【課題】Ｇ−四重鎖ＤＮＡを結合するための高度に選択的なジカチオン化合物を提供する。
【解決手段】いくつかの化合物は、Ｇ−四重鎖ＤＮＡに対する溝結合、並びにトリパノソーマブルーセイローデシエンスに対するインビトロ及びインビボ活性を示す。それらの化合物は、癌、マラリア、レーシュマニア及びトリパノソーマ症を治療するための新規の薬物に相当する。 （もっと読む）

本発明は、一緒になって RNA二本鎖を形成している、センス RNA鎖および相補的アンチセンス RNA鎖を含む新規な単離されたsiRNA であり、センス RNA鎖がミオシンVa蛋白質をコードする遺伝子のエキソンＦのヌクレオチド配列からの14〜30の連続ヌクレオチド断片に関して異なる１以下のヌクレオチドを有する配列を含むことを特徴とするsiRNA に関し、また、少なくとも１種のかかるsiRNA を含む組成物、および少なくとも１種のかかるsiRNA の皮膚脱色 (depigmentation) のための化粧品または治療剤としての使用にも関する。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニストとして、特に、選択的代謝調節型グルタミン酸受容体１アンタゴニストとして有用な式（Ｉ）（式中、Ｊ^１〜Ｊ^４、Ｘ、およびＲ^１〜Ｒ^５は、本明細書定義の通りである）の三環式化合物、この化合物を含有する医薬組成物、この化合物および組成物を使用して代謝調節型グルタミン酸受容体（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関わる疾患、例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁、およびアルツハイマー病などの神経変性疾患を治療する治療方法を提供する。

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【課題】癌治療薬剤として有効な、そして患者に対する継続的な注入に好適である低分子化合物、及び当該化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）により表される新規置換型ピロール及びそれらの医薬として許容しうる塩は継続的な注入液としての患者への投与に好適であり、そして細胞増殖障害、特に癌の治療及び／又は制御に有用である。前記化合物を含む医薬組成物、及び癌の治療及び／又は制御方法をも開示する。 （もっと読む）

式
【化１】


で示される化合物はタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰａｓｅ）の阻害剤であり、したがって、ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態を処置するために使用できる。本発明の化合物は、また、ホスホチロシン結合領域、例えば、ＳＨ２ドメインで特徴付けられる他の酵素の阻害剤として使用できる。したがって、式（Ｉ）の化合物は肥満と関連するインスリン抵抗性、耐糖能障害、糖尿病、高血圧ならびに大および小血管の虚血性疾患、脂質異常症、例えば、高脂血症および高グリセリド血症を含む２型糖尿病関連状態、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪肉腫のような脂肪細胞腫瘍および癌腫、脂質異常症ならびにインスリン抵抗性により示される他の疾患の予防および／または処置のために使用され得る。加えて本発明の化合物は、癌、骨粗鬆症、神経変性症および感染症ならびに炎症および免疫系と関連する疾患の処置のために使用され得る。
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本発明は、ＧＬＩポリペプチド、特にＧＬＩ１、ＧＬＩ２、またはＧＬＩ３ポリペプチドを発現する癌の診断および治療のための組成物、方法、およびキットを提供する。本発明は、ＧＬＩポリペプチドの転写活性化ドメインを模倣する小分子化合物を提供する。本発明の小分子阻害剤は、ＧＬＩポリペプチドのアクチベーター機能を特異的に遮断するが、ＧＬＩ３のリプレッサー機能を遮断しない。
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本発明は、式（４）、（５）又は（６）の化合物、及び中枢神経系障害の治療におけるこれらの使用に関する。
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【課題】腫瘍／ガン細胞（特に、肝ガン細胞、肺ガン細胞、および乳ガン細胞）の増殖を抑制するための有効成分として、植物由来の水溶性抽出物を含む薬学的組成物を提供する。
【解決手段】Solanum属の植物由来の水溶性抽出物は、実質的に少なくとも６０％〜９０％のソラマージン(solamargine)およびソラソニン(solasonine)からなる。Solanum属の植物由来の水溶性抽出物を調製する方法は、酸を用いる加水分解、塩基を用いる沈殿、ならびにクロロホルム、アルコールおよび水を抽出溶媒として使用する分離処理の工程を包含する。本水溶性抽出物は、腫瘍／ガン細胞、特に、肝臓ガン細胞、肺ガン細胞および乳ガン細胞の増殖を阻害するための薬学的組成物における有効成分として使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、新規な一連のピリミジルまたは縮合ピリミジルヒドラゾンに関する。一般式（I）の化合物（ただしAの選択は、一般式（A1）、（A2）、（A3）、（A4）、（A5）からなるグループの中からなされる）は、増殖性疾患の治療および／または予防に有用である。

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【課題】 無機イオン受容体またはその活性を調節することができる化合物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、無機イオン受容体またはその活性を調節することができる一般構造式（Ｉ）または（II）を有する分子をその要旨とする。好ましくは、該分子は、カルシウム受容体上の細胞外Ｃａ²⁺の効果を模倣または遮断することができる。かかる分子の好ましい使用は、無機イオン受容体活性、好ましくはカルシウム受容体活性を変化させることによって、疾病または不全症を治療することにある。 （もっと読む）

【課題】形成される組織体の厚みを飛躍的に厚くでき、しかも組織は成熟して毛細血管を含む血管を大量に新生させることができる組織体を提供する。
【解決手段】表面の少なくとも一部に組織体形成促進成分を含有し、組織体形成促進成分を放出させる組織体形成促進成分含有層が設けられている人工物を生体内へ埋入し、該人工物の周辺に組織体を形成させる。この組織体形成促進成分としては、１−ベンジル−４−［（５，６−ジメトキシ−１−インダノン）−２−イル］メチルピペリジン及び／又はその塩を用いる。 （もっと読む）

ピラゾール尿素化合物、それらを含む医薬組成物、及びそれらを使用した癌の治療方法。 （もっと読む）

【課 題】本発明は、安全で優れた抗アレルギー作用のある抗アレルギー剤を提供することを目的とする。
【解決手段】α−Ｄ−グルコピラノシルグリセロール類を抗アレルギー剤として用いる。また、α−Ｄ−グルコピラノシルグリセロール類を抗アレルギー剤として種々の組成物に配合する。 （もっと読む）

本発明は、ジンクフィンガー型転写因子であるＳＡＬＬ４（アイソフォームＳＡＬＬ４Ａ、ＳＡＬＬ４Ｂ、およびＳＡＬＬ４Ｃを含む）の核酸、タンパク質、および抗体を開示する。さらに、ＳＡＬＬ４の構成的発現がモデル動物系の細胞における白血病誘発の可能性を増加させることを実証する方法を開示する。さらに、トランスジェニックマウスにおける選定アイソフォーム（例、ＳＡＬＬ４Ｂ）の構成的発現は、これらの動物が、移植可能な続発性の急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）を含む、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）のような兆候および症状を発現することを実証する。また本開示は、白血病幹細胞を含む、胚幹細胞、成体幹細胞、癌幹細胞を識別し精製するための方法と、ＳＡＬＬ４に結合する、および／またはＳＡＬＬ４を調整する物質を識別するための方法と、被検体においてＭＤＳを診断するための方法と、ＭＤＳを示す被検体を治療する方法とを提供する。 （もっと読む）

本発明は、遊離形または塩形の式
【化１】


〔式中、すべての記号は本明細書に定義されている〕で示される新規ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、それらの製造法、薬剤としてのそれらの使用およびそれらを含む薬剤に関する。
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本発明は新規ピロゾロトリアジン化合物、そのような化合物を含有する製薬学的組成物、ならびに唯一の薬剤としてもしくは他の有効成分と組み合わせて、過剰増殖性および／もしくは血管新生疾患を処置するためのそれらの化合物もしくは組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】核酸皮膚外用製剤
【解決手段】 本発明は、高分子である核酸をアルギン酸ナトリウムを用いて製剤化することによって、高い皮膚透過性を持つ核酸皮膚外用製剤を提供するものである。本核酸皮膚外用製剤は高い皮膚透過性を有するため、効率よく有効成分である核酸を患部に送達できる。用いる核酸は低用量でよく、安全性、経済性にも優れている。また、現在用いられている皮膚の抗炎症剤の有効成分である低分子化合物とは作用メカニズムが異なるため、低分子医薬が効かないケースにも効果を期待できる。 （もっと読む）

本発明は、プリン誘導体、有効量のプリン誘導体を含有する組成物、および動物の中核温度を低下させ、心臓麻痺中に心筋障害から動物の心臓を保護し、または心血管疾患、神経障害、眼疾患、虚血状態、再潅流障害、肥満、消耗性疾患、もしくは糖尿病を治療または予防するための方法であって、それを必要とする動物に有効量のプリン誘導体を投与する工程を含む方法に関する。
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その効果が、ヒトのような温血動物において、ｅｒｂＢ２受容体型チロシンキナーゼを阻害することによって、単独で又は部分的に産生される、抗増殖性効果の産生において使用するための、置換基が明細書中で定義されるとおりの式（Ｉ）のキナゾリン誘導体。
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本発明は、新規な化合物およびそれらの製造方法、該化合物を投与することを含んでなる疾病、特に癌の処置方法、並びに疾患、特に癌の処置または予防のための製薬学的組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）