【課題】 新規な抗腫瘍剤、血管新生阻害剤およびアポトーシス誘発剤を提供すること。
【解決手段】 ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α活性化作用を介した脂質代謝改善効果を有するフィブリン酸誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分とすることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ１、Ｒ２、ｍ、ＱおよびＢが、請求項１に引用したように定義される、式（Ｉ）の化合物に関する。前記化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍を治療するために用いることができる。
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その多くの実施形態において、本発明は、プロテインキナーゼおよび／またはチェックポイントキナーゼの阻害剤としての新規な種類のイミダゾピラジン化合物、該化合物の調製方法、１つ以上の該化合物を含む医薬組成物、１つ以上の該化合物を含む医薬製剤の調製方法、および該化合物または医薬組成物を使用する、プロテインキナーゼまたはチェックポイントキナーゼに関連する１つ以上の疾患の治療、予防、阻害または改善方法を提供する。 （もっと読む）

異なる遺伝子の情況の１種若しくはそれ以上の予め選択された標的ＲＮＡ分子に存在する複数の結合配列に対する特異性をもつ干渉ＲＮＡ分子が今や設計かつ製造され、そして、該標的配列の発現を調節するのに使用される。こうした多標的干渉ＲＮＡのアプローチは、遺伝子調節のための強力なツールを提供する。 （もっと読む）

【課題】消化管粘膜障害や消化管粘膜萎縮の予防や抑制、カベオリン遺伝子の発現促進及びストレス性疾患の予防や治療に優れて有効な、医薬品、食品、医薬部外品及び化粧品を提供する。
【解決手段】グリセロ糖脂質を有効成分として含有する、医薬品としての消化管粘膜保護剤、カベオリン遺伝子発現促進剤及び抗ストレス剤。更に、消化管粘膜保護作用、カベオリン遺伝子発現促進作用及び抗ストレス作用を生じる量のグリセロ糖脂質を含有する食品、医薬部外品及び化粧品。 （もっと読む）

本発明はプロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。また本発明はそのような化合物を含む製薬上許容される組成物、並びに種々の病気、症状、及び疾患の治療に該化合物及び該組成物を使用する方法を提供する。さらに本発明は本発明の化合物の調整方法を提供する。該化合物及びその製薬上許容される組成物は、インビトロ、インビボ、及び生体外でキナーゼを阻害するのに有用である。そのような用途には、種々の病気、疾患、又は症状（例えば、自己免疫疾患、炎症疾患、骨疾患、代謝疾患、神経系疾患及び神経変性疾患、癌、循環器疾患、アレルギー及び喘息、アルツハイマー病、並びにホルモン関連疾患があるがこれらに限定されるものではない）を治療又は予防することが含まれる。

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1以上の有糸分裂キネシンの活性をモジュレートすることによって細胞の増殖性疾患および障害を処置するために有用な化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は無症候性（潜在性）心不全の患者における臨床症状の発現時期の延長のため又は無症候性（潜在性）心不全の患者の心臓サイズを減少させるための薬物の調整のためのホスホジエステラーゼIII(PDE III)阻害剤又はCa^２+感受性増強薬又は薬剤的に許容可能なその誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明の一態様は、ある疾患に罹患する患者の治療のための高分子電解質分子を含む組成物および方法に関する。本発明の態様は、ある高分子電解質の組成物の治療における使用に関する。本発明に従って、例えば、細胞増殖を抑制または停止し、細胞を破壊し（例えば、壊死またはアポトーシス経路を介して）、線維症を促進し、またはそれらの組合せを実施するために高分子電解質の組成物を使用してもよい。本発明の一態様では、高分子電解質の特定の毒性（例えば、細胞毒性）を治療に活用する。ある実施形態では、対象の体内における、他の領域で望ましくない毒性を最小化しながら、対象の体内における既定領域を高分子電解質毒性の標的にするために本発明の組成物および方法を使用する。ある実施形態では、本発明は、高分子電解質の組成物を使用する、肺容量減少療法に関する。 （もっと読む）

本明細書では、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物およびこのような化合物を含有する医薬組成物が記載される。また本明細書では、このようなFLAPモジュレータを、単独でおよび他の化合物と共に使用して、呼吸器系、心臓血管系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性の状態または疾患を治療するための方法が記載される。 （もっと読む）

Ｗ、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^４’、Ｒ^５、Ｒ^５’、Ｒ^６、Ｒ^６’、ｓおよびＲ^７が請求項１に示された意味を有する式（Ｉ）の化合物を特に腫瘍の治療に採用することができる。
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２-位置にヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ又はアルコキシアルコキシ置換基を有する１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン類、これらの化合物を含有する薬剤組成物、該化合物の製造方法、中間体、及び動物におけるサイトカイン生合成を誘導するため並びにウイルス性疾患及び新生物性疾患を含めた疾患の治療における免疫調節剤としてのこれらの化合物の使用方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも３つのポリペプチドをコードするポリジーンをコードする組換えポリヌクレオチドに関するものであり、その中で、ポリジーンを構成する遺伝子の少なくとも１つは、非ウイルス由来であり、ポリジーンを構成する遺伝子によってコードされるポリペプチドの少なくとも２つは各々、該ポリジーンの遺伝子によってコードされる少なくとも１つの他のポリペプチドと少なくとも一過性に相互作用することが可能であり、ポリジーンを構成する遺伝子は各々、少なくとも１つのプロテアーゼ切断部位をコードする配列によって互いに接続される。本発明は、ポリジーンによってコードされるポリタンパク質にも関するものである。本発明のさらなる態様は、組換えポリペプチドを含有するベクター、組換えポリペプチドおよび／またはベクターを含有する宿主細胞ならびに組換えポリペプチドおよび／またはベクターで形質転換された非ヒト遺伝子導入動物である。本発明は、ポリヌクレオチドの生成のための方法、および多タンパク質複合体の製造のための方法にも関するものである。本発明の態様は、遺伝子治療、薬物候補スクリーニング、ワクチン産生および構造的研究のための多タンパク質複合体の結晶化において特に有用である。
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本発明は、癌を治療することを必要とする対象に、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害剤、例えばスベロイルアニリドヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）又は医薬的に許容可能なその塩もしくは水和物の量及びカルボプラチン又はパクリタキセルなどの１つ又はそれ以上の抗癌剤の量を投与することにより、癌を治療することを必要とする対象において癌を治療する方法に関する。ＨＤＡＣ阻害剤及び抗癌剤は、治療的有効量を含有するように投与され得る。
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1つまたは複数の有糸分裂キネシンの活性を変化させることにより、細胞増殖性疾患および障害を治療するための、有用な組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、マクロヒストンH2AのC-末端非-ヒストンドメインから得られるアミノ酸配列を含む、核酵素ポリ(アデノシン5'-ジホスホ-リボース)ポリメラーゼである、時には、「PARS」又はポリ(ADP-リボース)シンテターゼと称される、「ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ」又は「PARP」のインヒビターに関する。特に具体的には、本発明は、ネクローシス又はアポトーシスに起因する細胞損傷又は細胞死から起こる組織損傷、虚血及び再潅流傷害から起こる神経組織損傷、神経疾患及び神経変性疾患を治療するための；血管性卒中を予防又は治療するための；心血管疾患を治療又は予防するための；他の症状/又は疾患、例えば加齢による黄斑変性症、AIDS、免疫老化疾患、関節炎、アテローム性動脈硬化症、悪液質、癌、細胞老化に関連する骨格筋の変性疾患、糖尿病、頭部外傷、免疫老化、炎症性疾患、筋ジストロフィー、変形性関節症、骨粗鬆症、慢性及び/又は急性疼痛、腎不全、網膜虚血、敗血性ショック、皮膚加齢を治療するための；細胞寿命及び増殖能力を拡げるために；老化細胞の遺伝子発現を変更するための；あるいは低酸素腫瘍細胞に放射線を増感させるための、PARPインヒビターの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なクラスの置換ニコチンアミドに関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することが可能であって、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導し、それによりかかる細胞の増殖を阻害することにおける使用に好適である。したがって、本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴づけられる腫瘍をもつ患者を治療することにおいて有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ媒介疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であり得る。本発明は更に、本発明の化合物を含んでなる医薬組成物、及び、追跡しやすく、かつ、これらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じる結果となる、これらの医薬組成物の安全な投薬レジメンを提供する。 （もっと読む）

本願は、ＴＲＰＶ３と関連する痛み及び他の状態を治療するための化合物及び方法に関するものである。
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式（Ｉ）のテトラヒドロインドール誘導体を開示する。これらの化合物は、γ−セクレターゼの活性を調整し、したがって、アルツハイマー病の治療または予防における使用を見出す。

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本明細書では、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物およびこのような化合物を含有する医薬組成物が記載される。また本明細書では、このようなFLAPモジュレータを、単独でおよび他の化合物と共に使用して、呼吸器系、心臓血管系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性の状態または疾患を治療するための方法が記載される。 （もっと読む）