次式の単環式および二環式ヒンバシン誘導体または上記化合物の薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物（式中、破線は、任意選択の二重結合を表し、Ｇ_ｎ、Ｊ_ｎ、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^３２、Ｒ^３３、ＢおよびＨｅｔは、本明細書で定義される）、ならびにそれらを含有する医薬組成物、および上記化合物の投与による、血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全、および癌に関連する疾患の治療方法が開示される。他の薬剤との併用療法も特許請求されている。

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【課題】新規な視神経および網膜保護剤の提供。
【解決手段】該神経細胞に対する有害作用を受けているかまたは受ける恐れのある哺乳動物に、神経細胞の損傷または死滅を抑制または防止するのに有効な量の式：


［式中、2-イミダゾリン-2-イルアミノ基はキノキサリン環骨格の5−又は6位であり、x、y及びzは残りの5−、6−、7−又は8位のいずれにあってもよく、水素、ハロゲン、低級アルキル等から選択することができる。Rは2−又は3位の置換基を表わし、水素、低級アルキル等である。］で示される化合物の提供。 （もっと読む）

本発明は１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物、


（Ｉ）
並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、当該化合物及び組成物を用いた、１１β−ＨＳＤ １型活性に関連する糖尿病、高血糖、肥満症、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、及び他の症状の治療方法の提供に関する。
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本発明は、一般的には、治療用化合物の分野に関し、より具体的には、中でもタンパク質キナーゼD(PKD)(例えば、PKD1、PKD2、PKD3)を阻害する、ある種のアミノ-エチル-アミノ-アリール(AEAA)化合物に関する。本発明は、また、当該化合物を含む医薬組成物、ならびにPKDを阻害するための、そしてPKDに媒介される、PKDの阻害によって改善される等の、癌等の増殖状態を始めとする疾患および状態の治療における、インビボおよびインビトロ双方での当該化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】腫瘍性細胞の末端分化を選択的に誘発する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物である。（式中、Ｒ₁ およびＲ₂ は、シクロアルキルアミノ、ピリジンアミノ、ピペリジノ、9-プリン-6- アミン、もしくはチアゾールアミノ基であって、Ｒ₃ およびＲ₄ は、水素原子、ヒドロキシル基、置換アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、アルキロキシ、アリーロキシ、アリールアルキロキシまたはピリジン基であり、かつｎは 4ないし 8の整数である。）
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本発明は、抗エフリンＢ２抗体、およびこれらの抗体を含有する組成物及びこれらの抗体の使用方法を提供する。
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式（Ｉ）の化合物、ならびにその塩、溶媒和物、互変異性体およびＮ−オキシドを提供する。式中、ＴＧは、以下の（１）および（２）基から選択される。式中、星印（^＊）は、Ｅ基のＸ基への結合地点を示し；Ｒ^１ａは場合により置換されたアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ^１ｂは水素またはＲ^１ａ基であり；Ｘは、５つまでがＯ、Ｎ、およびＳから選択されるヘテロ原子である８〜１２環員を有する、場合により置換された二環ヘテロ環式基であり；Ａ、Ｅ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｑ^１およびＱ^２は請求項に記載の通りであり（但し、Ｅがアリールまたはヘテロアリールである場合にはＱ^２が結合ではない）；部分（ａ）が以下の（ＢＧ１）または（ＢＧ２）基ではない。式中、（ＢＧ１）および（ＢＧ２）はそれぞれ場合により置換され；ＴはＮまたはＣＲ^ｚであり；Ｊ^１−Ｊ^２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ^ｚ）、（Ｒ^ｚ）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ^ｚ）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^ｚ）_２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ^ｚ）Ｃ＝Ｃ（Ｒ^６）から選択され；Ｊ^４−Ｊ^３は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ^ｚ）基または（Ｒ^ｚ）Ｎ−ＣＯ基であり、Ｒ^ｚは水素または置換基である。当該式（Ｉ）の化合物は、ＰＫＡおよびＰＫＢキナーゼ阻害活性を有し、癌治療に有用である。

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【課題】本発明は、ＴＦＦの産生を誘導し、そのため消化管疾患、口腔疾患、上気道疾患、気道疾患、眼疾患、癌、創傷等の各種疾患の治療及び／又は予防に使用されるカルボスチリル化合物又はその塩を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、一般式（１）


［式中、Ａは直接結合、低級アルキレン基又は低級アルキリデン基を、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を、Ｒ⁴及びＲ⁵はそれぞれ水素原子を、カルボスチリル骨格の３，４位の結合は一重結合又は二重結合を、Ｒ¹は水素原子等を、Ｒ²は水素原子等を、Ｒ³は水素原子等を示す。］
で表されるカルボスチリル化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ジアリールチオヒダントイン化合物およびそれらの合成方法ならびにホルモン抵抗性前立腺癌の治療の際のそれらの使用に関する。これらの化合物の投与量は、一日あたり約０．００１ｍｇ／体重ｋｇ〜一日あたり約１００ｍｇ／体重ｋｇ、一日あたり約０．０１ｍｇ／体重ｋｇ〜一日あたり約１００ｍｇ／体重ｋｇ、一日あたり約０．１ｍｇ／体重ｋｇ〜一日あたり約１０ｍｇ／体重ｋｇの範囲内にあってもよいし、一日あたり約１ｍｇ／体重ｋｇであってもよい。
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本発明はプロテインキナーゼＢ阻害剤としての使用のための組合せを提供し、前記組合せは、補助化合物および（Ｉ）式の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド（式中、Ｒ^１、Ｑ^１、Ｑ^２、Ｅ、Ｇ、Ｔ、Ｒ^４、Ｊ^１およびＪ^２は請求項中に定義したものと同義である）、または（ＩＩ）式（Ｉ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｅ、Ａ、Ｔ、Ｊ^１およびＪ^２は、請求項中に定義したものと同義である）を含む（または本質的にそれらからなる）。

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【解決手段】本発明は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３（ＧＳＫ−３）に関連する疾病、特に、アルツハイマー病等の神経変性疾患、またはインスリン非依存性糖尿病の治療および／または予防のための、Ｎ−（２−チアゾリル）アミド誘導体の使用に関する。
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本発明は、医薬としての、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩のうちの１つ；１つ以上の式（Ｉ）の化合物を有効成分として含んでなる医薬組成物の式（Ｉ）、細胞の異常増殖を伴う少なくとも１つの病気を予防または治療することを目指した組成物の調製のための式（Ｉ）の化合物の使用、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物を含んでなる、アポトーシス促進性組成物または抗増殖性組成物のうち少なくともいずれか、ならびにアポトーシス促進剤または抗増殖剤のうち少なくともいずれか一方としての式（Ｉ）の化合物の使用、に関する。

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本発明は、過剰又は異常な細胞増殖の特徴がある疾患の治療に好適な下記一般式(1)の化合物、並びにその上記特性を有する医薬組成物を調製するための使用を包含する。
【化１】


（式中、R¹、R²、R³及びXは、請求項1の定義通りである。） （もっと読む）

増殖性疾患の予防または処置のための同時、併用、個別または逐次使用のための、ｍＴＯＲ阻害剤化合物と１種以上の薬学的活性剤の組合せ剤。
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ＣＸＣＬ１３活性に関する障害を処置する方法は、特異的タンパク質またはバリアントを含む抗体、ポリペプチド、ポリヌクレオチド、ｓｉＲＮＡ、ｓｈＲＮＡ、リボザイムおよびＤＮＡザイムのようなＣＸＣＬ１３アンタゴニストおよび任意にＴＮＦαアンタゴニストを利用する。ＣＸＣＬ１３活性に関連する障害には、肺の障害、例えば喘息、気腫およびＣＯＰＤ、および全身性エリテマトーデスのような炎症性障害を含む。
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本開示は、ＳｙｋキナーゼまたはＳｙｋ／Ｆｌｔ−３キナーゼ阻害剤の投与による、細胞増殖性障害の治療方法を提供する。これらの方法によって治療可能な細胞増殖性障害は、造血新生物およびウイルス関連腫瘍を包含する。これらの化合物はまた、腫瘍転移の治療的または予防的阻害も対象とする。一局面において、本発明の化合物で治療可能な造血新生物としては、様々な骨髄およびリンパ系の新生物、例えば慢性骨髄性白血病、バーキットリンパ腫、および急性骨髄性白血病が挙げられる。 （もっと読む）

式（Ｉａ）または（Ｉｂ）のチエノピリミジン：
[式中、Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³，は、請求の範囲に定義される通りである。]

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【課題】ＩＰ_３受容体結合タンパク質（ＩＲＢＩＴ）の標的分子を明らかにし、さらにＩＲＢＩＴの重要な生物学的機能を明らかにし、その機能の制御を確立する。
【解決手段】ＩＲＢＩＴ、ＩＲＢＩＴの発現／翻訳を制御する核酸、またはＩＲＢＩＴに対する抗体を含む組成物であって、（１）タンパク質合成、（２）イノシトールリン脂質代謝、および（３）細胞内ｐＨ、からなる群から選択される少なくとも１つの細胞内生物学的機能の制御のための組成物。 （もっと読む）

本発明は、被験体の生存能力を高めることに加え、無呼吸を誘導し、かつショックを処置するために活性化合物を使用することに関する。本発明には、生存能力を高めるため、およびこれらの効果を達成するための、組成物、方法、製品および装置が含まれる。 （もっと読む）

精子形成を妨害することによって、殺精子剤もしくは精子移動阻害剤として作用することによって避妊薬として作用する、および/または抗真菌剤として作用するヘキサヒドロインデノピリジン化合物；この化合物を含む抗精子形成、精子移動阻害、殺精子または抗真菌組成物；ならびに前記化合物および組成物を用いた、精子形成を妨害する、精子移動を阻害する、運動精子を殺傷するまたは真菌類を処理する方法を開示する。また、避妊化合物の生体内での特定の部位への結合を研究するために使用することができる放射性化合物、および、このような目的のための前記化合物の使用を開示する。
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