本発明は、ニコチン作動性アセチルコリン受容体でコリン作動性リガンドであり、且つモノアミン受容体及び輸送体のモジュレーターであることが見出された、式（Ｉ）の新規な、鏡像異性的に純粋なアザビシクロピリダジニルオキシ誘導体に関する。それらの薬理学的プロファイルにより、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連するような様々な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症、疼痛、及び化学物質乱用の停止によって引き起こされる禁断症状に関連した疾患又は障害の治療に有用でありうる。
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【課題】本発明は、インビトロまたはインビボにて、神経系細胞（ニューロンまたはグリア細胞を含む）を選択的に産生する方法を提供する。また、神経系細胞を産生することによって神経変性疾患または病状を処置または緩和させる方法を提供する。
【解決手段】神経前駆細胞またはグリア前駆細胞を産生するために、種々の因子の組み合わせを、２つの工程：神経幹細胞の数を増加させる工程、およびニューロンまたはグリア細胞に選択的になるように神経幹細胞を指示する工程を達成するために用いる。また、神経変性疾患または病状を処置または緩和するために、（ａ）神経幹細胞の数を増加させ得る該因子を哺乳動物に投与し；および（ｂ）限定された系統の細胞の産生を促進する条件下に、この哺乳動物を供し；これによって限定された系統の細胞の産生を促進させる。 （もっと読む）

【課題】タイトジャンクション形成促進剤を提供する。
【解決手段】本発明は化学式（１）で表される化合物／またはその塩を含有するタイトジャンクション形成促進剤に関する。本発明の化学式（１）で表される化合物および／またはその塩はタイトジャンクション形成促進効果に優れ、消化管粘膜や上皮組織におけるアレルゲン、細菌、微生物の侵入防止に有用である。本発明に係るタイトジャンクション形成促進剤の形態は特に問わず、錠剤、顆粒剤、飲料、乳液等の通常の医薬品、医薬部外品、化粧品、食品に応用できる。 （もっと読む）

Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストおよびＴｒｐ−ｐ８アンタゴニストを含む低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレーター、低分子Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストを含む組成物、ならびに新規低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレーターを同定し特徴付ける方法と、Ｔｒｐ−ｐ８を発現する細胞の生存性を減少させ、かつ／または増殖を阻害する方法と、Ｔｒｐ−ｐ８を介した陽イオン流入を活性化する方法と、アポトーシスおよび／またはネクローシスを刺激する方法と、肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌などの癌を含む疾患、および良性前立腺肥大などのＴｒｐ−ｐ８発現に関係する他の疾患の処置のための関連方法とが提供される。
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本開示は、細胞または被験体に、診断剤および治療剤などの陰イオン荷電した核酸分子を送達するのに有用な融合ポリペプチドおよび構築物を提供する。この融合構築物は、タンパク質導入ドメインおよび核酸結合ドメイン、またはタンパク質導入ドメインおよび核酸上の陰イオン電荷を中和するのに十分な1個以上の核酸結合ドメインで被覆された該核酸を含む。また、細胞増殖性障害などの疾患および障害を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、アミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学的機能性誘導体、それらの製造、本発明の少なくとも１つのアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な式Ｉの化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容可能な組成物および各種疾患、疾病、または障害の治療で組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物および薬学的に許容可能なそれらの組成物は、各種疾患、障害、または疾病の治療または予防に有用であり、限定されることなく、自己免疫、炎症性、増殖性もしくは過剰増殖性疾患、免疫介在性疾患、または骨疾患が挙げられる。また、本発明は、本発明の化合物を調製する方法も提供する。
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【課題】
本発明は低分子量だけでなく、薬剤または遺伝子などの高分子量の分子をも担持し、かつ、その放出挙動を制御することができるpH応答性分子集合体を提供することを課題とする。
【解決手段】
本発明は特定構造を有する両イオン性アミノ酸型脂質を含み、目的物質を担持している分子集合体であって、分散水性媒体のpHが生理的な値から酸性の値になる際に前記物質を放出するものである、pH応答性分子集合体を提供することにより上記課題を解決する。
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【課題】細胞運動能（遊走能）に関係する疾患の治療に有用な新規化合物及びその利用。
【解決手段】式Ａ−Ｂで表される化合物。（Ａは(ａ)〜(ｅ)のいずれかの基、Ｂは(ｆ)〜(ｊ)のいずれかの基、Ｒ_１はアルキル基。）
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本発明は一群の新規な化合物、この化合物を含む医薬組成物および異常または脱制御されたキナーゼ活性に関連する疾患または疾病、特にＡｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、Ｂｍｘ、ｂ−ＲＡＦ、ｃ−ＲＡＦ、ｃ−ＳＲＣ、ＫＤＲ、ＣＳＫ、ＦＧＦＲ３、ＪＡＫ２、Ｌｃｋ、Ｍｅｔ、ＰＫＣα、ＳＡＰＫ２α、Ｔｉｅ２、ＴｒｋＢおよびＰ７０Ｓ６Ｋキナーゼの異常な活性化が関与する疾病または疾患を処置または予防するためのこの化合物の使用法を提供する。これらの化合物は式示の構造（式Ｉ）を持つが：式中、Ｒ₁は−ＮＲ_６Ｒ_７および−ＮＲ_６Ｃ(Ｏ)Ｒ_８から選択され；ここにＲ_６は水素およびＣ_１−６−アルキルから選択され；Ｒ_７は水素、Ｃ_１−６−アルキル、−ＮＲ_９Ｒ_１０、Ｃ_６−１０−アリール−Ｃ_０−４−アルキル、Ｃ_１−１０−ヘテロアリール−Ｃ_０−４−アルキル、Ｃ_３−１２−シクロアルキル−Ｃ_０−４−アルキルおよびＣ_３−８−ヘテロシクロアルキル−Ｃ_０−４−アルキルから選択され；ここにＲ_７のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルはいずれも要すればＣ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ、−ＱＮＲ_９Ｒ_１０およびＣ_３−８ヘテロシクロアルキル−Ｃ_０−４−アルキルから独立に選択される残基１個〜３個で置換されていてよく；ここにＱは結合およびＣ_1−４−アルキレンから選択され；Ｒ_８は水素およびＣ_１−６−アルキルから選択され；Ｒ_９およびＲ_１０は水素およびＣ_１−６−アルキルから独立に選択され；Ｒ_２は水素およびＣ_１−６−アルキルから選択され；Ｒ_３は水素およびＣ₁₋₆−アルキルから選択され；Ｒ_４は水素、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ、ハロ置換−Ｃ_１−６−アルキルおよびハロ置換−Ｃ_１−６−アルコキシから選択され；Ｒ_５は−Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ_１１および−ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ_１１から選択され；ここにＲ_１１はＣ_６−１０−アリールおよびＣ_１−１０−ヘテロアリールから選択され；ここにＲ_１１のアリールまたはヘテロアリールはいずれも要すればハロ、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ₁₋₆−アルコキシ、ハロ置換−Ｃ₁₋₆−アルキル、ハロ置換−Ｃ₁₋₆−アルコキシ、ジ−Ｃ₁₋₄−アルキル−アミノ−Ｃ_１−６−アルコキシ、ジ−Ｃ_１−４−アルキル−アミノ−Ｃ_１−６−アルキル(Ｃ_１−４−アルキル)アミノ、Ｃ_１−１０−ヘテロアリール−Ｃ_０−４−アルキル、Ｃ_３−８−ヘテロシクロアルキル−Ｃ_０−４−アルキルおよびＣ_３−８−ヘテロシクロアルキル−オキシから独立に選択される残基１個〜３個で置換されていてよく；ここにＲ_１１のヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル置換基はさらに要すればＣ_１−６−アルキルおよびヒドロキシ−Ｃ_１−６−アルキルから独立に選択される基１個〜２個で置換されていてよく；ＸおよびＹはＮおよびＣＨから独立に選択され；およびその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物および異性体。
【化１】

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本出願は、ＭＩＰ−１もしくはＣＣＲ−１の置換ピペリジニルモジュレーターまたはその立体異性体もしくは医薬上許容される塩を記載する。さらに、前記モジュレーターを用いた、喘息およびアレルギー性疾患などの炎症性疾患、ならびに関節リウマチおよび移植片拒絶などの自己免疫病態を治療および予防する方法を開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中：Ａｒは、フェニル、ピリジル、フラニルまたはチエニルから選択され、各々、１個または複数の基Ｙで所望により置換されていてもよく；各Ｙ基は、独立して、ハロ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、シアノ、Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−４アルキル、ＮＨＳＯ_２Ｃ_１−４アルキル、ＮＭｅＳＯ_２Ｃ_１−４アルキル、ＮＨＣＯＣ_１−４アルキル、ＮＭｅＣＯＣ_１−４アルキル、ＳＯＣ_１−４アルキル、ＳＯ_２Ｃ_１−４アルキル、およびＣＯ_２Ｃ_１−４アルキルからなる群より選択されるか、または２個のＹ基は一緒になって、環状基−Ｏ（ＣＨ_２）Ｏ−を形成する］
で示される化合物、その塩および溶媒和物が提供される。調製方法、および統合失調症または認識障害などのグルタミン酸受容体機能の低下または不均衡によって媒介される疾患または病態の治療におけるその使用もまた開示される。
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【課題】抗Ｂ型肝炎ウィルス（ＨＢＶとも称される）活性化合物と、その治療法の提供。
【解決手段】抗Ｂ型肝炎活性を示すヌクレオシドの安定化されたヌクレオチドプロドラッグである、β−Ｌ−ジデオキシアデノシンのヌクレオチドプロドラッグと第二の化合物であるＡＺＴ等とを併用して投与することを含む、ＨＢＶに感染した宿主、特にヒトの治療方法。また、そのプロドラッグ体が、モノ、ジ、トリホスフェート等である医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、ｐ３８キナーゼ、ＴＮＦ、および／またはシクロオキシゲナーゼ活性を一般的に阻害する置換されたピリジノンおよびピリミジノン化合物を対象とする。そのような置換されたピリジノンおよびピリミジノン化合物は、以下の式（式中、Ｚ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄ、Ｒ^２ｅ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^３ｄ、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７ａ、Ｒ^７ｂ、Ｒ^７ｃ、Ｒ^７ｄおよびＲ^７ｅは、本明細書に定義されている通りである）に構造が一般的に対応する化合物を包含する。本発明は、そのような置換されたピリジノンおよびピリミジノンの組成物（特に、医薬組成物）、ならびにｐ３８キナーゼ活性、ＴＮＦ活性、および／またはシクロオキシゲナーゼ−２活性に関連した障害（通常は、病的障害）を治療するための方法も対象とする。
【化１】

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【課題】アデノシン受容体アゴニストまたはアンタゴニストを含む製薬組成物
【解決手段】アデノシン受容体アゴニスト、特にＡ３アデノシン受容体に結合するアゴニストは、体内におけるＧ−ＣＳＦの生産または分泌の誘発、薬品の毒性副作用の予防または治療、または白血球減少症、特に薬品誘発白血球減少症の予防または治療、および異常な細胞成長および増殖の阻害のために用いられる。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達を阻害するための、ヘッジホッグキナーゼＣＤＣ２Ｌ１、ＣＳＮＫ１Ａ１、ＧＹＫ、ＮＥＫ１、ＰＬＫ１、ＰＲＫＡＲ１Ａ、ＰＲＫＲＡ、ＴＴＢＫ２又はＴＴＫのアンタゴニストの使用方法、並びに、癌、細胞増殖性疾患及び血管新生、神経障害、並びに、育毛、神経幹細胞の分化、軟骨形成及び骨形成、肺サーファクタント生産、肺細胞内でのラメラ体の形成などのヘッジホッグシグナル伝達により影響を受ける他の状態を含む、ヘッジホッグシグナル伝達又はヘッジホッグの過剰発現に関連する障害の治療方法及び診断方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ａは非芳香性のヘテロシクリック環であり、Ａｒは不存在またはフェニレンであり、Ψは式（ＩＩ）のラジカルであり、Ｒ_２は疎水性の構成部分であり、ＧはＮＨ、ＯＨおよび塩基性の構成成分からなる群から選択される一以上の構成成分である。本化合物はインテグリンの阻害剤であり、特にフィブロネクチン受容体α５β１の拮抗剤であり、抗新脈管形成剤として有用である。
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【解決手段】 ｍｉＲＮＡの発現、加工、機能のレベルを調整するための化合物、組成物、及び方法が提供される。前記組成物は、スモールノンコーディングＲＮＡ及びｍｉＲＮＡを標的とするオリゴマー化合物を含む。オリゴマー化合物は強いｍｉＲＮＡ抑制活性を有し、さらに改善された治療インデックスを示す。さらに細胞中のｍｉＲＮＡ活性を選択的に調整するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般に、置換ベンゾフラン、ベンゾチオフェンおよびインドールおよびチューブリン重合阻害剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、被験体の軟組織石灰化を治療する方法であって、有効量の有機第二鉄化合物、例えばクエン酸第二鉄を該被験体に投与するステップを含む方法を提供する。特許請求されている方法は、慢性腎疾患を有する被験体において軟組織石灰化を予防するか、回復させるか、遅延させるか、または安定化することができる。影響を受ける軟組織石灰化には、関節、皮膚、眼、心血管系、例えば心臓弁、心筋、冠動脈および細動脈、または内臓、例えば腎臓および肺の軟組織石灰化が含まれる。 （もっと読む）