本発明は、代謝障害、例えば肥満及び糖尿病、の予防及び治療にとり有用である８−ヘテロアリ−ルプリンのＭｎｋ２阻害剤に関するものである。
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本発明は、神経保護剤、特に心臓保護剤又は肝臓保護剤を除いて、細胞保護薬物を得るための３，５−セコ−４−ノル−コレスタン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本明細書中に記載されるのは、１種または複数のベンゾ［ｃ］クロメン−６−オン誘導体を用いて、異常な血管新生が関与する疾患を予防および／または治療する組成物および方法である。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｑ_１、Ｑ_２、Ｒ_Ｎ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_４、及びＹは本明細書に定義された通りである）の化合物、及び薬学的に許容されるその塩が開示される。式（Ｉ）の化合物は、癌、炎症、関節炎、血管生成などの細胞増殖に関連した病気及び／又は状態の治療に有用である。また、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びこれらの化合物を用いた上記の状態の治療方法も開示される。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ^１、ｐ、Ｒ^１、ｑ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、環Ａ、ｒ及びＲ^６の各々は明細書で定義したいずれかの意味を有する）のキノリン誘導体又はそれらの薬学的に許容できる塩、それらの製造のための方法、それらを含有する医薬組成物、及び細胞増殖障害の治療に使用するための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、処置を必要とする被験体におけるスーパーオキシドジスムターゼ（SOD）のミスフォールド型によって媒介される医学的状態、疾患、または障害を処置するための方法を提供する。本方法は任意で、薬学的に許容される媒体と、（1）SODのミスフォールド型に選択的に結合する外因性の抗体またはその断片、および／または（2）SODのミスフォールド型に選択的に結合する内因性の抗体産生を誘発する免疫原、および／または（3）（1）もしくは（2）をコードする核酸配列、から選択される物質とを含む組成物を被験体に投与する段階を含む。特定の態様において、本発明は、筋萎縮疾患特異的エピトープおよびこれらのエピトープが含まれる組成物を用いて、アルツハイマー病、パーキンソン病、または筋萎縮性側索硬化症のような疾患を処置する方法を提供する。本発明はまた、単量体またはミスフォールドSOD1に結合するが、天然のホモ二量体SOD1の分子表面上に存在しない抗体を提供する。さらに、本発明には、被験体におけるアルツハイマー病、パーキンソン病、または筋萎縮性側索硬化症を診断する方法が含まれる。同様に、本発明は、アルツハイマー病、パーキンソン病、または筋萎縮性側索硬化症を処置または予防するための物質を同定する方法、および本発明の結合タンパク質を用いるキットを提供する。

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本発明は、新規分類の化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってこのような細胞の増殖を阻害することに用いるために適切である。したがって本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介性の疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び／又は治療において、有用であり得る。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、従うことが容易であり、かつこれらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じさせる投薬レジメンをも提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（Ｒ、Ａ、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書中に定義されているとおりである。）を有する化合物及びその医薬処方、並びにキナーゼ阻害剤としてのこれらの使用方法。
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本発明は、Ｘ^１、ｐ、Ｒ^１、ｑ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、環Ａ、ｒ及びＲ^６のそれぞれが、本明細書中の説明中で先に定義した意味のいずれかを有する、式（Ｉ）のキノリン誘導体：又は医薬的に受容可能なその塩；その調製のための方法、これを含有する医薬組成物、並びに細胞増殖性疾患の治療において使用するための医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】大腸癌の予防・治療剤などの提供。
【解決手段】 配列番号：１、配列番号：３、配列番号：５、配列番号：７、配列番号：９、配列番号：１１、配列番号：１３、配列番号：１５、配列番号：１７、配列番号：１９、配列番号：２１、配列番号：２３または配列番号：２５で表されるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するタンパク質の活性を阻害する化合物またはその塩、該タンパク質遺伝子の発現を阻害する化合物またはその塩、該タンパク質またはその部分ペプチドをコードするポリヌクレオチドの塩基配列に相補的もしくは実質的に相補的な塩基配列またはその一部を含有するアンチセンスポリヌクレオチド、該タンパク質に対する抗体などは、大腸癌などの予防・治療剤、大腸癌細胞のアポトーシス促進剤、大腸癌細胞の増殖抑制剤、大腸癌の転移・再発抑制剤などとして使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ｉ）生体分子、好ましくは核酸、および少なくとも２つのアミノ基を有するアミンモノマーと少なくとも２つのエポキシド基を有するエポキシドモノマーとの反応によって得ることができるポリマーからの複合体の製造、およびｉｉ）細胞を複合体と接触させることによって、生体分子を細胞へ導入：の段階を含む、生体分子を細胞へ導入するための方法に関する。本発明はさらに、上記方法で得られた形質転換細胞、生体分子を細胞へ導入するための特定のポリマーの使用、生体分子を細胞へ導入するためのキット、このキットの使用、生体分子とポリマーからの複合体、治療用組成物、人体または動物体の治療のための生体分子とポリマーからの複合体の使用、遺伝子治療による疾患の治療のための方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５及びＲ６は明細書に記載した意味を有する）
は、抗増殖活性及び／又はアポトーシス誘導活性を有する有効な化合物である。 （もっと読む）

本発明は、骨形成または骨吸収に影響を与えるために、Ｒｏｒ活性（例えばＲｏｒ２タンパク質活性）および／または１４−３−３βを調節することに関する。本発明は、さらに、骨粗鬆症および骨折等の骨関連障害についてのスクリーニング、診断、および療法の開発のための組成物および方法に関する。Ｒｏｒ２タンパク質に対する抗体および抗体フラグメントは、特に、Ｒｏｒ２タンパク質の二量体化を引き起こし、それによってＲｏｒ２の活性化を導くことにおいて有用である。
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式Ｉの化合物：式中Ｘは、酸素、窒素、およびイオウから選択され；ｎは０または１であり；Ｒ_１は、アルキル、カルボン酸、カルボキシラート、カルボキサミド、エステル、およびそれらの組み合わせから選択され；Ｒ_２は、アルキル、置換アルキル、カルボン酸、カルボキシラート、カルボキサミド、スルホニル、スルホンアミド、およびそれらの組み合わせから選択される；ならびにその誘導体および代謝物。更には式Ｉの化合物を用いて、不要の細胞増殖を特徴とする状態を有する被験体を予防および／または処置する方法も提供される。式Ｉの化合物、またはその誘導体もしくは薬学的に許容可能な塩を一つまたは複数含む薬学的化合物も提供される。

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一般式（I）の化合物（ただしR1、R2、R3、R4、R5、R6は、明細書の中に示したのと同じ意味である）は、抗増殖活性および／またはアポトーシス誘導活性を有する有効な化合物である。
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【課題】毛細血管の増殖を阻害し、腫瘍の増殖を阻害し、そして／または血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼを阻害する化合物を提供すること。
【解決手段】構造式（Ｉ）、（ＩＩ）、および（ＩＩＩ）を有する有機化合物が提供され、ここで、この可変の基は、本明細書中に記載される値を有し、そして構造ＩのＲ^１およびＲ^２は、一緒に結合して、少なくとも１つのＯ、ＮまたはＳ原子を含む５〜７員の置換または非置換の環を形成し、そして構造ＩおよびＩＩにおいて、Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮＲ基である。式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）：本発明は、脈管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの低分子インヒビターを提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰＶ４チャネル受容体に関連する疾患の治療に有用な新規化合物に関する。さらに詳しくは、本発明は、式Ｉで示されるある種の置換ピペリジン類に関する。詳しくは、本発明は、式（Ｉ）で示される化合物を対象とする。ここで、Ｒ１は、置換されていてもよいアリールであり；Ｘは、ＣＨ₂、ＳまたはＳＯ₂であり；ｎは、１または２である。

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Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストおよびＴｒｐ−ｐ８アンタゴニストを含む低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレーター、低分子Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストを含む組成物、ならびに新規低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレーターを同定し特徴付ける方法と、Ｔｒｐ−ｐ８を発現する細胞の生存性を減少させ、かつ／または増殖を阻害する方法と、Ｔｒｐ−ｐ８を介した陽イオン流入を活性化する方法と、アポトーシスおよび／またはネクローシスを刺激する方法と、肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌などの癌を含む疾患、および良性前立腺肥大などのＴｒｐ−ｐ８発現に関係する他の疾患の処置のための関連方法とが提供される。
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本開示は、細胞または被験体に、診断剤および治療剤などの陰イオン荷電した核酸分子を送達するのに有用な融合ポリペプチドおよび構築物を提供する。この融合構築物は、タンパク質導入ドメインおよび核酸結合ドメイン、またはタンパク質導入ドメインおよび核酸上の陰イオン電荷を中和するのに十分な1個以上の核酸結合ドメインで被覆された該核酸を含む。また、細胞増殖性障害などの疾患および障害を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、アミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学的機能性誘導体、それらの製造、本発明の少なくとも１つのアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）