【課題】化学的シナプス伝達を制御するフロピリジン、チエノピリジン、ピロロピリジンおよび関連するピリミジン、ピリダジンおよびトリアジン化合物；これらの化合物の治療に効果的な薬剤組成物；およびシナプス伝達を選択的に制御するためのこれらの組成物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）


（式中、Ａ、ｍ、Ｒ、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は特異的に定められる。）で示される新規ヘテロ環式エーテル化合物；治療に有効なその薬剤組成物；および哺乳動物においてシナプス伝達を選択的に制御するためのその組成物の使用。 （もっと読む）

【課題】 ＣＣケモカインレセプター４（ＣＣＲ４）が関与する炎症性疾患、アレルギー疾患、自己免疫疾患等の予防又は治療剤としてに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 アニリノ又はシクロアルキルアミノ基を4位に有し、含窒素へテロ環基又はアミノ基がカルボニルを介して置換したピペラジノ等の環状アミノ基を２位に有するキナゾリン誘導体が、ＣＣＲ４の機能調節剤として良好な活性を有すること見出し、特に皮膚炎等の炎症性疾患治療剤と有用であることを知見して、本発明を完成した。 （もっと読む）

抗ＲＥＬＴモノクローナル抗体とこの抗体を使用する方法が提供される。また、免疫細胞発達を調整する際、及びサイトカイン産生を調整する際におけるＲＥＬＴポリペプチド及び核酸の使用方法も、提供される。

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本発明は、置換環縮合アジン類および癌を治療する際に前記化合物を用いる方法に関する。より詳細には、本発明は、４−アルキル−２−（ヘテロ環）−アジン類の調製および抗癌剤または癌治療用の薬物としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、選択された癌に対して有利なインビボおよびインビトロ活性を示す。 （もっと読む）

【課題】副作用がなく優れた前駆脂肪細胞分化誘導阻害作用を有する脂肪細胞分化阻害剤、ならびに肥満および肥満が関与する疾病の予防、改善または治療に優れた効果を奏する医薬品、医薬部外品、化粧品および食品を提供することにある。
【解決手段】下記一般式
【化１】


（式中、Ｒ^１は、水素原子、水酸基、メトキシ基、アセトキシ基または糖残基を表し、Ｒ^２は、酸素原子または水酸基を表し、Ｒ^３は、メチル基または水酸基を表し、Ｒ^４は、水素原子またはアセチル基を表し、
【化２】


は、単結合または二重結合を表す）で示されるククルビタシン化合物を有効成分とする脂肪細胞分化阻害剤ならびにこれを含有する医薬品、医薬部外品、化粧品および食品である。 （もっと読む）

不十分なレベルのグルコキナーゼ活性によって媒介される疾患（例えば、真性糖尿病）の処置および／または予防に有用な式Ｉの化合物を提供する。グルコキナーゼの低活性を特徴とするか、またはグルコキナーゼを活性化することによって処置することができる疾患および障害を処置または予防する方法もまた提供する。一つの実施形態において、本発明の１つの態様は、式Ｉの化合物ならびにその溶媒和化合物、代謝産物、塩および薬学的に許容可能なプロドラッグを提供し、ここで、Ｌ、Ｙ、Ｚ、Ｇ、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書中に定義するとおりである。

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【課題】本発明は、生物医学分野において用いるための、抗凝固活性、抗トロンビン活性、および血管形成活性を示す物質を提供することを目的とする
【解決手段】ヒアルロン酸およびヒアルロン酸エステルのような多糖類を硫酸化する誘導体 （もっと読む）

本発明は、Ｅｒｂ−ＢおよびＶＥＧＦ受容体阻害剤；ならびに１種以上の薬学的活性剤を含む組合せ剤；該組合せ剤を含む医薬組成物；該組合せ剤を含む処置法；該組合せ剤の製造方法；ならびに、該組合せ剤を含む販売用パッケージに関する。
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【課題】動物体内でのサイトカイン生合成の誘導に有用な新規化合物の提供
【解決手段】２−メチル−１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］［１，５］ナフチリジン−４−アミンである化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、その化合物、またはその薬剤として許容可能な塩の薬剤としての有効量、および薬剤として許容可能のキャリヤを含む医薬組成物。動物中でサイトカインの生合成を誘導するのに有効な量の前記化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。動物のウイルス感染を処理するのに有効な量の前記化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。 （もっと読む）

ペプチド、オリゴヌクレオチド、タンパク質又は非ペプチド分子などの薬学的又は診断上活性な物質への結合に適する、開示される化学的に活性なポリ（エチレングリコール）及び他の親水性ポリマーが開示される。化合物は、式Ｐｏｌｙ−（Ｘ−ＮＨ−ＣＯ−Ａ）_ｎによって表され、式中、Ｐｏｌｙは、約３００から１０００００ダルトンの分子量を有する親水性ポリマーであり、Ａは、−ＮＨ−ＣＯ−と一緒になって反応性基を形成しており、Ｘは、スペーサー部分又は結合であり、ｎは、１から５０までを含む整数である。開示する化合物に結合させることができる問題の活性な物質は、ヘモグロビン、インスリン、ウロキナーゼ、αインターフェロン、Ｇ−ＣＳＦ、ｈＧＨ、アスパラギナーゼ、アデノシンデアミナーゼ、スーパーオキシドジスムターゼ及びカタラーゼから選択することができる。
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本発明は、特に、セルライトを処置するため、軽度のセルライトの発生を防止するため、軽度のセルライトの重度のセルライトへの進行を防止するため、皮膚の微細な起伏を滑らかにするため、皮膚の張り特性を維持または増大させるため、および／または臀部および大腿部における脂肪塊および周囲を低減するための、（−）−没食子酸エピガロカテキン、リスベラトロール、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、ローズヒップ抽出物／濃縮物、ヒドロキシチロソール、リコペン、ルテイン、β−クリプトキサンチン、ゼアキサンチンおよびこれらの誘導体からなる群から選択される少なくとも１種の化合物の使用、ならびにそれに対応する美容および医療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】遺伝子発現制御ポリヌクレオチドの提供。
【解決手段】真核生物のチアミン二リン酸（ＴＰＰ）結合型リボスイッチにおけるステムループ形成領域Ｐ１からＰ５からなるＴＰＰ結合構造形成領域を含み、５'末端及び３'末端が、それぞれ、前記ＴＰＰ結合型リボスイッチにおけるＴＰＰ存在下の５'スプライス部位及び３'スプライス部位である本発明の遺伝子発現制御ポリヌクレオチド１は、図１に示すとおり、発現制御を行う所望の遺伝子の転写領域内に配置されることにより、ＴＰＰ又はその類似体の非存在下において前記遺伝子の発現を抑制し、ＴＰＰ又はその類似体の存在下において前記遺伝子の発現を誘導する。 （もっと読む）

本発明は、３−非置換Ｎ−（アリール−もしくはヘテロアリール）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、キナーゼ阻害剤としてのその使用、該化合物を含む新規医薬、温血動物、とりわけヒトの診断または治療処置に使用するための該化合物、キナーゼ、とりわけｔｉｅ−２キナーゼ活性の調節に応答する、疾患の処置における、または疾患の処置において有用である医薬を製造するためのその使用、該化合物を温血動物、とりわけヒトに投与することを含む処置法、および、該化合物の製造法に関する。 （もっと読む）

本開示は、診断および治療のためにアデノシンおよびイノシンを組み合わせて使用する組成物、方法、およびキットに関する。イノシンが、なお最大効果のまま、副作用を減少させた状態で、アデノシンを減少した服用量で用いられるよう選択されたアデノシン：イノシン重量比で、ある種のアデノシン作用を十分に可能にし、および/または調節することが見出された。これらの２つの天然ヌクレオシドの組み合わせは、各々が薬物動態および安全性プロフィールを有し、診断および治療における即座の使用を見出す。 （もっと読む）

本発明は、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ｃ−ＫｉｔおよびＰＤＧＦ−Ｒチロシンキナーゼ阻害剤と、１種以上の薬学的に活性な薬剤を含む組合せ剤；前記組合せ剤を含む医薬組成物；前記組合せ剤を含む処置方法；前記組合せ剤の製造方法；および前記組合せ剤を含む商品パッケージに関する。 （もっと読む）

【課題】変形関節症治療剤を提供する。
【解決手段】ヒアルロナンを有効成分として含有する薬剤である。ヒアルロナンとしては-Ｄ-グルクロン酸-β-１,３-D-Ｎ-アセチルグルコサミン-β-１,４-を１単位とし、これを２個含む４糖（HA4）であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、新規アザインドールおよびアザインダゾールカルボキサミド誘導体を対象とする。具体的には、本発明は、式（Ｉ）：


［式中：Ｒ１、Ｒ２、Ｔ１、Ｔ２、およびＴ３は以下に定義される］
で示される化合物を対象とする。これらの化合物は、不適当なＩＫＫ２（ＩＫＫβとしても知られる）活性に付随する障害の治療、特に炎症性障害および組織修復障害を含むＩＫＫ２機構によって媒介される障害の治療および予防に有用である。かかる障害として、関節リウマチ、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）が挙げられる。
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本発明は、ＰＩ３キナーゼ、ＰＩ３キナーゼおよびチロシンキナーゼ、ＰＤキナーゼおよびｍＴＯＲ、またはＰＩ３キナーゼ、ｍＴＯＲおよびチロシンキナーゼの拮抗剤である新規な化合物を提供する。一態様では、本発明は、ＰＩ３−キナーゼ親和性ポケット結合拮抗剤（たとえば、ＰＩ３−キナーゼ親和性ポケット結合ピラゾロピリミジン拮抗剤、またはＰＩ３−キナーゼ親和性ポケット結合ピロロピリミジン拮抗剤）である新規なキナーゼ拮抗剤を提供する。ＰＩ３−キナーゼ親和性ポケット結合拮抗剤は、ＰＩ３−キナーゼ親和性ポケット結合部分を含有する化合物である。本発明のＰＩ３−キナーゼ親和性ポケット結合ピラゾロピリミジン拮抗剤は、ＰＩ３−キナーゼ親和性ポケット結合部分を含有する置換ピラゾロピリミジン化合物である。
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【課題】哺乳動物の脂肪蓄積および脂肪含量の制御を可能にする体重のモジュ
レーターをコードするDNA分子にハイブリダイズし得る核酸を提供すること。
【解決手段】本発明は、OBポリペプチドをコードするDNA分子にハイブリダイ
ズし得る検出可能な標識をされた核酸分子およびアンチセンス核酸分子、OB核酸
の非コード領域にハイブリダイズし得る核酸、ならびにOBポリペプチドをコード
するヒトゲノムDNAを増幅するためのオリゴヌクレオチドプライマーを提供する
。 （もっと読む）

本発明は、過剰又は異常な細胞増殖の特徴がある障害の治療に適した下記一般式(1)
【化１】


（式中、R¹〜R⁶はそれぞれ請求項1の定義通り）の化合物、及び上記特性を有する薬物を製造するための前記化合物の使用を含む。 （もっと読む）