本発明は、一般式（Ｉ）の新規複素環化合物類、それらの誘導体類、類似体類、互変異性体類、立体異性体類、多形体類、水和物類、溶媒和物類、薬学的に許容できる塩類および組成物類、その代謝物類およびプロドラッグ類に関する。本発明は特に、一般式（Ｉ）の新規複素環類を提供する。また、哺乳類における免疫疾患、炎症、疼痛障害、関節リウマチ；骨粗しょう症；多発性骨髄腫；ぶどう膜炎；急性および慢性骨髄性白血病；虚血性心疾患；動脈硬化；癌；虚血誘発細胞傷害；膵臓ベータ細胞破壊；骨関節症；リウマチ様脊椎炎；痛風性関節炎；炎症性腸疾患；成人呼吸促進症候群（ＡＲＤＳ）；乾癬；クローン病；アレルギー性鼻炎；潰瘍性大腸炎；アナフィラキシー；接触性皮膚炎；筋肉変性症；悪液質；喘息；骨吸収疾患；虚血性再潅流傷害；脳損傷；多発性硬化症；敗血症；敗血症性ショック；毒素性ショック症候群；発熱、感染による筋肉痛の治療方法で、その必要がある哺乳類に対して有効量の化合物（Ｉ）を投与することを含むことを特徴とする方法も含まれる。
【化１】

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本発明は、式Ｉの化合物に関する。この化合物は、５−ヒドロキシトリプタミン−６受容体および５−ヒドロキシトリプタミン−２Ａ受容体の調節因子であり、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤である。本発明の化合物およびその薬学的組成物は、５−ヒドロキシトリプタミン−６受容体および５−ヒドロキシトリプタミン−２Ａ受容体に関係するかまたは関連するか、あるいはノルエピネフリン再取り込み阻害に関連する障害の処置に有用である。

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本明細書において、TNFα及び/又はPDE4及び/又はB-RAFの阻害活性を有する化合物、並びにそれらの組成物が提供される。特に本明細書において、式(I)の化合物、並びにそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、水和物、包接体、立体異性体、多形体及びプロドラッグが提供され、ここでAr、R¹、R²、R³、R⁴、n及びZは本明細書において説明されている。更に本明細書において、1種以上のTNFα及び/又はPDE4及び/又はB-RAFの阻害剤を患者へ投与することによる、様々な疾患及び障害を治療又は予防する方法が提供される。特に本明細書において、1種以上のTNFα及び/又はPDE4及び/又はB-RAFの阻害剤を患者へ投与することによる、癌、炎症障害、認知症及び記憶障害並びに自己免疫疾患、又はそれらの1種以上の症状を予防又は治療する方法が提供される。
【化１】
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【課題】プロスタグランジンＤ２が介在する疾患、特に鼻充血、鼻炎、喘息に対して有効な新規化合物及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、ｎは、０又は１であり；ｍは、１，２又は３であり；Ｒ_１はＨ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、ハロゲン化Ｃ_１−Ｃ_３アルキル又はシクロプロピルであり；Ｒ_２は、４−クロロフェニル又は２，４，６−トリクロロフェニルである］で表されるフルオロ置換シクロアルカノインドール誘導体及びその製薬上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼＢ（ＰＫＢ）によって媒介される疾患の治療に有用である、式（Ｉ）及び式（ＩＩ）のチアゾール化合物、並びにその組成物に関する。各変数は、本明細書に記載された定義を有する。本発明は、異常細胞増殖、癌、炎症及び代謝障害に関連する病態の治療における、かかるチアゾール化合物及びその組成物の治療上の使用にも関する。

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【化１】


本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害酵素活性をもつ、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２Ｒ^３及びＸは定義された意味をもつ］の新化合物、それらの調製、それらを含有する組成物並びに医薬としてのそれらの使用を含んでなる。
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【化１】


本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害酵素活性をもつ、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＸは定義された意味をもつ］の新化合物、それらの製造、それらを含有する組成物並びに医薬としてのそれらの使用を含んでなる。
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【化１】


本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害酵素活性をもつ、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｘ及びＹは定義された意味をもつ］の新化合物、それらの製造、それらを含有する組成物１５並びに医薬としてのそれらの使用を含んでなる。
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哺乳類細胞からの炎症誘発性サイトカインの放出を抑制する方法が提供される。また、哺乳類の炎症性サイトカインカスケードを阻害又は処置する方法が提供される。さらに、セプシス、敗血症、及び／又は内毒素性ショックを被る、又はその危険性がある哺乳類を治療する方法が提供される。加えて、哺乳類細胞からのＮＯ放出を抑制する方法が提供される。過剰ＮＯ産生により媒介される疾患を有する、又はその危険性のある哺乳類において、ＮＯ産生を抑制する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物、エステルもしくは異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−αまたはそれらの組み合わせによって媒介される疾患または状態の処置に有用である。本発明は、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１つ以上のそのような化合物を含む医薬処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いてＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合せに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

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【課題】ＬＦＡ−１が関与する炎症性疾患及び自己免疫疾患、殊に関節リウマチ、喘息、乾癬、炎症性腸疾患、多発性硬化症、又は腎炎等の予防或いは治療に用いることができる化合物を提供すること。
【解決手段】カルバマート等の特定のリンカーを介してピペリジン若しくはピペラジン等の環基が４位に結合したアリールスルフィド誘導体又はその塩。
【効果】この化合物はＬＦＡ−１とそのリガンドであるＩＣＡＭ−１との接着過程を阻害することに基づく良好な薬理作用を有するため、医薬上有用である。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物細胞におけるインターロイキン-15(IL-15)の発現に関して改良された核酸を提供する。本発明は、コドン最適化IL-15配列を含む核酸配列を細胞にトランスフェクションすることにより、哺乳動物細胞においてIL-15を発現させる方法をさらに提供する。本発明は、インビトロおよびインビボにおいてIL-15の安定性および効力を増加させる発現ベクター、ならびにIL-15およびIL 15受容体αの組み合わせ(核酸およびタンパク質)をさらに提供する。本方法は、対象(例えば、哺乳動物、ヒト)におけるDNA、RNA、またはタンパク質投与後の、IL-15の生物学的利用能および生物学的効果の増加に有用である。

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ピロリルインドリノンのアミノ酸誘導体およびそれらのアミドまたはエステル誘導体は、プロテインキナーゼの阻害剤として強化された予期せぬ薬剤特性を有し、癌等のプロテインキナーゼ活性異常に関する障害の治療に有用である。本発明の化合物は、ＶＥＧＦＲおよび／またはＰＤＧＦＲのプロテインキナーゼ活性を制御および／または調節することができる。さらに、本発明は、これらのキナーゼの機能異常に関する障害の治療手段を提供する。このような障害としては、膠芽細胞腫、黒色腫およびカポジ肉腫ならびに卵巣、肺、前立腺、膵臓、結腸および類表癌等の充実性腫瘍が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】新たなNF-κBを阻害する物質、並びに、それを含有する、NF-κBの活性化に起因する疾患を予防又は改善するための医薬組成物、アポトーシス誘導剤、単核球細胞の活性化阻害剤、IκB発現誘導阻害剤、及びキットを提供すること。
【解決手段】下記の一般式(Ｉ)で表される化合物（式(Ｉ)中、Ｒ_１は水素原子またはアルキル基である。）は、NF-κBの活性化を阻害する作用、アポトーシスを誘導する作用、単核球細胞の活性化を阻害する作用、及び、NF-κBの活性化に伴うIκBの発現誘導を阻害する作用などを有する。
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本特許出願は、瘢痕形成または血管形成剤としてのトリアジン誘導体の使用に関する。
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本発明は、ランチオニンケチミン誘導体およびチオモルホリンジカルボン酸誘導体を含有する組成物、ならびにそのような化合物の調製法を提供する。本発明はまた、ランチオニン、ランチオニンケチミン(LK)、LK誘導体、チオモルホリンジカルボン酸(TMDCA)、およびTMDCA誘導体の使用にも関する。これは、中枢神経系を冒す疾患を含む、疾患の治療および/または予防のためのこれらの化合物の使用に関する。本発明は、抗酸化活性、抗神経炎症活性、および神経保護活性を有する化合物および方法を提供する。また、血液-脳関門のような細胞膜を通過するおよび/または通って輸送する能力を有する化合物も提供する。 （もっと読む）

【課題】副作用がなく、トランスフォーミング成長因子−β（ＴＧＦ−β）、メタロプロテアーゼ組織インヒンビター（ＴＩＭＰ）、コラーゲン等の亢進を抑制し、細胞外マトリックスの形成亢進及び／又は線維化亢進を抑制することができる医薬製剤の提供。
【解決手段】活性炭、特に、球形活性炭を有効成分とする医薬製剤。
【効果】細胞外マトリックスの形成亢進及び／又は線維化の亢進の病態を示す疾患として、例えば、心疾患（例えば、心肥大又は心筋梗塞など）、肝疾患（例えば、慢性肝炎、肝線維症、肝硬変、又は肝癌など）、腎疾患（例えば、慢性腎不全、間質性腎炎、腎炎、又は糖尿病性腎症など）、又は血管性病変（例えば、動脈硬化病変、又は糖尿病など）等に有効である。 （もっと読む）

本発明は、シグナル伝達経路及び／又は酵素によって媒介及び／又は調整される、哺乳動物における、特にヒトにおける生理学的な及び／又は病態生理学的な状態の治療もしくは予防のために適している新規のピリドピラジン化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ又はＩＩの化合物：並びに医薬的に受容可能なその塩及びプロドラッグ、並びにこの化合物を使用して局所的及び全身的低酸素現象の影響を調節するための方法を特徴とする。
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【課題】 唾液腺障害の治療用医薬を提供する。
【解決手段】 本発明は、唾液腺細胞の変性・萎縮等の修復作用及び唾液腺のムスカリン受容体数増加作用を有する（３Ｓ，４Ｒ）−３−エチルジヒドロ−４−（１−メチル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イルメチル）フラン−２（３Ｈ）オン（一般名：ピロカルピン）又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有し、シェーグレン症候群、慢性唾液腺炎、ウィルス性疾患、I型もしくはII型糖尿病等の唾液腺の組織障害を伴う疾患、癌の化学療法又は放射線治療等による唾液腺障害の治療及び唾液腺感受性の改善等に有用な医薬を提供する。 （もっと読む）