本発明は、ヒトなどの哺乳類の病態もしくは徴候を、予防または処置するための治療方法であって、レトロウイルスなどの病原体の哺乳類細胞への感染力を考慮し、且つその感染力の阻害を希求するような方法において、そのような治療を必要とする哺乳類に対して、病原体の感染を阻害するベンゾイルキヌクリジン誘導体（薬学的に許容されるそれらの塩を含む）の有効量を投与するステップ、を含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、遊離薬物粒質形での非晶質タクロリマスを提供する。非晶質タクロリマスの生成方法、及び非晶質タクロリマスを含んで成る錠剤もまた、提供される。 （もっと読む）

本発明は、式(XVI)
【化１】


（式中Ｒ、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びｎは本明細書において定義されるとおりである）の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、水和物、若しくは溶媒和物、その薬学的に許容しうるプロドラッグ、又はプロドラッグの薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物、薬学的有効量の１つ若しくはそれ以上の式(XVI)の化合物を薬学的に許容しうる担体との混合状態で含む医薬組成物、PGD2−媒介障害（アレルギー性疾患(例えばアレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支ぜん息及び食物アレルギー)、全身性肥満細胞症、全身性肥満細胞活性化を伴う障害、アナフィラキシーショック、気管支収縮、気管支炎、じんま疹、湿疹、かゆみを伴う疾患(例えばアトピー性皮膚炎及びじんま疹)、かゆみに伴う行動(例えばひっかくこと及びたたくこと)の結果として二次的に生じる疾患(例えば白内障、網膜剥離、炎症、感染又は睡眠障害)、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血性再灌流障害、脳血管障害、慢性関節リウマチ、胸膜炎、潰瘍性大腸炎などを含むがこれらに限定されない）に罹患した患者を、該患者に薬学的有効量の式(XVI)の化合物を投与することにより処置する方法に関する。
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本発明は、１，２−又は１，３−アミノチオール基を有する又は有するように改変された非保護標的化合物（例えば、ポリペプチド、ペプチド又は有機化合物）と複合化させるための、非常にすぐれた１，２−又は１，３−アミノチオール特異的試薬である新規ビヒクル誘導体を提供する新規化学プロセスに関する。本発明は、さらに、新規水溶性ポリマー誘導体及びその複合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】オキサゾールヒドロキサム酸誘導体及びその使用の提供。
【解決手段】ヒストンジアセチラーゼ阻害剤として、オキサゾールヒドロキサム酸誘導体及びその薬学的に有用な塩を提供する。本発明に従って製造されるオキサゾールヒドロキサム酸誘導体及びその薬学的に有用な塩は、ヒストンジアセチラーゼによってもたらされる様々なガン及び炎症性疾患を治療及び／又は予防し得る。 （もっと読む）

【課題】抗菌活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物およびそれらの製造のための方法を提供する。

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一態様では、本発明は、本明細書でさらに定義するように、以下に示す式ＩまたはＩＶを有する化合物を提供する。追加の態様では、本発明は、例えば癌の予防または治療のための、本発明の化合物を含む組成物およびキットとその使用方法を提供する。

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本発明者等は、金属粒子（例えば、銀ナノ粒子）と水とを含む無色の組成物を開示し、ここで、前記粒子は元素金属（例えば、銀）の内部と、金属酸化物（例えば、１種以上の酸化銀）の外部とを含み、ここで上記金属ナノ粒子は、水中に、約５〜４０ｐｐｍの濃度で存在し、当該組成物は顕著な抗微生物性質を示す。当該組成物の使用方法を記載する。当該組成物を、本質的に抗微生物性質を全く失うことなくヒドロゲル中に取り込むことができる。予想されない生物学的効率を伴う種々の金属含有組成物も開示する。
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式(I)の化合物（式中、Uは、-N(R₂)OR₃または-N⁺(O)^-=C(R_E)R_Z)である；nは、0または1である；X-Yは、-CH=CH-または-CH₂-CH₂-である；R₁は、C₁-C₁₂アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、またはC₂-C₁₂アルケニルである；R₂とR₃は、例えば互いに独立に-Q、-C(=O)-Z-Q、または-CNである；R_ZとR_Eは、互いに独立に-Q、-C(=O)-Z-Q、または-CNである；またはR_ZとR_Eは一緒に、非置換であるかもしくはモノ〜トリ置換された3〜7員のアルキレンもしくはアルケニレンブリッジである；Zは、結合、Oまたは-NR₄-である；Qは、H、C₁-C₁₂アルキル、C₂-C₁₂アルケニル、C₂-C₁₂アルキニル、C₃-C₁₂-シクロアルキル、C₅-C₁₂-シクロアルケニル、アリール、またはヘテロシクリルであり、これらは非置換であるかまたはモノ〜ペンタ置換される；R₄は、例えばH、C₁-C₈アルキル、ヒドロキシ-C₁-C₈アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、またはC₂-C₈アルケニルである）の化合物、または適宜、そのE/Z異性体、E/Z異性体混合物、および／または互変異性体；これらの化合物、その異性体および互変異性体の調製方法、およびこれらの化合物、その異性体および互変異性体の使用；その活性化合物がこれらの化合物とその互変異性体から選択される殺虫組成物；式(I)の該化合物の調製のための中間体、式(I)の化合物の調製方法、およびこれらの組成物を使用する害虫の抑制方法が記載される。
【化１】

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本発明は式（Ｉ）：


［式中、Ｘは−Ｃ−、−ＳＯ_２−、−Ｃ−Ｎ（Ｒ_６）−、−Ｃ−Ｏ−基を表し；Ｒ_１は（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル、置換されていないか又は炭素環の数カ所を置換された（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルメチル、置換されていないか又はモノ、ジもしくはトリ置換されたフェニル；置換されていないか又はモノもしくはジ置換されたベンジル、インドリルを表し；Ｒ_２は水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキルを表し；Ｒ_３は（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキル又は（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルを表し；Ｒ_４は置換されていないか又はモノ、ジもしくはトリ置換されたフェニルを表し；Ｒ_５は置換されていないか又はモノ、ジもしくはトリ置換されたフェニルを表し；Ｒ_６は水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキルを表す］の化合物に関する。本発明は前記化合物の製造方法と、カンナビノイドＣＢ_１受容体アンタゴニストとしてのその使用にも関する。
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【課題】ＮＦ−κＢの過剰な活性化または阻害が関与する疾患の診断、治療または予防等に使用されるＮＦ−κＢ作用を有するタンパク質の提供。
【解決手段】ヒト肺線維芽細胞から作製したｃＤＮＡライブラリーから、プラスミドｐＮＦκＢ−Ｌｕｃを用いて、ＮＦ−κＢを活性化する作用を有するタンパク質をコードするｃＤＮＡをクローニングして、そのＤＮＡ配列およびそれより推定されるアミノ酸配列を決定した。同タンパク質、これをコードするＤＮＡ，同ＤＮＡを含有する組換えベクターおよび同組換えベクターを含有する形質転換体は、ＮＦ−κＢの活性化を阻害または促進する物質のスクリーニングに使用される。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書で定義される式（Ｉ）Ｒ^３、（Ｉ）の化合物を提供する。本発明の化合物は、ケモカインＣＣＲ５受容体活性の調節剤、特にアンタゴニストである。ＣＣＲ５受容体の調節剤は、様々な炎症性疾患および状態を治療する際に、ＨＩＶおよび遺伝的に関連するレトロウイルス感染を治療する際に有用である。

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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｇ、およびＱは、本明細書において規定されている）を有する化合物を目的とする。本発明の化合物は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。本発明はまた、上記式による化合物を含んでいる組成物も目的とする。本発明はまた、タンパク質キナーゼの開（ｏｐｅｎ）コンホメーションを安定化する化合物、開コンホメーションにある結晶化されたタンパク質キナーゼ、およびこれらの使用も目的とする。本明細書に記載されている化合物および組成物は、炎症性状態または炎症性疾患を処置および予防するのに有用である。
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動物へ治療上有効な量の複素環式化合物を投与することを含む、動物における癌、炎症性状態及び／又は感染疾患を治療する方法が開示される。上記動物は、哺乳動物、好ましくはヒト又はげっ歯類である。
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鏡像異性的に純粋な（−）−３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−プロピオンアミド、ならびにそのプロドラッグ、代謝物、多型体、塩、溶媒和物（例えば水和物）、および包接体が説明されている。ＴＮＦ−α濃度の減少またはＰＤＥ４阻害により改善される種々の疾病・疾患の治療および／または予防方法もまた開示されている。 （もっと読む）

本発明は、マクロライド、特にピメクロリマス及びタクロリマスの結晶化方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】エリスロポエチン関連状態の治療に有効な手段の提供。
【解決手段】内因性エリスロポエチンをin vitroおよびin vivoで増加させることによるエリスロポエチン関連状態を治療する。エリスロポエチン関連状態を治療、前治療もしくはプレコンディショニングまたは予防する方法も含まれる。これらの方法で使用される化合物、およびそのような化合物の同定方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、薬学的に活性な様々な局所送達用組成物を提供する。特に、本発明の組成物は、組成物が加圧容器から放出、即ち、分注された際に急速分解性温度感受性発泡体を形成するように、急速分解性アルコール性発泡物質を含む加圧容器中に存在する。さらに、本発明は、発泡体の特性を調節する方法、薬学的に活性な化合物の有効期間を亢進させる方法、様々な疾患、感染症および疾病の経皮的治療の方法、ならびに発泡体特性を評価する方法を含む、このような組成物に関する様々な局面を提供する。 （もっと読む）

サブユニットワクチンなど、その投与を受けた哺乳動物に防御免疫応答を引き起こす非生物試薬を含む生分解性小球体を含むエアロゾル製剤。このような製剤を含有する噴霧器及び吸入器も記載されており、権利が請求されている。 （もっと読む）

本発明は、炎症反応を即座に軽減させる組成物を製造するための、脂質画分及び／又はタンパク質画分の使用に関する。前記脂質及び／又はタンパク質は、胃腸管を通じて副交感神経系を中枢部又は末梢部から刺激し、これにより、遠心性迷走神経によるニコチン性受容体の刺激を介して炎症反応の急激な軽減がもたらされる。前記脂質画分は、６〜５０重量％のリン脂質を含有していることが好ましく、前記タンパク質画分は、インタクトなホエー又はカゼイン又は大豆タンパク質加水分解物を含んでいることが好ましい。また、迷走神経による刺激を最適化するために、グルタミン酸１ナトリウムやベタインなどの成分が含まれている。 （もっと読む）