の阻害剤としてを包含するタンパク質キナーゼ阻害剤としての活性を有する。

（もっと読む）

本発明は、次の構造式（Ｉ）を有する新規化合物及びその薬学的に受容可能な塩、組成物並びに使用方法に関する。これらの新規化合物は、認知障害、アルツハイマー病、神経変性及び認知症の処置又は予防を提供する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、場合によっては電離性放射線により処置されていてもよいヒトなどの温血動物において抗血管新生および／または血管透過性減少効果を創出するための方法に関し、とりわけ、癌、特に充実性腫瘍を伴う癌の処置方法であって、ペメトレキセドと組み合わせてのＡＺＤ２１７１の投与を含む前記方法に関し；ＡＺＤ２１７１およびペメトレキセドを含む医薬組成物に関し；ヒトまたは動物の身体を療法により処置する方法に使用するための、ＡＺＤ２１７１およびペメトレキセドを含む併用製剤に関し；ＡＺＤ２１７１およびペメトレキセドを含むキットに関し；場合によっては電離性放射線により処置されていてもよいヒトなどの温血動物での抗血管新生および／または血管透過性減少効果の創出に使用する医薬の製造における、ＡＺＤ２１７１およびペメトレキセドの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ジベンゾナフチリジン誘導体、ジベンゾナフチリジン誘導体の有効量を含む組成物、ならびに増殖性疾患を治療または予防する方法であって、化学式（Ｉ）のジベンゾナフチリジン誘導体の有効量、あるいはその薬学的に許容される塩を、治療を必要とする被験体に投与することを含む、方法に関する。化学式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩（「ジベンゾナフチリジン誘導体」）は、増殖性疾患の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ^1'、Ｒ²、Ｒ³が請求項１で定義した通りである式Ｉの化合物は、細胞系増殖の阻害剤であり、腫瘍治療のために使用することができる。

（もっと読む）

【課題】癌治療薬剤として有効な、そして患者に対する継続的な注入に好適である低分子化合物、及び当該化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）により表される新規置換型ピロール及びそれらの医薬として許容しうる塩は継続的な注入液としての患者への投与に好適であり、そして細胞増殖障害、特に癌の治療及び／又は制御に有用である。前記化合物を含む医薬組成物、及び癌の治療及び／又は制御方法をも開示する。 （もっと読む）

本発明は、一緒になって RNA二本鎖を形成している、センス RNA鎖および相補的アンチセンス RNA鎖を含む新規な単離されたsiRNA であり、センス RNA鎖がミオシンVa蛋白質をコードする遺伝子のエキソンＦのヌクレオチド配列からの14〜30の連続ヌクレオチド断片に関して異なる１以下のヌクレオチドを有する配列を含むことを特徴とするsiRNA に関し、また、少なくとも１種のかかるsiRNA を含む組成物、および少なくとも１種のかかるsiRNA の皮膚脱色 (depigmentation) のための化粧品または治療剤としての使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、哺乳動物における癌のような異常な細胞増殖の治療において有用である(R)−3−[1−(2,6−ジクロロ−3−フルオロ−フェニル)−エトキシ]−5−(1−ピペリジン−4−イル−1H−ピラゾール−4−イル)−ピリジン−2−イルアミンの多形体に関する。また、本発明は、このような塩及び多形体を含んでなる組成物、並びに哺乳動物、特にヒトの異常な細胞増殖の治療におけるこのような組成物の使用方法に関する。
【解決手段】 本発明では、上記化合物の遊離塩基の結晶性形態で提供される。 （もっと読む）

【課題】MAPKKK遺伝子の発現増強剤を提供する。
【解決手段】ヒアルロナンを有効成分として含有する薬剤である。ヒアルロナンとしては-Ｄ-グルクロン酸-β-１,３-D-Ｎ-アセチルグルコサミン-β-１,４-を１単位とし、これを２個含む４糖（HA4）であることが好ましい。 （もっと読む）