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放射線肺障害の予防及び治療のためのピリドン系誘導体の使用
本発明は、放射線肺障害の治療のためのピリドン系化合物の新規な使用に関する。実験によって、ピリドン系化合物は放射線治療による放射線肺障害の予防に適用でき、且つ放射線治療で患者の耐えられる放射線量の向上に適用できることが示された。 (もっと読む)
増殖性疾患治療用のエナンチオマー的に純粋なフラボン誘導体およびその調製方法
本発明は、次式(I)により表わされる化合物のエナンチオマー的に純粋な(+)−トランスエナンチオマー、そのエナンチオマー的に純粋な中間体、前記エナンチオマー的に純粋な化合物およびその中間体の調製方法、ならびに前記エナンチオマー的に純粋な化合物を含む医薬組成物に関する。式(I)の化合物は、癌などのサイクリン依存性キナーゼの阻害により仲介される疾病または疾患の治療に有用である。
【化1】
(式中、R1、R2、R3、R4およびR9は明細書中と同義である)
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シアノキノリン誘導体類、それらの調製、それらの使用及びそれらを含んで成る薬剤
本発明は、一般式(A)(式中、R1, R2, X, Y及びZは本明細書及び請求項に示される)を有するキノリン誘導体、種々の障害の処理のためへの一般式(A)の化合物の使用、及び一般式(A)の化合物の調製に関する。
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NF−κB活性化阻害剤
【課題】炎症や2型糖尿病などのNF―κBに関与する疾患の予防及び治療に使用することができる安全性の高いNF−κB活性化阻害剤を安価に提供する。
【解決手段】下記化1の化学構造式(該式中、R1はヒドロキシ基を示し、R2はヒドロキシ基、メトキシ基あるいはアルコキシ基を示し、R3はトリテルペンからなるエステルおよびその塩類を表す。)で表される化合物またはその塩類を有効成分とするNF−κB活性化阻害剤。
【化1】
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生物活性fus1ペプチドおよびナノ粒子−ポリペプチド複合体
本発明によって、ナノ粒子と結合している生物活性ポリペプチドを含むナノ粒子−ポリペプチド複合体が提供され、ここで、その生物活性ポリペプチドは、そのタンパク質の細胞内取り込みを容易にする化学的部分の付加によって改変される。ここで、そのポリペプチドは、タンパク質またはペプチドであり得る。いくつかの実施形態において、そのタンパク質またはペプチドのアミノ酸配列は、腫瘍抑制遺伝子産物のアミノ酸配列に由来する。 (もっと読む)
SGLT阻害剤としての3−アミノイミダゾ[1,2−A]ピリジン誘導体
X、Y、R、R’、R1、R1'、R1''、R2、R2'、R2''、R3、R3'、R4、R4'、およびnが、請求項1に示される意味を有する式Iの新規な化合物は、抗糖尿病薬として適している。
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シンナモイル−ピペラジン誘導体およびPAR−1拮抗薬としてのそれらの使用
本発明は、一般式(I)〔式中:R1はハロゲン、CNまたはNO2を表し、R2は水素またはハロゲンを表し、nは1または2を表し、R3は、1つ以上のハロゲンもしくはC1−C6アルキルによって置換されたフェニル;またはシクロヘキシルを表す〕の化合物ならびにその治療上許容される塩もしくは溶媒和物に関する。これらの化合物は、特に血栓症の治療において、プロテアーゼ活性化受容体−1(par−1)拮抗薬として有用である。
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全身性炎症と炎症性肝炎の治療のためのピリミジンヌクレオチド前駆体
【課題】全身性炎症性応答症候群(SISR)による生存率を改善し、細胞損傷を防止するのに有効な、予防薬および治療薬の提供。
【解決手段】 シチジン、ウリジン、およびオロト酸塩のプロドラッグ誘導体(アシル誘導体)のようなピリミジンヌクレオチド前駆体、およびウリジンホスホリラーゼ阻害剤は単独あるいは他の薬剤と併用して動物に投与する。これらの薬剤は、細菌のエンドトキシンや他の炎症性刺激物、および炎症メディエーターに対する抵抗性を増強する。
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汎細胞表面レセプター特異的な治療薬
汎細胞表面レセプター特異的な治療薬、これらの調製方法およびこれらを用いる処置方法が提供される。とりわけ、汎細胞表面レセプター特異的な治療薬は、少なくとも2つの異なるHERレセプターリガンドと相互作用するか、そして/または、2以上のHER細胞表面レセプターと二量体化もしくは相互作用する、汎HER特異的治療薬である。これらの特性によって、この治療薬は、少なくとも2つの細胞表面レセプターの活性を調節し、そして、治療目的に有用となる。 (もっと読む)
幹細胞を操作する方法
本発明は、概して幹細胞の機能を増強する方法及び組成物を特徴としている。特に、本発明は血液及び/又は幹細胞移植中の生存、生育又は増殖を増大でき、そして損傷している幹細胞を保護することができる治療又は予防の方法を提供する。 (もっと読む)
N−[5−[[[5−(1,1−ジメチルエチル)−2−オキサゾリル]メチル]チオ]−2−チアゾリル]−4−ピペリジンカルボキサミドの結晶形
N-[5-[[[5-(1,1-ジメチルエチル)-2-オキサゾリル]メチル]チオ]-2-チアゾリル]-4-ピペリジンカルボキサミドの結晶形が提供される。また、N-[5-[[[5-(1,1-ジメチルエチル)-2-オキサゾリル]メチル]チオ]-2-チアゾリル]-4-ピペリジンカルボキサミドの1種以上の結晶形を含有する医薬組成物、並びに癌及びその他の増殖性疾患の治療におけるN-[5-[[[5-(1,1-ジメチルエチル)-2-オキサゾリル]メチル]チオ]-2-チアゾリル]-4-ピペリジンカルボキサミドの1種以上の結晶形の使用方法が提供される。 (もっと読む)
グルカンの調製
粒状β-グルカンを昇圧及び昇温下に可溶化して可溶性β-グルカンを調製する。該方法は、安全且つ経済的であり、改良された製薬剤である生成物を生成する。
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置換型ピペリジンカルボキサミドの医薬的使用
一般式(I)及び(Ia)の新規の化合物クラス、治療におけるこれらの使用、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに薬剤の製造におけるこれらの使用が記載されている。本化合物は、11β−ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ1型(11βHSD1)の活性を調節し、従って、このような調節が有益である疾患、例えばメタボリック症候群の治療に有用である。 (もっと読む)
新規化合物
本発明は、新規な置換された1,5,7−三置換−3,4−ジヒドロ−ピリミド[4,5−d]ピリミジン−2−(1H)−オン化合物および組成物、ならびにCSBP/RK/p38キナーゼ阻害剤としての治療におけるその使用に関する。 (もっと読む)
化合物およびその標的に関連する組成物および方法
本発明は、新規化学化合物、それらの発見方法、およびそれらの治療用途に関する。特に、本発明は、ベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物、ならびに、ベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物を、プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖等の過程の制御不全に伴う多くの状態を治療するための治療薬として使用する方法を提供する。 (もっと読む)
抗癌性化合物および前記化合物を合成するのに有用なエナンチオマー分離法
【課題】哺乳動物における高増殖性疾患(例えば肺癌、膵臓癌、白血病等)の処置に対して使用できる化合物の提供。
【解決手段】(+)-6-[アミノ-(6-クロロ-ピリジン-3-イル)-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル)-メチル]-4-(3-クロロ-フェニル)-1-シクロプロピルメチル-1H-キノリン-2-オン、および前記化合物の医薬として許容しうる塩と溶媒和物とプロドラッグ、さらにラセミ混合物中のエナンチオマーを互いに分離する方法の使用。
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ホスホノオキシキナゾリン誘導体及びその医薬用途
【課題】新規な抗腫瘍薬を提供する。
【解決手段】式(I)のキナゾリン誘導体は、オーロラキナーゼの作用を阻害し、抗腫瘍薬として有用である。
[式中、Aは、1または2個の窒素原子を含5員環のヘテロアリールである。XはO、S、NH等であり、R3〜R7は水素またはアルキル基等であり、mは0〜3の整数である。Zは燐酸エステル化されたオキシアルキル基で置換された、アミノ基又はピロリジル又はピペリジル基等である。]
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条件複製起点をもつ環状DNA分子、それらの製造方法、及び、遺伝子治療におけるそれらの使用
【課題】遺伝子治療または組換えタンパク質の産生に有用な環状DNA分子および当該環状DNA分子の製造方法の提供。
【解決手段】少なくとも1つの有益な核酸配列を含み、この核酸配列の複製を可能にする領域がプラスミドまたはバクテリオファージに由来する複製起点を含んでおり、この複製起点が宿主細胞中で機能するためには宿主細胞に外来の少なくとも1つの特異的タンパク質の存在が必要である、遺伝子治療に有用な環状DNA分子。
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細胞及び生物の寿命及びストレス応答を操作するための組成物
【課題】サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性;p53活性;アポトーシス;細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物の提供。
【解決手段】細胞を、細胞中のSIRT1に結合し、SIRT1のデアセチラーゼ活性を増す作用物質、例えば、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどのサーチュイン活性化化合物に接触させるステップを含む、アポトーシスから細胞を保護する方法。又は、細胞内のSIRT1に結合し、SIRT1のデアセチラーゼ活性を減少させる作用物質、例えば、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどのサーチュイン阻害性化合物に接触させるステップを含む、細胞死に対してより感受性にする方法。
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医薬組成物
【課題】抗炎症作用、抗リウマチ作用等の疾患に有効な物質、およびそれを有効成分とする医薬品、機能性飲食品等の提供。
【解決手段】式I:
で表される3,6−アンヒドロガラクトピラノース、そのアルデヒド体、その抱水体、およびそれらの2−O−メチル化体および2−O−硫酸化体より選択される化合物ならびに該化合物を還元末端に有する可溶性の糖化合物を有効成分として含有する糖尿病、リウマチ、炎症抑制を要する疾患、α−グリコシダーゼ阻害を要する疾患、プロスタグランジン合成抑制を要する疾患、エンドトキシンショック抑制を要する疾患、インターロイキン産生抑制を要する疾患、ヘムオキシゲナーゼ産生誘導を要する疾患、腫瘍壊死因子産生抑制または発がん抑制を要する疾患の治療用または予防用の医薬組成物。
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